公开(公告)号：US6072057A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US973121

申请日：1998-02-11

申请人： James G. Phillips ,  Amin Mohammed Khan ,  Clark E. Tedford

发明人： James G. Phillips ,  Amin Mohammed Khan ,  Clark E. Tedford

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  C07D261/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D413/04

摘要： The present invention is directed to 1H-4(5)-substituted imidazole derivates of formula (I), wherein A is (a); (b); or (c) ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl or lower alkoxy;R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.7 and R.sub.8 are each independently hydrogen or lower alkyl;R.sub.6 is hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy and R.sub.5 and R.sub.6 can be joined to form a 4, 5 or 6 membered ring.The compounds of formula (I) have H.sub.3 histamine receptor agonist activity. The pharmaceutically acceptable salts, and individual stereoisomers of compounds of formula (I) above, as well as mixtures thereof, are also contemplated as falling within the scope of the present invention. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier in combination with an effective amount of a compound of formula (1). The present invention also provides a method of treating conditions in which activation of histamine H.sub.3 receptors may be of therapeutic importance such as allergy, inflammation, cardio or cerebrovascular disease, gastrointestinal disorders and CNS disorders involving psychiatric disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 09498 Sec。 371日期1998年2月11日 102（e）1998年2月11日PCT PCT 1996年6月6日PCT公布。 公开号WO96 / 40126 日期：1996年12月19日本发明涉及式（I）的1H-4（5） - 取代咪唑衍生物，其中A为（a）; （b）; 或（c）其中R1是低级烷基或低级烷氧基; R2，R3，R4，R5，R7和R8各自独立地为氢或低级烷基; R6是氢，低级烷基或低级烷氧基，R5和R6可以连接形成4,5或6元环。 式（I）化合物具有H3组胺受体激动剂活性。 上述式（I）化合物的药学上可接受的盐和单独的立体异构体以及它们的混合物也被认为落入本发明的范围内。 本发明还提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体与有效量的式（1）化合物的组合。 本发明还提供了治疗其中组胺H3受体的活化可能具有治疗重要性的病症的方法，例如过敏，炎症，心脑血管疾病，胃肠道疾病和涉及精神疾病的CNS障碍。

公开(公告)号：US6166060A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US948801

申请日：1997-10-10

申请人： James G. Phillips ,  Clark E. Tedford ,  Nishith C. Chaturvedi ,  Syed M. Ali

发明人： James G. Phillips ,  Clark E. Tedford ,  Nishith C. Chaturvedi ,  Syed M. Ali

IPC分类号： C07D233/58 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4174

CPC分类号： C07D233/56 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides, in its principal aspect, compounds of the general formula: ##STR1## when A is --NHCO--, --N(CH.sub.3)--CO--, --NHCH.sub.2 --, --N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --COCH.sub.2 --, CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH(OH)CH.sub.2 -- or --C.tbd.C--;X can be H, CH.sub.3, NH.sub.2, NH(CH.sub.3),N(CH.sub.3).sub.2, OH, OCH.sub.3, SH,R.sub.2 is hydrogen or a methyl or ethyl group;R.sub.3 is hydrogen or a methyl or ethyl group;n is 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6;R.sub.1 is selected from the group consisting of (a) alkyl; (b) C.sub.3 to C.sub.8 cycloalkyl; (c) phenyl or substituted phenyl; (d) heteroocyclic; and (f) decahydronaphthalene or octahydroindane; andWhen R.sub.1 and X taken together denote a 5, 6 or 6, 6 saturated bicyclic ring structure, X can be NH, O, S, SO.sub.2,When X is constrained in a 5, 6 or 6, 6, saturated bicyclic ring structure, then for example, when X.dbd.NH, R.sub.1 and X taken together mean an octahydroindole ring structure directly attached to A.

摘要翻译： 本发明在其主要方面提供了以下通式的化合物：当A是-NHCO-，-N（CH 3）-CO-，-NHCH 2 - ， - N（CH 3）-CH 2 - ， - CH = CH- ，-COCH 2 - ，CH 2 CH 2 - ， - CH（OH）CH 2 - 或-C X可以是H，CH 3，NH 2，NH（CH 3），N（CH 3）2，OH，OCH 3，SH，R ​​2是氢或甲基或乙基; R3是氢或甲基或乙基; n为0，1，2，3，4，5或6; R1选自（a）烷基; （b）C3至C8环烷基; （c）苯基或取代的苯基; （d）杂环; 和（f）十氢萘或八氢化茚; 当R 1和X一起表示5,6或6,6个饱和双环结构时，X可以是NH，O，S，SO 2，当X被约束在5,6或6,6饱和双环结构中时 ，那么例如当X = NH时，R 1和X一起表示直接连接到A的八氢吲哚环结构。

