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    Cyclic peptide antifungal Agents
    2.
    发明授权
    Cyclic peptide antifungal Agents 失效
    环肽抗真菌剂

    公开(公告)号：US5646111A

    公开(公告)日：1997-07-08

    申请号：US612208

    申请日：1996-03-07

    申请人： Peter S. Borromeo ,  James A. Jamison ,  Michael J. Rodriguez ,  William W. Turner ,  Venkatraghaven Vasudevan

    发明人： Peter S. Borromeo ,  James A. Jamison ,  Michael J. Rodriguez ,  William W. Turner ,  Venkatraghaven Vasudevan

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07K7/56 ,  C07K7/64 ,  C07K7/50

    CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00

    摘要： Provided are pharmaceutical formulations, and methods of inhibiting fungal and parasitic activity using a compound of formula I: ##STR1## wherein: R' is hydrogen, methyl or NH.sub.2 C(O)CH.sub.2 --;R" and R'" are independently methyl or hydrogen;R.sup.x1, R.sup.x2, R.sup.y1, R.sup.y2, R.sup.y3, and R.sup.y4 are independently hydroxy or hydrogen;R.sub.0 is a group of the formula ##STR2## R.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, phenyl, p-halo-phenyl, p-nitrophenyl, phenoxy, benzyl, p-halo-benzyl, or p-nitro-benzyl; andR.sub.2 is an acyl side chain as defined herein.

    摘要翻译： 提供药物制剂以及使用式I化合物抑制真菌和寄生虫活性的方法：其中：R'是氢，甲基或NH 2 C（O）CH 2 - ; R“和R”'独立地为甲基或氢; Rx1，Rx2，Ry1，Ry2，Ry3和Ry4独立地是羟基或氢; R 0是下式的基团：R 1是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，苯基，对卤代苯基，对硝基苯基，苯氧基，苄基，对 - 卤代 - 苄基或对硝基 - 苄基 ; 并且R 2是如本文所定义的酰基侧链。

    Cyclic peptide antifungal agents
    4.
    发明授权
    Cyclic peptide antifungal agents 失效
    环肽抗真菌剂

    公开(公告)号：US5618787A

    公开(公告)日：1997-04-08

    申请号：US612520

    申请日：1996-03-08

    申请人： James A. Jamison ,  Michael J. Rodriguez

    发明人： James A. Jamison ,  Michael J. Rodriguez

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P33/10 ,  C07K1/113 ,  C07K7/56 ,  A61K38/12 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00

    摘要： Provided are pharmaceutical formulations, and methods of inhibiting fungal and parasitic activity using a compound of formula I ##STR1## wherein: R', R", R'", R.sup.x1, R.sup.x2, R.sup.y1, R.sup.y2, R.sup.y3, R.sup.y4 and R.sup.0 are as defined hereinabove; andR.sup.2 is ##STR2## R.sup.3 is ##STR3## R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.3c and R.sup.3d are independently hydrogen, C.sub.1 -C.sub.12 alkyl, C.sub.2 -C.sub.12 alkynyl, C.sub.1 -C.sub.12 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.12 alkylthio, halo, or --O--(CH.sub.2).sub.m --[O--(CH.sub.2).sub.n ].sub.p --O--(C.sub.1 -C.sub.12 alkyl) or --O--(CH.sub.2).sub.q --X--R.sup.4 ;m is 2, 3 or 4;n is 2, 3 or 4;p is 0 or 1;q is 2, 3 or 4;X is pyrrolidino, piperidino or piperazino; andR.sup.4 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.12 alkyl, C.sub.3 -C.sub.12 cycloalkyl, benzyl or C.sub.3 -C.sub.12 cycloalkylmethyl;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 提供了药物制剂和使用式I化合物（I）抑制真菌和寄生虫活性的方法，其中：R'，R“，R”'，Rx1，Rx2，Ry1，Ry2，Ry3，Ry4 和R 0如上所定义; R3是R3，R3b，R3c和R3d独立地是氢，C1-C12烷基，C2-C12炔基，C1-C12烷氧基，C1-C12烷硫基 ，卤素或-O-（CH 2）m - [O-（CH 2）n] pO-（C 1 -C 12烷基）或-O-（CH 2）q X-R 4; m为2,3或4; n为2,3或4; p为0或1; q为2,3或4; X是吡咯烷子基，哌啶子基或哌嗪基; R4是氢，C1-C12烷基，C3-C12环烷基，苄基或C3-C12环烷基甲基; 或其药学上可接受的盐。