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公开(公告)号：US4981868A
公开(公告)日：1991-01-01
申请号：US384944
申请日：1989-07-25
IPC分类号： A61K31/05 , A61K31/047 , A61K31/085 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07C17/00 , C07C25/24 , C07C37/62 , C07C39/373 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C391/02 , C07D333/12 , C07D333/28
CPC分类号： C07C39/373 , C07C391/02 , C07C43/225 , C07D333/28
摘要： This invention relates to novel 3-heteroaryl-2-fluoro-1-olefins and their pharmacological use as dopamine beta-hydroxylase DBH inhibitors in the treatment of DBH mediated conditions such as hypertension.
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公开(公告)号：US5120764A
公开(公告)日：1992-06-09
申请号：US265654
申请日：1988-11-01
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/34 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61P3/00 , A61P43/00 , C07C211/21 , C07C211/22 , C07C211/28 , C07C211/29 , C07C215/52 , C07C215/54 , C07C217/46 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C323/20 , C07C323/27 , C07D207/33 , C07D209/14 , C07D307/52 , C07D307/81 , C07D317/64 , C07D333/20 , C07D333/58
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/445
摘要： This invention relates to certain inhibitors of lysyl oxidase and their use in the treatment of diseases and conditions associated with the abnormal deposition of collagen.
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公开(公告)号：US5112852A
公开(公告)日：1992-05-12
申请号：US341518
申请日：1989-04-21
申请人： James R. McCarthy , Thomas M. Bargar , Charlotte L. Barney , Donald P. Matthews , Robert J. Broersma
发明人： James R. McCarthy , Thomas M. Bargar , Charlotte L. Barney , Donald P. Matthews , Robert J. Broersma
IPC分类号： C07D213/38 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D277/28 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D333/58
CPC分类号： C07D231/12 , C07D213/38 , C07D233/64 , C07D277/28 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D333/58 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to allenyl amines, more specifically, .beta.-ethenylidene(substituted) ethanamines, possessing antihypertensive activity, and having the general formula ##STR1## wherein n is the integer 0, 1 or 2; each X independently is a substituent selected from the group consisting of loweralkyl, halo, --O--(loweralkyl), --S--(loweralkyl), --SO--(loweralkyl), --SO.sub.2 --(loweralkyl), CO.sub.2 R and CH.sub.2 OR, wherein R is loweralkyl and each loweralkyl group is from 1 to about 6 carbon atoms, or the pharmaceutically-acceptable addition salts thereof. These compounds are prepared by a novel reaction of a protected N,N-bis(trimethylsilyl)-4-methoxy-2-butynylamine compound with a metallo-organic compound, with subsequent removal of the silyl protecting groups to provide the desired compound.
摘要翻译： 本发明涉及具有抗高血压活性的具有抗高血压活性的β-亚乙基（取代的）乙胺的亚烯基胺，更具体地，具有通式为：其中n为整数0,1或2; 每个X独立地是选自低级烷基，卤素，-O-（低级烷基），-S-（低级烷基）， - SO-（低级烷基），-SO 2 - （低级烷基），CO 2 R和CH 2 OR的取代基，其中R 是低级烷基，每个低级烷基是1至约6个碳原子，或其药学上可接受的加成盐。 这些化合物通过受保护的N，N-双（三甲基甲硅烷基）-4-甲氧基-2-丁炔胺化合物与金属有机化合物的新反应制备，随后除去甲硅烷基保护基以提供所需化合物。
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公开(公告)号：US5068465A
公开(公告)日：1991-11-26
申请号：US539106
申请日：1990-06-15
IPC分类号： C07C39/373 , C07C43/225 , C07C391/02 , C07D333/28
CPC分类号： C07C391/02 , C07C39/373 , C07C43/225 , C07D333/28
摘要： This invention relates to novel 3-aryl-2-fluoro-1-olefins and their pharmacological use as dopamine beta-hydroxylase DBH inhibitors in the treatment of DBH mediated conditions such as hypertension.
摘要翻译： 本发明涉及新型3-芳基-2-氟-1-烯烃及其作为多巴胺β-羟化酶DBH抑制剂的药理学用途，用于治疗DBH介导的病症如高血压。
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公开(公告)号：US4847288A
公开(公告)日：1989-07-11
申请号：US153106
申请日：1988-02-08
申请人： James R. McCarthy , Thomas M. Bargar , Charlotte L. Barney , Donald P. Matthews , Robert J. Broersma
发明人： James R. McCarthy , Thomas M. Bargar , Charlotte L. Barney , Donald P. Matthews , Robert J. Broersma
IPC分类号： C07D213/38 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D277/28 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D333/58
CPC分类号： C07D231/12 , C07D213/38 , C07D233/64 , C07D277/28 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D333/58 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to compounds which are allenyl amines, more specifically, .beta.-ethenylidene-(substituted)ethanamines, possessing antihypertensive activity. They are prepared by a noval reaction of a protected N,N-bis(trimethylsilyl)-4-methoxy-2-butynylamine compound with a metallo-organic compound, with subsequent removal of the silyl protecting groups to provide the desired compound.