公开(公告)号：US6008240A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US991030

申请日：1997-12-15

申请人： James G. Phillips ,  Clark E. Tedford ,  Amin Mohammed Khan ,  Stephen L. Yates ,  Syed M. Ali

发明人： James G. Phillips ,  Clark E. Tedford ,  Amin Mohammed Khan ,  Stephen L. Yates ,  Syed M. Ali

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D403/12

摘要： The present invention provides compounds having H.sub.3 histamine receptor antagonist activity of the general formula: ##STR1## R.sub.2 is a hydrogen or a methyl or ethyl group; R.sub.3 is a hydrogen or a methyl or ethyl group;n is 1, 2, 2, 3, 4, 5, or 6; andR.sub.1 is selected from the group consisting of (a) C.sub.3 to C.sub.8 cycloalkyl; (b) phenyl or substituted phenyl; (c) alkyl; (d) heterocyclic; (e) decahydronapthalene; and (f) octahydroindene;with the provisos thatwhen X is H, A can be --CH.sub.2 CH.sub.2 --,--COCH.sub.2 --,--CONH--,--CON(CH.sub.3), CH.dbd.CH, --c.ident.c--,--CH.sub.2 --NH--, --CH.sub.2 --N(CH.sub.3)--,--CH(OH)CH.sub.2 --,--NH--CH.sub.2 --, --N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --,--CH.sub.2 O--,--CH.sub.2 S--, and --NHCOO--;when X is NH.sub.2, NH(CH.sub.3), N(CH.sub.3).sub.2, OH, OCH.sub.3, CH.sub.3, SH, and SCH.sub.3 ; A can be --NHCO--, --N(CH.sub.3)--CO--, --NHCH.sub.2 --, --N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--; --COCH.sub.2, --CH.sub.2 CH.sub.2 --,--CH(OH)CH.sub.2, or --C.ident.C--; andwhen R.sub.1 and X taken together denote a 5,6 or 6,6 saturated bicyclic ring structure X NH, O, or S and the pharmaceutically acceptable salts, and individual stereoisomers of compounds of structural formula (1.0) above. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier in combination with an effective amount of a compound of the above formula and a method of treating conditions in which antagonism of histamine H.sub.3 receptors may be of therapeutic importance.

摘要翻译： 本发明提供了具有以下通式的H3组胺受体拮抗剂活性的化合物：R2是氢或甲基或乙基; R3是氢或甲基或乙基; n为1,2,3,4,5或6; 并且R 1选自（a）C 3至C 8环烷基; （b）苯基或取代的苯基; （c）烷基; （d）杂环; （e）十氢萘; 和（f）八氢茚; 条件是当X是H时，A可以是-CH 2 CH 2 - ， - COCH 2 - ， - CONH - ， - CON（CH 3），CH = CH，-c = c - ， - CH 2 -NH-， - CH 2 -N （CH 3） - ， - CH（OH）CH 2 - ， - NH-CH 2 - ， - N（CH 3）-CH 2 - ， - CH 2 O - ， - CH 2 S-和-NHCOO-; 当X是NH 2时，NH（CH 3），N（CH 3）2，OH，OCH 3，CH 3，SH和SCH 3; A可以是-NHCO - ， - N（CH 3）-CO - ， - NHCH 2 - ， - N（CH 3）-CH 2 - ， - CH = CH-; -COCH 2，-CH 2 CH 2 - ， - CH（OH）CH 2或-C = C-; 当R1和X一起表示5,6或6,6饱和双环结构X NH，O或S时，以及上述结构式（1.0）化合物的药学上可接受的盐和单独的立体异构体。 本发明还提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体与有效量的上述化合物的组合以及治疗其中组胺H3受体的拮抗作用具有治疗意义的病症的方法。

公开(公告)号：US5149704A

公开(公告)日：1992-09-22

申请号：US695351

申请日：1991-05-03

申请人： James B. Summers ,  Steven K. Davidsen ,  Douglas H. Steinman ,  James G. Phillips ,  Michael B. Martin ,  Denise E. Guinn

发明人： James B. Summers ,  Steven K. Davidsen ,  Douglas H. Steinman ,  James G. Phillips ,  Michael B. Martin ,  Denise E. Guinn

