公开(公告)号：US20080108600A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US10592985

申请日：2005-04-13

申请人： Xiaodong Wang ,  Kerry L. Spear ,  Alan B. Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo ,  Hideki Kubota ,  Jun-ichi Kazami

发明人： Xiaodong Wang ,  Kerry L. Spear ,  Alan B. Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo ,  Hideki Kubota ,  Jun-ichi Kazami

IPC分类号： A61K31/444 ,  C12N5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C09B57/10

摘要： The present invention provides a genus of polycyclic pyridines that are useful as modulators of potassium ion channels. The modulators of the invention are of use in both therapeutic and diagnostic methods.

摘要翻译： 本发明提供了可用作钾离子通道调节剂的多环吡啶属。 本发明的调节剂在治疗和诊断方法中都有用。

公开(公告)号：US20050227989A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11105665

申请日：2005-04-13

申请人： Xiaodong Wang ,  Kerry Spear ,  Alan Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo ,  Hideki Kubota

发明人： Xiaodong Wang ,  Kerry Spear ,  Alan Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo ,  Hideki Kubota

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/14

摘要： The present invention provides a genus of polycyclic thiazoles that are useful as modulators of potassium ion channels. The modulators of the invention are of use in both therapeutic and diagnostic methods.

摘要翻译： 本发明提供了可用作钾离子通道调节剂的多环噻唑属。 本发明的调节剂在治疗和诊断方法中都有用。

公开(公告)号：US07642354B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11105668

申请日：2005-04-13

申请人： Xiaodong Wang ,  Kerry Leigh Spear ,  Alan Bradley Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo

发明人： Xiaodong Wang ,  Kerry Leigh Spear ,  Alan Bradley Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a genus of polycyclic pyrazines of formula (I): wherein A and B are independently substituted or unsubstituted 5- or 6- membered heterocycloalkyl, or substituted or unsubstituted 5- or 6- membered heteroaryl, W1 is W2is —CH═, —NH—, —N═, —S—, or —O—; Z1 is Z2 is —CH═, —NH—, —N═, —S—, or —O—; Y is a bond, —CH═N—NH—, —NH—CH2, or —NR5—; s and t are independently integers from 1 to 4; and the substituents R1, R2A, R2B and R3 are as defined in the specification for compounds of formula (I). The polycyclic pyrazine compounds are useful as modulators of potassium ion channels in both therapeutic and diagnostic methods.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的多环吡嗪类：其中A和B独立地是取代或未取代的5-或6-元杂环烷基，或取代或未取代的5-或6-元杂芳基，W1是W2--CH- ，-NH-，-N-，-S-或-O-; Z 1是Z 2是-CH - ， - NH - ， - N - ， - S-或-O-; Y是键，-CH-N-NH-，-NH-CH 2或-NR 5 - ; s和t独立地为1至4的整数; 取代基R 1，R 2A，R 2B和R 3如式（I）化合物的说明书中所定义。 多环吡嗪化合物可用作治疗和诊断方法中钾离子通道的调节剂。

公开(公告)号：US07560464B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US11105938

申请日：2005-04-13

申请人： Xiaodong Wang ,  Kerry Leigh Spear ,  Alan Bradley Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo

发明人： Xiaodong Wang ,  Kerry Leigh Spear ,  Alan Bradley Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a genus of polycyclic pyrimidines that are useful as modulators of potassium ion channels. The modulators of the invention are of use in both therapeutic and diagnostic methods.

摘要翻译： 本发明提供了可用作钾离子通道调节剂的多环嘧啶属。 本发明的调节剂在治疗和诊断方法中都有用。

公开(公告)号：US20050267089A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11105938

申请日：2005-04-13

申请人： Xiaodong Wang ,  Kerry Spear ,  Alan Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo

发明人： Xiaodong Wang ,  Kerry Spear ,  Alan Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/555 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a genus of polycyclic pyrimidines that are useful as modulators of potassium ion channels. The modulators of the invention are of use in both therapeutic and diagnostic methods.

摘要翻译： 本发明提供了可用作钾离子通道调节剂的多环嘧啶属。 本发明的调节剂在治疗和诊断方法中都有用。

公开(公告)号：US20050239800A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11105668

申请日：2005-04-13

申请人： Xiaodong Wang ,  Kerry Spear ,  Alan Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo

发明人： Xiaodong Wang ,  Kerry Spear ,  Alan Fulp ,  Darrick Seconi ,  Takeshi Suzuki ,  Takahiro Ishii ,  Ayako Moritomo

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a genus of polycyclic pyrazines that are useful as modulators of potassium ion channels. The modulators of the invention are of use in both therapeutic and diagnostic methods.

