公开(公告)号：US06867204B2

公开(公告)日：2005-03-15

申请号：US10435732

申请日：2003-05-09

申请人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： C07D265/38 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, where each of n and p independently is 2 or 3, Y is —SO2— or —SO2—N(R10)—, Z1 is CH or N, and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 are as defined herein. The compounds have selective 5-HT6 affinity and are useful in the treatment of certain CNS disorders. Also provided are compositions comprising, methods for using, and methods for preparing Compounds of Formula I.

摘要翻译： 其中n和p各自独立地为2或3，其中Y为-SO 2 - 或-SO 2 -N（R 10） - ，Z 1为CH或 N和R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 9， 10>如本文所定义。 该化合物具有选择性的5-HT 6亲和力并且可用于治疗某些CNS疾病。 还提供了包含式I化合物的使用方法和方法的组合物。

公开(公告)号：US06825202B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10215769

申请日：2002-08-09

申请人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/096

摘要： This invention relates to compounds which have generally 5-HT6 receptor affinity and which are represented by Formula (I): wherein Ar, R1, R2, R3 or R4 are as defined in the specification, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their use as therapeutic agents, and methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通常具有5-HT 6受体亲和力并由式（I）表示的化合物：其中Ar，R 1，R 2，R 3或R 4如 说明书或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其用作治疗剂的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US07202241B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US11008310

申请日：2004-12-09

申请人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/536

CPC分类号： C07D265/36

摘要： Compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X, Y and m are as defined herein. Also provided are compositions comprising, methods for using, and methods for preparing compound of formula (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物：

公开(公告)号：US20090325950A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12584373

申请日：2009-09-04

申请人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound of the formula: a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Y, Z1, m, n, and p are as defined herein. The present invention also provides compositions comprising, methods for using, and methods for preparing Compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其药学上可接受的盐或前体药物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，Y，Z1，m，n和p为 本文定义。 本发明还提供了包含式I化合物的使用方法和方法的组合物。

公开(公告)号：US20130123251A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13713484

申请日：2012-12-13

申请人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： C07D265/36

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound of the formula: a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Y, Z1, m, n, and p are as defined herein. The present invention also provides compositions comprising, methods for using, and methods for preparing Compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其药学上可接受的盐或前体药物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，Y，Z1，m，n和p为 本文定义。 本发明还提供了包含式I化合物的使用方法和方法的组合物。

公开(公告)号：US08377931B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12584373

申请日：2009-09-04

申请人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Robin Douglas Clark ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/38

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound of the formula: a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Y, Z1, m, n, and p are as defined herein. The present invention also provides compositions comprising, methods for using, and methods for preparing Compound of Formula I.

公开(公告)号：US08288552B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US12637923

申请日：2009-12-15

申请人： Jacob Berger ,  Joan Marie Caroon ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Dov Nitzan ,  Keith Adrian Murray Walker ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Joan Marie Caroon ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Dov Nitzan ,  Keith Adrian Murray Walker ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： C07D211/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5 and Ra are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with the P2X7 purinergic receptor.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5和Ra如本文所定义。 还公开了制备化合物和使用该化合物治疗与P2X7嘌呤能受体有关的疾病的方法。

公开(公告)号：US07368567B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11121873

申请日：2005-05-04

申请人： Jacob Berger ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07D321/00 ,  C07D323/00 ,  C07D327/06 ,  C07D327/10 ,  C07D339/08 ,  C07D341/00 ,  C07D343/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D495/00

CPC分类号： C07D319/20 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein m, n, p, Ar, X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. Also provided are compositions comprising, methods of preparing, and methods of using the subject compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中m，n，p，Ar，X，R 1，R 2，R R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义。 还提供了包含，制备方法和使用本发明化合物的方法的组合物。

公开(公告)号：US5863924A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US858964

申请日：1997-05-20

申请人： Jacob Berger ,  Lee Allen Flippin ,  Robert Greenhouse ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Yanzhou Liu ,  Aubry Kern Miller ,  David George Putman ,  Klaus Kurt Weinhardt ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Lee Allen Flippin ,  Robert Greenhouse ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Yanzhou Liu ,  Aubry Kern Miller ,  David George Putman ,  Klaus Kurt Weinhardt ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61P1/14 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D473/32

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D473/32

摘要： The disclosed pyrimidine derivatives, and pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, exhibit useful pharmacological properties, in particular use as selective 5HT.sub.2B -antagonists. The invention is also directed to formulations and methods for treatment.

摘要翻译： 所公开的嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐和N-氧化物显示出有用的药理学性质，特别是用作选择性5HT2B拮抗剂。 本发明还涉及用于治疗的制剂和方法。

公开(公告)号：US20100160389A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12637923

申请日：2009-12-15

申请人： Jacob Berger ,  Joan Marie Caroon ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Dov Nitzan ,  Keith Adrian Murray Walker ,  Shu-Hai Zhao

发明人： Jacob Berger ,  Joan Marie Caroon ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Dov Nitzan ,  Keith Adrian Murray Walker ,  Shu-Hai Zhao

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D213/78 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5 and Ra are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with the P2X7 purinergic receptor.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5和Ra如本文所定义。 还公开了制备化合物和使用该化合物治疗与P2X7嘌呤能受体有关的疾病的方法。