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： Benzoylphenyl derivatives of 2-(3-pyridinyl)-3-alkyl-4-thiazolidinecarboxamide, 2-(3-pyridinyl)-thiazolid-4-ylacetamide, 2-(3-pyridinyl)-4-dithiolanecarboxamide or 2-(3-pyridinyl)dithiolan-4-yl]urea-group are potent inhibitors of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including anaphylactic shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, delayed cellular immunity, parturtition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

摘要翻译： 2-（3-吡啶基）-4-二硫代甲烷甲酰胺或2-（3-吡啶基）-4-二硫代甲烷甲酰胺或2-（3-吡啶基）-4-二硫代甲烷甲酰胺的2-（3-吡啶基）-3-烷基-4-噻唑烷羧酰胺， 吡啶基）二硫戊环-4-基]脲基是PAF的有效抑制剂，可用于治疗PAF相关疾病，包括过敏性休克，呼吸窘迫综合征，急性炎症，延迟的细胞免疫，分离，胎儿肺成熟和细胞 差异化

公开(公告)号：US08365824B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12503577

申请日：2009-07-15

申请人： James G. Phillips

发明人： James G. Phillips

IPC分类号： E21B43/11 ,  E21B43/1185

CPC分类号： E21B43/11852 ,  E21B43/11855 ,  E21B43/14

摘要： A system for use in borehole completion is provided and includes a perforating sub, a firing sub having a first port and an interior and including a firing assembly disposable within the interior and operably coupled to the perforating sub and a drilling fluid barrier, which is formed with a second port and is displaceable toward a position at which the first and second ports align to form a fluid path through the interior that is sufficiently pressurizable to actuate the firing assembly, a drop plug selectively engageable with the drilling fluid barrier to enable displacement thereof to the position in response to applied pressures and an isolation sub, into which the drop plug is receivable following disengagement thereof from the drilling fluid barrier.

摘要翻译： 提供了一种用于钻孔完井的系统，包括一个穿孔子，一个具有第一端口和内部的点火组件，其包括一个在内部中一次性的可操作地连接到穿孔子和一个钻井液屏障的点火组件， 具有第二端口并且可朝着第一和第二端口对准的位置移动以形成穿过内部的流体路径，该流体路径被足够加压以致致动点火组件;液滴塞可以选择性地与钻井液屏障接合以使其能够移位 到达所施加的压力和隔离子的位置，在其脱离钻井液屏障之后，液滴塞可以被接收到该位置。

公开(公告)号：US5382670A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US84257

申请日：1993-07-07

申请人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May ,  Denise E. Guinn ,  H. Robin Heyman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Steven K. Davidsen

发明人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May ,  Denise E. Guinn ,  H. Robin Heyman ,  George M. Carrera, Jr. ,  Steven K. Davidsen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D213/04 ,  C07D209/04 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Indole compounds substituted at the 1- or 3-position by a (pyrid-3-yl)thiazolid-4-yl)alkyl-, (pyrid-3-yl)thiazolid-4-oyl)-, (pyrid-3-yl)dithiolan-4-yl)alkyl- or (pyrid-3-yl)dithiolan-4-oyl)- group are potent inhibitors of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including septic shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, delayed cellular immunity, parturtition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 01195 Sec。 371日期：1993年7月7日 102（e）日期1993年7月7日PCT 1992年2月14日提交PCT。通过（吡啶-3-基）噻唑烷-4-基）烷基 - ，（吡啶-3-基） 吡啶-3-基）噻唑烷-4-基） - ，（吡啶-3-基）二硫戊环-4-基）烷基 - 或（吡啶-3-基）二硫戊环-4-基） - 是PAF的有效抑制剂， 可用于治疗PAF相关疾病，包括脓毒性休克，呼吸窘迫综合征，急性炎症，延迟的细胞免疫，分离，胎儿肺成熟和细胞分化。

公开(公告)号：US5120749A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US658134

申请日：1991-02-20

申请人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May

发明人： James B. Summers ,  George S. Sheppard ,  James G. Phillips ,  Daisy Pireh ,  Douglas H. Steinman ,  Paul D. May

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Indole compounds substituted at the 1- or 3 position by a (pyrid-3 yl)thiazolid-4-yl)alkyl-, (pyrid-3-yl)thiazolid-4-oyl)-, (pyrid-3-yl)dithiolan-4-yl)alkyl- or (pyrid-3-yl) dithiolan-4-ol)- group are potent inhibitors of PAF and are useful in the treatment of PAF-related disorders including anaphylactic shock, respiratory distress syndrome, acute inflammation, delayed cellular immunity, parturtition, fetal lung maturation, and cellular differentiation.