摘要翻译： 本发明提供可用作钾离子通道调节剂的多环吡嗪属。 本发明的调节剂在治疗和诊断方法中都有用。

公开(公告)号：US20100168096A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US11997956

申请日：2006-08-07

申请人： Hiroyoshi Yamada ,  Hirotsune Itahana ,  Ayako Moritomo ,  Takaho Matsuzawa ,  Eisuke Nozawa ,  Shinobu Akuzawa ,  Koichiro Harada

发明人： Hiroyoshi Yamada ,  Hirotsune Itahana ,  Ayako Moritomo ,  Takaho Matsuzawa ,  Eisuke Nozawa ,  Shinobu Akuzawa ,  Koichiro Harada

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07C69/76 ,  C07D209/56 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D221/16 ,  C07D211/00 ,  A61K31/24 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4355 ,  A61P1/06 ,  A61P1/12

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D221/16 ,  C07D265/38 ,  C07D333/78 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： [Problem] To provide a compound which can be used in the prevention and/or treatment of diseases in which 5-HT2B receptor and 5-HT7 receptor are concerned, particularly in the treatment of irritable bowel syndrome (IBS) and/or prevention of migraine.[Means for Resolution] It was found that an acylguanidine derivative having a tricyclic structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong antagonism to 5-HT2B receptor and 5-HT7 receptor. In addition, the compound of the present invention having antagonism to both of the receptors showed superior pharmacological action in comparison with the case of the single use of an antagonist selective for either one of the receptors. Based on the above, the compound of the present invention is useful in preventing and/or treating diseases in which 5-HT2B receptor and 5-HT7 receptor are concerned, particularly in treating irritable bowel syndrome (IBS) and/or preventing migraine.

摘要翻译： [问题]提供可用于预防和/或治疗5-HT 2B受体和5-HT7受体的疾病的化合物，特别是用于治疗肠易激综合征（IBS）和/或预防 偏头痛 [解决方法]发现具有三环结构的酰基胍衍生物或其药学上可接受的盐具有对5-HT 2B受体和5-HT7受体的强拮抗作用。 此外，与单次使用对任一受体选择性拮抗剂的情况相比，本发明对两种受体具有拮抗作用的化合物显示出优异的药理作用。 基于上述，本发明的化合物可用于预防和/或治疗涉及5-HT 2B受体和5-HT7受体的疾病，特别是用于治疗肠易激综合征（IBS）和/或预防偏头痛。

公开(公告)号：US20080200551A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US10568684

申请日：2005-02-17

申请人： Hiroyoshi Yamada ,  Hirotsune Itahana ,  Ayako Moritomo ,  Takaho Matsuzawa ,  Koichiro Harada ,  Jiro Fujiyasu ,  Yuji Koga ,  Makoto Oku ,  Toshio Okazaki ,  Shinobu Akuzawa ,  Toshihiro Watanabe

发明人： Hiroyoshi Yamada ,  Hirotsune Itahana ,  Ayako Moritomo ,  Takaho Matsuzawa ,  Koichiro Harada ,  Jiro Fujiyasu ,  Yuji Koga ,  Makoto Oku ,  Toshio Okazaki ,  Shinobu Akuzawa ,  Toshihiro Watanabe

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C233/78 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D311/96 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/438 ,  C07C279/22 ,  C07D207/20 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/70 ,  C07D221/20 ,  C07D233/50 ,  C07D249/14 ,  C07D257/06 ,  C07D263/28 ,  C07D277/18 ,  C07D303/06 ,  C07D305/14 ,  C07D307/94 ,  C07D309/06 ,  C07D309/20 ,  C07D317/12 ,  C07D319/14 ,  C07D327/04 ,  C07D335/04 ,  C07D339/06

摘要： This invention relates to a novel fluorene derivative having a characteristic structure in which guanidino group or the like functional group is linked to the fluorene structure via carbonyl group, or a salt thereof.The compound of the invention has an advantage in that it has high affinity for serotonin receptor subtypes, particularly for 5-HT2B receptor and 5-HT7 receptor, and shows excellent pharmacological effects in comparison with the conventional compounds which have only one of the antagonistic activities of 5-HT2B receptor and 5-HT7 receptor, this is useful as a prophylactic antimigraine agent having high safety and excellent effect.

