公开(公告)号：US5238938A

公开(公告)日：1993-08-24

申请号：US857726

申请日：1992-03-26

申请人： Hitoshi Tone ,  Seiji Sato ,  Hideaki Sato ,  Katsumi Tamura ,  Shigeharu Tamada ,  Kazumi Kondo ,  Tomoyuki Kawaguchi ,  Yoshimasa Nakano ,  Yasuyuki Kita ,  Shuji Akai ,  Hiromichi Fujioka ,  Yasumitsu Tamura ,  Katsuhide Matoba ,  Youichi Taniguchi ,  Shinji Nishitani ,  Satoshi Hayakawa ,  Toshinori Kaneyasu ,  Yoshihiko Ito ,  Masahiro Murakami

发明人： Hitoshi Tone ,  Seiji Sato ,  Hideaki Sato ,  Katsumi Tamura ,  Shigeharu Tamada ,  Kazumi Kondo ,  Tomoyuki Kawaguchi ,  Yoshimasa Nakano ,  Yasuyuki Kita ,  Shuji Akai ,  Hiromichi Fujioka ,  Yasumitsu Tamura ,  Katsuhide Matoba ,  Youichi Taniguchi ,  Shinji Nishitani ,  Satoshi Hayakawa ,  Toshinori Kaneyasu ,  Yoshihiko Ito ,  Masahiro Murakami

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/06

摘要： The novel indole derivatives and salts thereof represented by the general formula (1) ##STR1## possess, for example, an inhibitory effect against superoxide (O.sub.2.sup.-) released from the macrophage cells of guinea pig by stimulation and an anti-albuminuria activity against Masugi nephritis, and are useful in various clinical fields as an agent for preventing and treating diseases and cases associated with the above superoxide radical, for example, autoimmune diseases (e.g. rheumatism), arteriosclerosis, ischemic disease, ischemic encephalopathia, hepatic insufficiency and renal insufficiency, and also as an agent for preventing and treating nephritis.

摘要翻译： 由通式（1）表示的新的吲哚衍生物及其盐具有例如通过刺激和抗白蛋白尿对豚鼠巨噬细胞释放的对超氧化物（O 2 - ）的抑制作用 针对Masugi肾炎的活性，并且在各种临床领域中用作预防和治疗与上述超氧化物基团相关的疾病和病例的药剂，例如自身免疫性疾病（例如风湿病），动脉硬化，缺血性疾病，缺血性脑病，肝功能不全和 肾功能不全，还可用作预防和治疗肾炎的药剂。

公开(公告)号：US08901130B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13476758

申请日：2012-05-21

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the anhydrous Aripiprazole crystals is stored for an extended period.

摘要翻译： 本发明提供低吸湿形式的阿立哌唑及其制备方法，即使当含有无水阿立哌唑晶体的药物制剂长时间储存​​时，其也不会转化为水合物或丧失其原始溶解度。

公开(公告)号：US08642760B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13067750

申请日：2011-06-23

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the anhydrous Aripiprazole crystals is stored for an extended period.

摘要翻译： 本发明提供低吸湿形式的阿立哌唑及其制备方法，即使当含有无水阿立哌唑晶体的药物制剂长时间储存​​时，其也不会转化为水合物或丧失其原始溶解度。

公开(公告)号：US20070213344A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11790606

申请日：2007-04-26

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the aripiprazole anhydride crystals is stored for an extended period.

公开(公告)号：US20070203151A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11797024

申请日：2007-04-30

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the aripiprazole anhydride crystals is stored for an extended period.

公开(公告)号：US08703772B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13217636

申请日：2011-08-25

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D215/227

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the aripiprazole anhydride crystals is stored for an extended period.

摘要翻译： 本发明提供低吸湿形式的阿立哌唑及其制备方法，即使当含有阿立哌唑酐晶体的药物制剂长时间储存​​时，其也不会转化为水合物或丧失其原始溶解度。

公开(公告)号：US07910589B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11790606

申请日：2007-04-26

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the anhydrous aripiprazole crystals is stored for an extended period.

摘要翻译： 本发明提供低吸湿形式的阿立哌唑及其制备方法，即使当含有无水阿立哌唑晶体的药物制剂长时间储存​​时，其也不会转化为水合物或失去其原始溶解度。

公开(公告)号：US20070213343A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11790603

申请日：2007-04-26

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the aripiprazole anhydride crystals is stored for an extended period.

公开(公告)号：US08901303B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13067838

申请日：2011-06-29

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/227 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the anhydrous Aripiprazole crystals is stored for an extended period.

公开(公告)号：US08580796B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13350117

申请日：2012-01-13

申请人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

发明人： Takuji Bando ,  Satoshi Aoki ,  Junichi Kawasaki ,  Makoto Ishigami ,  Youichi Taniguchi ,  Tsuyoshi Yabuuchi ,  Kiyoshi Fujimoto ,  Yoshihiro Nishioka ,  Noriyuki Kobayashi ,  Tsutomu Fujimura ,  Masanori Takahashi ,  Kaoru Abe ,  Tomonori Nakagawa ,  Koichi Shinhama ,  Naoto Utsumi ,  Michiaki Tominaga ,  Yoshihiro Ooi ,  Shohei Yamada ,  Kenji Tomikawa

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides low hygroscopic forms of aripiprazole and processes for the preparation thereof which will not convert to a hydrate or lose their original solubility even when a medicinal preparation containing the anhydrous Aripiprazole crystals is stored for an extended period.

摘要翻译： 本发明提供低吸湿形式的阿立哌唑及其制备方法，即使当含有无水阿立哌唑晶体的药物制剂长时间储存​​时，其也不会转化为水合物或丧失其原始溶解度。