公开(公告)号：US20110011643A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12503577

申请日：2009-07-15

申请人： James G. Phillips

发明人： James G. Phillips

IPC分类号： E21B43/117 ,  E21B43/116 ,  E21B43/1185

CPC分类号： E21B43/11852 ,  E21B43/11855 ,  E21B43/14

摘要： A system for use in borehole completion is provided and includes a perforating sub, a firing sub having a first port and an interior and including a firing assembly disposable within the interior and operably coupled to the perforating sub and a drilling fluid barrier, which is formed with a second port and is displaceable toward a position at which the first and second ports align to form a fluid path through the interior that is sufficiently pressurizable to actuate the firing assembly, a drop plug selectively engageable with the drilling fluid barrier to enable displacement thereof to the position in response to applied pressures and an isolation sub, into which the drop plug is receivable following disengagement thereof from the drilling fluid barrier.

摘要翻译： 提供了一种用于钻孔完井的系统，包括一个穿孔子，一个具有第一端口和内部的点火组件，其包括一个在内部中一次性的可操作地连接到穿孔子和一个钻井液屏障的点火组件， 具有第二端口并且可朝着第一和第二端口对准的位置移动以形成穿过内部的流体路径，该流体路径被足够加压以致致动点火组件;液滴塞可以选择性地与钻井液屏障接合以使其能够移位 到达所施加的压力和隔离子的位置，在其脱离钻井液屏障之后，液滴塞可以被接收到该位置。

公开(公告)号：US5990317A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US945915

申请日：1998-02-06

申请人： James G. Phillips ,  Clark E. Tedford ,  Amin Mohammed Khan

发明人： James G. Phillips ,  Clark E. Tedford ,  Amin Mohammed Khan

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The present invention provides compounds having H.sub.3 histamine receptor antagonist activity of formula (1.0) wherein R.sub.2 is a hydrogen or a methyl or ethyl group; R.sub.3 is a hydrogen or a methyl or ethyl group; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and R.sub.1 is selected from the group consisting of (a) C.sub.3 to C.sub.8 cycloalkyl; (b) phenyl or substituted pneyly; (c) alkyl; (d) heterocyclic; (e) decahydronaphthalene; and (f) octahydroindene; with the proviso that when X is H, A can be --CH.sub.2 CH.sub.2, --COCH.sub.2 --CON(CH.sub.3)--, --CH.dbd.CH--, .alpha., --CH.sub.2 --NH--, --CH.sub.3 --N(CH.sub.3)--, --CH(OH)CH.sub.2 --, --NH--CH.sub.2 --, --N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, and --NHCOO--; when X is NH.sub.2, HN(CH.sub.3), N(CH.sub.3).sub.2, OH, OCH.sub.3, CH.sub.3, SH and SCH.sub.3 ; A can be --NHCO--, --N(CH.sub.3)--CO--, --NHCH.sub.2 --, --N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --, --CH.dbd.XH--, --COCH.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH( )H)CH.sub.2 --, or .beta.; and when R.sub.1 and X taken together denote a 5,6 or 6,6 saturated bicyclic ring structure, X can be NH, O, or S. The pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and individual stereoisomers of compounds of structural formula (1.0), as well as mixtures thereof, are also contemplated as falling within the scope of the present invention. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier in combination with an effective amount of a compound of said formula and a method of treating conditions in which antagonism of histamine H.sub.3 receptors may be of therapeutic importance.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 07833 Sec。 371日期1998年2月6日 102（e）1998年2月6日PCT PCT 1996年5月29日PCT公布。 公开号WO96 / 38141 日期：1996年12月5日本发明提供具有式（1.0）的H3组胺受体拮抗剂活性的化合物，其中R 2为氢或甲基或乙基; R3是氢或甲基或乙基; n是0，1，2，3，4，5或6; 并且R 1选自（a）C 3至C 8环烷基; （b）苯基或取代的吡啶基; （c）烷基; （d）杂环; （e）十氢萘; 和（f）八氢茚; 条件是当X是H时，A可以是-CH 2 CH 2，-COCH 2 -CON（CH 3） - ， - CH = CH-，α，-CH 2 -NH-， - CH 3 -N（CH 3） - ， - CH OH）CH 2 - ， - NH-CH 2 - ， - N（CH 3）-CH 2 - ， - CH 2 O - ， - CH 2 S-和-NHCOO-; 当X是NH 2时，HN（CH 3），N（CH 3）2，OH，OCH 3，CH 3，SH和SCH 3; A可以是-NHCO - ， - N（CH 3）-CO - ， - NHCH 2 - ， - N（CH 3）-CH 2 - ， - CH = XH-，-COCH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH - 或beta 当R1和X一起表示5,6或6,6饱和双环结构时，X可以是NH，O或S.结构式（1.0）化合物的药学上可接受的盐，水合物和单个立体异构体， 以及它们的混合物也被认为落入本发明的范围内。 本发明还提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体与有效量的所述式的化合物和治疗其中组胺H3受体拮抗作用具有治疗意义的病症的方法。

