公开(公告)号：US06875765B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10143675

申请日：2002-05-10

申请人： James Knobelsdorf ,  Sheryl Hays ,  Charles J. Stankovic ,  Kimberly S. Para ,  Michael K. Connolly ,  Paul Galatsis ,  William Harter ,  Aurash B. Shahripour ,  Mark Stephen Plummer ,  Beth Lunney ,  Bernd Janssen ,  Jay Bradford Fell

发明人： James Knobelsdorf ,  Sheryl Hays ,  Charles J. Stankovic ,  Kimberly S. Para ,  Michael K. Connolly ,  Paul Galatsis ,  William Harter ,  Aurash B. Shahripour ,  Mark Stephen Plummer ,  Beth Lunney ,  Bernd Janssen ,  Jay Bradford Fell

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/197 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C335/18 ,  C07D215/14 ,  C07D215/60 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D277/30 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  C07D407/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C335/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D217/16 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The novel arylsulfonamide ether compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof as inhibitors of interleukin-1β converting enzyme and other cysteine proteases in the ICE family are described. In one embodiment, the compound is described by the generalized structure: and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, and prodrugs thereof. In addition, methods of treating stroke, inflammatory diseases, septic shock, repurfusion injury, Alzheimer's disease, and shigellosis, using a compound of the invention or a pharmaceutical composition thereof, are described.

摘要翻译： 描述了新型芳基磺酰胺醚化合物，药物组合物及其作为ICE家族中白细胞介素-1β转换酶和其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途。 在一个实施方案中，该化合物由广义结构描述：及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药。 另外，还描述了使用本发明化合物或其药物组合物治疗中风，炎性疾病，败血性休克，再灌注损伤，阿尔茨海默病和志贺氏菌病的方法。

公开(公告)号：US20060040957A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10071032

申请日：2002-02-08

申请人： Richard Dyer ,  William Harter ,  James Hicks ,  Adam Johnson ,  Jie Li ,  William Roark ,  Kevon Shuler

发明人： Richard Dyer ,  William Harter ,  James Hicks ,  Adam Johnson ,  Jie Li ,  William Roark ,  Kevon Shuler

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Selective MMP-13 inhibitors are bicyclic pyrimidines of the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is hydrogen or alkyl; R2, R3, and R4 include hydrogen, halo, alkyl, C≡C(CH2)m aryl, CO2 alkyl, CO2(CH2)m aryl, COHN alkyl, and CONH(CH2)m aryl; and X is O, S, SO, SO2, CH2, C═O, CHOH, NH, or NR5. A compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is useful for treating cancer or arthritis.

摘要翻译： 选择性MMP-13抑制剂是式I的二环嘧啶或其药学上可接受的盐，其中R 1是氢或烷基; R 2，R 3和R 4包括氢，卤素，烷基，C≡C（CH 2）2， ）芳基，CO 2烷基，CO 2（CH 2 CH 2）m， 芳基，COHN烷基和CONH（CH 2 CH 2）m芳基; X是O，S，SO，SO 2，CH 2，C-O，CHOH，NH或NR 5。 式I化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗癌症或关节炎。

公开(公告)号：US20060009427A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11175097

申请日：2005-07-05

申请人： Lain-Yen Hu ,  Bruce Lefker ,  Daniel Du ,  Yvonne Smith ,  Huangshu Lei ,  William Harter ,  Victoria Downs ,  Mark Boys ,  Donna Iula

发明人： Lain-Yen Hu ,  Bruce Lefker ,  Daniel Du ,  Yvonne Smith ,  Huangshu Lei ,  William Harter ,  Victoria Downs ,  Mark Boys ,  Donna Iula

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： C07C255/54 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42

摘要： The present invention is directed to a new class of 4-cycloalkoxy benzonitriles and to their use as androgen receptor modulators. Other aspects of the invention are directed to the use of these compounds to decrease excess sebum secretions and to stimulate hair growth.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的4-环烷氧基苯并腈及其作为雄激素受体调节剂的用途。 本发明的其它方面涉及这些化合物用于减少过量的皮脂分泌和刺激毛发生长的用途。