公开(公告)号：US06875765B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10143675

申请日：2002-05-10

申请人： James Knobelsdorf ,  Sheryl Hays ,  Charles J. Stankovic ,  Kimberly S. Para ,  Michael K. Connolly ,  Paul Galatsis ,  William Harter ,  Aurash B. Shahripour ,  Mark Stephen Plummer ,  Beth Lunney ,  Bernd Janssen ,  Jay Bradford Fell

发明人： James Knobelsdorf ,  Sheryl Hays ,  Charles J. Stankovic ,  Kimberly S. Para ,  Michael K. Connolly ,  Paul Galatsis ,  William Harter ,  Aurash B. Shahripour ,  Mark Stephen Plummer ,  Beth Lunney ,  Bernd Janssen ,  Jay Bradford Fell

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/197 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C335/18 ,  C07D215/14 ,  C07D215/60 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D277/30 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  C07D407/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C335/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D217/16 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The novel arylsulfonamide ether compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof as inhibitors of interleukin-1β converting enzyme and other cysteine proteases in the ICE family are described. In one embodiment, the compound is described by the generalized structure: and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, and prodrugs thereof. In addition, methods of treating stroke, inflammatory diseases, septic shock, repurfusion injury, Alzheimer's disease, and shigellosis, using a compound of the invention or a pharmaceutical composition thereof, are described.

摘要翻译： 描述了新型芳基磺酰胺醚化合物，药物组合物及其作为ICE家族中白细胞介素-1β转换酶和其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途。 在一个实施方案中，该化合物由广义结构描述：及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药。 另外，还描述了使用本发明化合物或其药物组合物治疗中风，炎性疾病，败血性休克，再灌注损伤，阿尔茨海默病和志贺氏菌病的方法。

公开(公告)号：US07273877B2

公开(公告)日：2007-09-25

申请号：US10876100

申请日：2004-06-24

申请人： Shannon Leigh Black ,  Michael David Kaufman ,  Daniel Fred Ortwine ,  Mark Stephen Plummer ,  John Quin, III ,  Gordon William Rewcastle ,  Aurash B. Shahripour ,  Julie Ann Spicer ,  Christopher Emil Whitehead

发明人： Shannon Leigh Black ,  Michael David Kaufman ,  Daniel Fred Ortwine ,  Mark Stephen Plummer ,  John Quin, III ,  Gordon William Rewcastle ,  Aurash B. Shahripour ,  Julie Ann Spicer ,  Christopher Emil Whitehead

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/87 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 5-substituted-4-(substituted)phenylamino-2-pyridone derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及5-取代-4-（取代的）苯基氨基-2-吡啶酮衍生物，药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20090227587A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US11664975

申请日：2004-10-19

申请人： Michael Kevin Connolly ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Mark Stephen Plummer ,  Melean Visnick

发明人： Michael Kevin Connolly ,  Rocco Dean Gogliotti ,  Mark Stephen Plummer ,  Melean Visnick

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/12

摘要： The present invention provides pyrimidines of Formula I: wherein R4, R6, and Y have any of the values defined therefor in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cardiovascular diseases, and cancers. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的嘧啶：其中R4，R6和Y具有说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，其可用作治疗疾病和病症（包括炎性疾病）的药剂， 心血管疾病和癌症。 还提供了包含一种或多种式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5691373A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US384083

申请日：1995-02-06

申请人： Kent Alan Berryman ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  William Chester Patt ,  Mark Stephen Plummer ,  Joseph Thomas Repine

发明人： Kent Alan Berryman ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  William Chester Patt ,  Mark Stephen Plummer ,  Joseph Thomas Repine

IPC分类号： C07D317/60 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/11 ,  C07C47/235 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07D307/60 ,  C07D333/32 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/36 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C45/41 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/11 ,  C07C47/235 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07D307/60 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Novel nonpeptide antagonists of endothelin I are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, acute and chronic renal failure, hypertension, myocardial infarction, myocardial ischemia, cerebral vasospasm, cerebral ischemia, cerebral infarction, cirrhosis, septic shock, congestive heart failure, endotoxic shock, subarachnoid hemorrhage, arrhythmias, asthma, preeclampsia, atherosclerotic disorders including Raynaud's disease and restenosis, angina, cancer, pulmonary hypertension, ischemic disease, gastric mucosal damage, hemorrhagic shock, ischemic bowel disease, stroke, benign prosthatic hyperplasia (BPH), and diabetes.

摘要翻译： 描述了内皮素I的新型非肽拮抗剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗高水平的内皮素，急性和慢性肾衰竭，高血压，心肌梗死，心肌缺血，脑血管痉挛， 脑缺血，脑梗死，肝硬化，败血性休克，充血性心力衰竭，内毒素性休克，蛛网膜下腔出血，心律失常，哮喘，先兆子痫，动脉粥样硬化疾病包括雷诺氏病和再狭窄，心绞痛，癌症，肺动脉高压，缺血性疾病，胃粘膜损伤，出血 休克，缺血性肠病，中风，良性前列腺增生（BPH）和糖尿病。

公开(公告)号：US6083981A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US284425

申请日：1999-04-09

申请人： Hamish John Allen ,  Kenneth Dale Brady ,  William Glen Harter ,  Elizabeth Ann Lunney ,  Mark Stephen Plummer ,  Tomi Sawyer ,  Aurash Shahripour ,  Nigel Walker