公开(公告)号：US5652258A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US453359

申请日：1995-05-30

申请人： James G. Phillips ,  Clark E. Tedford ,  Amin Mohammed Khan ,  Stephen L. Yates

发明人： James G. Phillips ,  Clark E. Tedford ,  Amin Mohammed Khan ,  Stephen L. Yates

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The present invention provides compounds having H.sub.3 histamine receptor antagonist activity of the general formula: ##STR1## where X is H, A is --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --COCH.sub.2 --, --CONH--, --CON(CH.sub.3)--, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --NH--, --CH.sub.2 --NCH.sub.3 --, --CH(OH)CH.sub.2 --, --NH--CH.sub.2 --, --N(CH.sub.3) --CH.sub.2 --, --NHSO.sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 S--, CH.sub.2 SO.sub.2 --, or --CH.sub.2 S(O)--;R.sub.2 is a hydrogen or a methyl or ethyl group;R.sub.3 is a hydrogen or a methyl or ethyl group;n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; andR.sub.1 is selected from the group consisting of (a) C.sub.3 to C.sub.8 cycloalkyl; (b) H; (c) phenyl or substituted phenyl; (d) alkyl; (e) heterocyclic; and (f) bicyclic alkyl; andwhenX is NH.sub.2, NHCH.sub.3, N(CH.sub.3).sub.2, OH, OCH.sub.3, NHR.sub.4, OR.sub.4, SH, SR.sub.4, or SO.sub.2 R.sub.4 ; A is --NHCO--, --N(CH.sub.3)--CO--, --NHCH.sub.2 --, --N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --, --NHSO.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CH.dbd.CHF--, --COCH.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH(OH)CH.sub.2 --, or --C.tbd.C--;R.sub.2 is a hydrogen or a methyl or ethyl group;R.sub.3 is a hydrogen or a methyl or ethyl group;n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6;R.sub.1 is selected from the group consisting of (a) C.sub.3 to C.sub.8 cycloalkyl; (b) H; (c) phenyl or substituted phenyl; (d) alkyl; (e) heterocyclic; and (f) bicyclic alkyl andR.sub.4 is designated to mean that X is contained within a ring such as octahydroindole.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的H3组胺受体拮抗剂活性的化合物：其中X是H，A是-CH 2 CH 2 - ， - COCH 2 - ， - CONH - ， - CON（CH 3） - ， - CH = CH - ， - C 3-6（C 1 -C 3） - ， - CH 2 -NH-，-CH 2 -NCH 3 - ， - CH（OH）CH 2 - ， - NH-CH 2 - CH 2 O - ， - CH 2 S - ，CH 2 SO 2 - 或-CH 2 S（O） - ; R2是氢或甲基或乙基; R3是氢或甲基或乙基; n是0，1，2，3，4，5或6; 并且R 1选自（a）C 3至C 8环烷基; （b）H; （c）苯基或取代的苯基; （d）烷基; （e）杂环; 和（f）双环烷基; 并且当X是NH 2，NHCH 3，N（CH 3）2，OH，OCH 3，NHR 4，OR 4，SH，SR 4或SO 2 R 4时; A是-NHCO-，-N（CH 3）-CO - ， - NHCH 2 - ， - N（CH 3）-CH 2 - ， - NHSO 2 - ， - CH = CH-， - CH = CHF-，-COCH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH（OH）CH 2 - 或-C 3位C; R2是氢或甲基或乙基; R3是氢或甲基或乙基; n是0，1，2，3，4，5或6; R 1选自（a）C 3至C 8环烷基; （b）H; （c）苯基或取代的苯基; （d）烷基; （e）杂环; 和（f）双环烷基和R4表示X包含在环如八氢吲哚中。