公开(公告)号：US6124284A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US116737

申请日：1998-07-16

申请人： James Leroy Kelley ,  Gregory Cooksey Rigdon ,  Barrett Randolph Cooper ,  Ed Williams McLean ,  David Lee Musso ,  Gloria Faye Orr ,  Jeffrey Leaman Selph ,  Virgil Lee Styles

发明人： James Leroy Kelley ,  Gregory Cooksey Rigdon ,  Barrett Randolph Cooper ,  Ed Williams McLean ,  David Lee Musso ,  Gloria Faye Orr ,  Jeffrey Leaman Selph ,  Virgil Lee Styles

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07C233/11 ,  C07C235/78 ,  C07C2101/02 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/906

摘要： Novel compounds of formula (1) together with their salts and solvates have a number of uses in medicine, in particular as central muscle relaxants.

摘要翻译： 式（1）的新型化合物及其盐和溶剂合物在医学中具有许多用途，特别是作为中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US5872118A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US549686

申请日：1995-12-18

申请人： James Leroy Kelley ,  Gregory Cooksey Rigdon ,  Barrett Randolph Cooper ,  Ed Williams McLean ,  David Lee Musso ,  Gloria Faye Orr ,  Jeffrey Leaman Selph ,  Virgil Lee Styles

发明人： James Leroy Kelley ,  Gregory Cooksey Rigdon ,  Barrett Randolph Cooper ,  Ed Williams McLean ,  David Lee Musso ,  Gloria Faye Orr ,  Jeffrey Leaman Selph ,  Virgil Lee Styles

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P21/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C233/51 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/78 ,  C07C255/57 ,  C07C259/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D223/16 ,  C07D295/185 ,  C07D311/58

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/78 ,  C07C255/57 ,  C07C259/06 ,  C07D215/14 ,  C07D295/185 ,  C07D311/58 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/906

摘要： Novel compounds of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are each selected from hydrogen and fluoro and at least one and not more than two is fluoro;R.sup.5 is selected from hydrogen and C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;R.sup.6 is selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 ally and hydroxy; orR.sup.5 and R.sup.6 together with the ring carbon form a carbonyl group;R.sup.7 is selected from hydrogen and hydroxy,R.sup.8 and R.sup.9 are each selected from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl and cyclo(C.sub.3 or C.sub.4) alkyl or together with the nitrogen form a morpholino group; andX is selected from a bond, methylene and --O-- and is always a bond or --O-- when any of R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 is other than hydrogen and is always a bond when R.sup.5 and R.sup.6 together with the ring carbon form a carbonyl group;and their salts and solvates have a number of uses as central muscle relaxants. In particular, treatment of conditions associated with abnormally raised skeletal muscle tone. They are of special value in the relaxation of skeletal muscle in spastic, hypertonic and hyperkinetic conditions.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01003 Sec。 371 1995年12月18日第 102（e）1995年12月18日日期PCT PCT 1994年5月10日PCT公布。 WO94 / 26693 PCT出版物 日期1994年11月24日新颖的式（I）化合物其中R 1，R 2，R 3和R 4各自选自氢和氟，并且至少一个且不多于两个是氟; R5选自氢和C1-C4烷基; R6选自氢，C1-C4烯丙基和羟基; 或R 5和R 6与环碳一起形成羰基; R7选自氢和羟基，R8和R9各自选自氢，C1-C4烷基和环（C3或C4）烷基或与氮一起形成吗啉代基; 并且X选自键，亚甲基和-O-并且当R 5，R 6和R 7中的任何一个不是氢时总是键或-O-，并且当R 5和R 6与环碳一起形成时，它们总是键 羰基; 其盐和溶剂合物具有许多用途作为中枢肌肉松弛剂。 特别是治疗与异常升高的骨骼肌张力相关的病症。 它们在痉挛，高渗和运动过度的条件下对骨骼肌的松弛具有特殊的价值。