发明人： Hamish John Allen ,  Kenneth Dale Brady ,  William Glen Harter ,  Elizabeth Ann Lunney ,  Mark Stephen Plummer ,  Tomi Sawyer ,  Aurash Shahripour ,  Nigel Walker

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61P1/00 ,  A61P7/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/67 ,  C07D307/12 ,  C07D307/40

CPC分类号： C07D307/12 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/67 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention relates to compounds that are inhibitors of interleukin-1.beta. converting enzyme that have the Formula I, II, or III. ##STR1## This invention also relates to a method of treatment of stroke, inflammatory diseases, septic shock reperfusion injury, Alzheimer's disease, and shigellosis, and to a pharmaceutically acceptable composition that contains a compound that is an inhibitor of interleukin-1.beta. converting enzyme.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 18406 Sec。 371日期1999年4月9日第 102（e）1999年4月9日PCT 1997年10月9日PCT公布。 公开号WO98 / 16504 日期：1998年04月23日本发明涉及具有式I，II或III的白细胞介素-1β转换酶抑制剂的化合物。 本发明还涉及治疗中风，炎性疾病，败血性休克再灌注损伤，阿尔茨海默氏病和志贺氏菌病的方法，以及含有作为白细胞介素-1β转换酶抑制剂的化合物的药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US07388023B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11567878

申请日：2006-12-07

申请人： Peter Garth Blazecka ,  Joseph Richard Bozelak ,  Norman Lloyd Colbry ,  Timothy Thomas Curran ,  Annise Paige Goodman ,  Kevin E. Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul D. Johnson ,  Augustine Tobi Osuma ,  Mark Stephen Plummer ,  Jacob Bradley Schwarz ,  Derek Clinton Vrieze ,  Ji Zhang

发明人： Peter Garth Blazecka ,  Joseph Richard Bozelak ,  Norman Lloyd Colbry ,  Timothy Thomas Curran ,  Annise Paige Goodman ,  Kevin E. Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul D. Johnson ,  Augustine Tobi Osuma ,  Mark Stephen Plummer ,  Jacob Bradley Schwarz ,  Derek Clinton Vrieze ,  Ji Zhang

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/195 ,  C07D213/38 ,  C07D231/46 ,  C07C53/134 ,  C07C53/126

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  Y02P20/582

摘要： Certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel are disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders. Also disclosed are methods of making the β-amino acids.

摘要翻译： 公开了结合钙通道的α-2-δ（α2delta）亚基的某些β-氨基酸。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种精神病，疼痛和其它疾病。 还公开了制备β-氨基酸的方法。

公开(公告)号：US07179934B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10949907

申请日：2004-09-24

申请人： Peter Garth Blazecka ,  Joseph Richard Bozelak ,  Norman Lloyd Colbry ,  Timothy Thomas Curran ,  Annise Paige Goodman ,  Kevin E. Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul D. Johnson ,  Augustine Tobi Osuma ,  Mark Stephen Plummer ,  Jacob Bradley Schwarz ,  Derek Clinton Vrieze ,  Ji Zhang

发明人： Peter Garth Blazecka ,  Joseph Richard Bozelak ,  Norman Lloyd Colbry ,  Timothy Thomas Curran ,  Annise Paige Goodman ,  Kevin E. Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul D. Johnson ,  Augustine Tobi Osuma ,  Mark Stephen Plummer ,  Jacob Bradley Schwarz ,  Derek Clinton Vrieze ,  Ji Zhang

IPC分类号： C07C69/025 ,  C07C69/533

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  Y02P20/582

摘要： Certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel are disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders. Also disclosed are methods of making the β-amino acids.

摘要翻译： 公开了结合钙通道的α-2-δ（α2delta）亚基的某些β-氨基酸。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种精神病，疼痛和其它疾病。 还公开了制备β-氨基酸的方法。

公开(公告)号：US6017916A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US787423

申请日：1997-01-22

申请人： Kent Alan Berryman ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  William Chester Patt ,  Mark Stephen Plummer ,  Joseph Thomas Repine

发明人： Kent Alan Berryman ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  William Chester Patt ,  Mark Stephen Plummer ,  Joseph Thomas Repine

IPC分类号： C07D317/60 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/11 ,  C07C47/235 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07D307/60 ,  C07D333/32 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C45/41 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/11 ,  C07C47/235 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07D307/60 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Novel nonpeptide antagonists of endothelin I are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, acute and chronic renal failure, hypertension, myocardial infarction, myocardial ischemia, cerebral vasospasm, cerebral ischemia, cerebral infarction, cirrhosis, septic shock, congestive heart failure, endotoxic shock, subarachnoid hemorrhage, arrhythmias, asthma, preeclampsia, atherosclerotic disorders including Raynaud's disease and restenosis, angina, cancer, pulmonary hypertension, ischemic disease, gastric mucosal damage, hemorrhagic shock, ischemic bowel disease, stroke, benign prosthatic hyperplasia (BPH), and diabetes.

摘要翻译： 描述了内皮素I的新型非肽拮抗剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗高水平的内皮素，急性和慢性肾衰竭，高血压，心肌梗死，心肌缺血，脑血管痉挛， 脑缺血，脑梗死，肝硬化，败血性休克，充血性心力衰竭，内毒素性休克，蛛网膜下腔出血，心律失常，哮喘，先兆子痫，动脉粥样硬化疾病包括雷诺氏病和再狭窄，心绞痛，癌症，肺动脉高压，缺血性疾病，胃粘膜损伤，出血 休克，缺血性肠病，中风，良性前列腺增生（BPH）和糖尿病。