摘要翻译： 本发明涉及具有胍基等官能团通过羰基与芴结构连接的特征结构的新型芴衍生物或其盐。 本发明的化合物具有的优点在于其对5-羟色胺受体亚型具有高亲和力，特别是对于5-HT 2B受体和5-HT 7受体，并且显示出优异的 与仅具有5-HT 2B受体和5-HT 7受体的拮抗活性的常规化合物相比，药理作用可用作预防性抗偏头痛 药剂安全性高，效果好。

公开(公告)号：US08076348B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US11997956

申请日：2006-08-07

申请人： Hiroyoshi Yamada ,  Hirotsune Itahana ,  Ayako Moritomo ,  Takaho Matsuzawa ,  Eisuke Nozawa ,  Shinobu Akuzawa ,  Koichiro Harada

发明人： Hiroyoshi Yamada ,  Hirotsune Itahana ,  Ayako Moritomo ,  Takaho Matsuzawa ,  Eisuke Nozawa ,  Shinobu Akuzawa ,  Koichiro Harada

IPC分类号： A61K31/435

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D221/16 ,  C07D265/38 ,  C07D333/78 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： [Problem] To provide a compound which can be used in the prevention and/or treatment of diseases in which 5-HT2B receptor and 5-HT7 receptor are concerned, particularly in the treatment of irritable bowel syndrome (IBS) and/or prevention of migraine.[Means for Resolution] It was found that an acylguanidine derivative having a tricyclic structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong antagonism to 5-HT2B receptor and 5-HT7 receptor. In addition, the compound of the present invention having antagonism to both of the receptors showed superior pharmacological action in comparison with the case of the single use of an antagonist selective for either one of the receptors. Based on the above, the compound of the present invention is useful in preventing and/or treating diseases in which 5-HT2B receptor and 5-HT7 receptor are concerned, particularly in treating irritable bowel syndrome (IBS) and/or preventing migraine.

摘要翻译： [问题]提供可用于预防和/或治疗5-HT 2B受体和5-HT7受体的疾病的化合物，特别是用于治疗肠易激综合征（IBS）和/或预防 偏头痛 [解决方法]发现具有三环结构的酰基胍衍生物或其药学上可接受的盐具有对5-HT 2B受体和5-HT7受体的强拮抗作用。 此外，与单次使用对任一受体选择性拮抗剂的情况相比，本发明对两种受体具有拮抗作用的化合物显示出优异的药理作用。 基于上述，本发明的化合物可用于预防和/或治疗涉及5-HT 2B受体和5-HT7受体的疾病，特别是用于治疗肠易激综合征（IBS）和/或预防偏头痛。

公开(公告)号：US20110082133A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12999379

申请日：2009-06-16

申请人： Takashi Kamikubo ,  Masanori Miura ,  Takao Okuda ,  Keisuke Maki ,  Fukushi Hirayama ,  Ayako Moritomo ,  Yuriko Komiya ,  Keisuke Matsuura ,  Ryotaro Ibuka

发明人： Takashi Kamikubo ,  Masanori Miura ,  Takao Okuda ,  Keisuke Maki ,  Fukushi Hirayama ,  Ayako Moritomo ,  Yuriko Komiya ,  Keisuke Matsuura ,  Ryotaro Ibuka

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4412 ,  C07D417/06 ,  A61P9/10 ,  A61K31/444 ,  C07D417/12 ,  C07D401/06 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： [Problems] A useful compound which can be used as a pharmaceutical, in particular, an agent for treating peripheral arterial occlusive disease is provided.[Means for Solution] The present inventors have conducted extensive studies on EP4 receptor agonists, and as a result, have found that a novel pyridone compound, in which a group having an acidic group is substituted at the 1-position of the pyridone ring, the 6-position is bonded with an aromatic ring group via a linking part, and the linking part contains a nitrogen atom, has an excellent EP4 receptor agonistic action, thereby completing the present invention. Since the compound of the present invention has an excellent EP4 receptor agonistic action, it is useful as a pharmaceutical, in particular, as an agent for treating peripheral arterial occlusive disease.

摘要翻译： [问题]提供了可用作药物，特别是用于治疗外周动脉闭塞性疾病的药剂的有用化合物。 [解决方案]本发明人对EP4受体激动剂进行了广泛的研究，结果发现，其中具有酸性基团的基团在吡啶酮环的1位被取代的新的吡啶酮化合物， 6-位通过连接部分与芳环基团键合，并且连接部分含有氮原子，具有优异的EP4受体激动作用，从而完成了本发明。 由于本发明的化合物具有优异的EP4受体激动作用，所以作为药物，特别是作为治疗外周动脉闭塞性疾病的药剂是有用的。