摘要翻译： 本发明涉及具有抗高血压活性的化合物，它们是亚烯基胺，更具体地，涉及β-亚乙基（取代的）乙胺。 它们通过保护的N，N-双（三甲基甲硅烷基）-4-甲氧基-2-丁炔基胺化合物与金属有机化合物的反应制备，随后除去甲硅烷基保护基团以提供所需化合物。
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6.发明授权Hypoglycemic N-(2-substituted-3-Dialkylamino-2-propenylidene)-N-alkylalkanaminium salts 失效低血糖N-（2-取代-3-二烷基氨基-2-亚丙烯基）-N-烷基烷胺铵盐
公开(公告)号：US4533677A
公开(公告)日：1985-08-06
申请号：US494741
申请日：1983-05-16
IPC分类号： A61K31/13
CPC分类号： A61K31/13
摘要： N-(3-Dialkylamino-2-propenylidene)-N-alkylalkanaminium salts substituted in the 2-position with an ether or thioether and having the formula ##STR1## are active as hypoglycemic agents.
摘要翻译： 2-取代的2-（3-二烷基氨基-2-亚丙烯基）-N-烷基链烷基胺盐，其具有醚或硫醚，并具有式“IMAGE”作为降血糖剂是有活性的。
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7.发明授权Hypoglycemic N-(2-substituted-3-dialkylamino-2-propenylidene)-N-alkylalkanaminium salts 失效低血糖N-（2-取代-3-二烷基氨基-2-亚丙烯基）-N-烷基链烷胺盐
公开(公告)号：US4857663A
公开(公告)日：1989-08-15
申请号：US272151
申请日：1988-11-16
CPC分类号： G11B5/313 , G11B5/17 , G11B5/3103
摘要： N-(3-Dialkylamino-2-propenylidene)-N-alkylalkanaminium salts substituted in the 2-position with an ether or thioether and having the formula ##STR1## are active as hypoglycemic agents.
摘要翻译： 2-取代的2-（3-二烷基氨基-2-亚丙烯基）-N-烷基链烷基胺盐，其具有醚或硫醚，并具有式“IMAGE”作为降血糖剂是有活性的。
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8.发明授权Hypoglycemic N-(2-substituted-3-dialkylamino-2-propenylidene)-N-alkylalkanaminium salts 失效低血糖N-（2-取代-3-二烷基氨基-2-亚丙烯基）-N-烷基链烷胺盐
公开(公告)号：US4788335A
公开(公告)日：1988-11-29
申请号：US111373
申请日：1987-10-20
IPC分类号： C07C119/08
摘要： N-(3-Dialkylamino-2-propenylidene)-N-alkylalkanaminium salts substituted in the 2-position with an ether or thioether and having the formula ##STR1## are active as hypoglycemic agents.
摘要翻译： 2-取代的2-（3-二烷基氨基-2-亚丙烯基）-N-烷基链烷基胺盐，其具有醚或硫醚，并具有式“IMAGE”作为降血糖剂是有活性的。
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9.发明授权2'-halomethylidene, 2'-ethenylidene and 2'-ethynyl cytidine, uridine and guanosine derivatives 失效2'-亚甲基，2'-亚乙基和2'-乙炔基胞苷，尿苷和鸟苷衍生物
公开(公告)号：US5977325A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US89839
申请日：1998-06-03
IPC分类号： C07H19/06 , C07H19/073 , C07H19/16 , C07H19/173
摘要： This invention relates to certain novel 2'-halomethylidene, 2'-ethenylidene and 2'-ethynyl cytidine, uridine and guanosine derivatives, and compositions thereof, which are useful in the treatment of patients afflicted with neoplastic or viral disease states.
摘要翻译： 本发明涉及某些新的2'-卤代亚甲基，2'-亚乙基和2'-乙炔基胞苷，尿苷和鸟苷衍生物及其组合物，其可用于治疗患有肿瘤或病毒疾病状态的患者。
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10.发明授权5-(1-fluoro-vinyl)-1H-pyrimidine-2,4-dione derivatives useful as antineoplastic agents 失效可用作抗肿瘤剂的5-（1-氟 - 乙烯基）-1H-嘧啶-2,4-二酮衍生物
公开(公告)号：US5512678A
公开(公告)日：1996-04-30
申请号：US236599
申请日：1994-04-29
IPC分类号： C07D239/54 , C07H19/06 , C07D405/04 , A61K31/505 , C07D239/02
CPC分类号： C07D239/54 , C07H19/06
摘要： The present invention provides novel 5-(1-fluorovinyl)-1H-pyrimidine-2,4-dione derivatives which are useful as antineoplastic agents by themselves or in conjunctive therapy with the antineoplastic agent 5-fluorouracil.
摘要翻译： 本发明提供了新颖的5-（1-氟乙烯基）-1H-嘧啶-2,4-二酮衍生物，其自身可用作抗肿瘤剂，或与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶联合治疗。
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