公开(公告)号：US20100324284A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12735656

申请日：2009-02-06

申请人： Hirosato Ebiike ,  Jun Ohwada ,  Kohei Koyama ,  Takeshi Murata ,  Woo Sang Hong

发明人： Hirosato Ebiike ,  Jun Ohwada ,  Kohei Koyama ,  Takeshi Murata ,  Woo Sang Hong

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A preventive or therapeutic agent of a proliferative disease such as cancer, having superior PI3K inhibitory effects, superior cell proliferation inhibitory action as well as superior stability in a body and water solubility, is provided.A compound represented by formula (I): [wherein, Q represents a linking group represented by —X—Y—; X represents a single bond —CO—, —CONH—, —CON(C1-4 alkyl)-, —CS—, —CSNH—, —CSN(C1-4 alkyl)-, or —SO2—; Y represents a single bond, arylene or heteroarylene; provided that X and Y are not simultaneously single bonds; and R1 represents —C0-6 alkylene-(A)m-C1-6 alkyl, or C0-6 alkylene-(A)m-C0-6 alkylene-(heterocycle)] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供了具有优异的PI3K抑制作用，优异的细胞增殖抑制作用以及优异的身体稳定性和水溶性的癌症等增殖性疾病的预防或治疗剂。 由式（I）表示的化合物：[其中，Q表示由-X-Y-表示的连接基团; X表示单键-CO - ， - CONH - ， - CON（C 1-4烷基） - ， - CS-，-CSNH-，-CSN（C 1-4烷基） - 或-SO 2 - Y表示单键，亚芳基或亚杂芳基; 条件是X和Y不同时为单键; 和R 1表示-C 0-6亚烷基 - （A）m -C 1-6烷基或C 0-6亚烷基 - （A）m -C 0-6亚烷基 - （杂环）]或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06201006B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09180675

申请日：1998-11-13

申请人： Bon Am Koo ,  Jae Ki Min ,  Woo Sang Hong ,  Eun Jung Ryu ,  Woong Hyun Nam ,  Jong Min Kim

发明人： Bon Am Koo ,  Jae Ki Min ,  Woo Sang Hong ,  Eun Jung Ryu ,  Woong Hyun Nam ,  Jong Min Kim

IPC分类号： C07D40306

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to a novel thrombin inhibitor which is effective even when orally administered. More specifically, the present invention relates to an aromatic amidine derivative represented by formula (I) and the salts thereof, which show potent selective inhibitory activity for thrombin in which (a), R, R1, R2, R3, A, W, Y and n are defined as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及即使口服给药也有效的新型凝血酶抑制剂。 更具体地说，本发明涉及由式（I）表示的芳香族脒衍生物及其盐，其中（a），R，R1，R2，R3，A，W，Y n定义如说明书中所述。