公开(公告)号：US06740676B2

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US10100638

申请日：2002-03-19

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha S. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha S. Chandraratna

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07D311/58

摘要： Compounds of Formula 1: wherein the variables are defined in the specification have cytochrome P450RAI-1 and P450RAI-2 inhibitory activity, and are suitable for treatment of mammals with conditions which are treatable with retinoids, or which are controlled by or responsive to the organism's native retinoic acid. Formulations containing the compounds of the invention can also be co-administered with retinoids and/or Vitamin A to enhance or prolong the effects of medications containing retinoids, Vitamin A, or of the organism's native retinoic acid.

摘要翻译： 式1的化合物：其中变量在本说明书中定义为具有细胞色素P450RAI-1和P450RAI-2抑制活性，并且适用于具有可用类视黄醇治疗的病症的哺乳动物或由生物体 天然视黄酸。 含有本发明化合物的制剂也可以与类维生素A和/或维生素A共同施用，以增强或延长含有类维生素A，维生素A或有机体天然视黄酸的药物的作用。

公开(公告)号：US07351737B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10389071

申请日：2003-03-14

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D311/58

摘要： Compounds of the formula where the variables are defined in the specification have cytochrome P450RAI-1 and P450RAI-2 inhibitory activity, and are suitable for treatment of mammals with conditions which are treatable with retinoids, or which are controlled by or responsive to the organism's native retinoic acid. Formulations containing the compounds of the invention can also be co-administered with retinoids and/or Vitamin A to enhance or prolong the effects of medications containing retinoids, Vitamin A, or of the organism's native retinoic acid.

摘要翻译： 其中变量在本说明书中定义的化合物具有细胞色素P450RAI-1和P450RAI-2抑制活性，并且适用于具有可用类视黄醇治疗的病症的哺乳动物的治疗，或由生物体的天然 视黄酸。 含有本发明化合物的制剂也可以与类维生素A和/或维生素A共同施用，以增强或延长含有类维生素A，维生素A或有机体天然视黄酸的药物的作用。

公开(公告)号：US07468391B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US11010953

申请日：2004-12-13

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A01N31/00 ,  A61K9/00 ,  A61K31/415 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38

摘要： The invention provides methods for treating an individual having a retinoid responsive disorder. In one embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26B inhibitor, the selective CYP26B inhibitor having at least 10-fold selectivity for CYP26B relative to CYP26A. In another embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26A inhibitor, the selective CYP26A inhibitor having a chemical formula set forth in the specification. The invention further provides screening methods for identifying a selective CYP26A inhibitor or selective CYP26B inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了治疗患有类视黄醇反应性障碍的个体的方法。 在一个实施方案中，一种方法涉及向个体施用有效量的选择性CYP26B抑制剂，所述选择性CYP26B抑制剂相对于CYP26A对CYP26B具有至少10倍的选择性。 在另一个实施方案中，一种方法包括向个体施用有效量的选择性CYP26A抑制剂，该选择性CYP26A抑制剂具有说明书中阐述的化学式。 本发明还提供用于鉴定选择性CYP26A抑制剂或选择性CYP26B抑制剂的筛选方法。

公开(公告)号：US20050187298A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11010953

申请日：2004-12-13

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha Chandraratna

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38

CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38

摘要： The invention provides methods for treating an individual having a retinoid responsive disorder. In one embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26B inhibitor, the selective CYP26B inhibitor having at least 10-fold selectivity for CYP26B relative to CYP26A. In another embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26A inhibitor, the selective CYP26A inhibitor having a chemical formula set forth in the specification. The invention further provides screening methods for identifying a selective CYP26A inhibitor or selective CYP26B inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了治疗患有类视黄醇反应性障碍的个体的方法。 在一个实施方案中，一种方法涉及向个体施用有效量的选择性CYP26B抑制剂，所述选择性CYP26B抑制剂相对于CYP26A对CYP26B具有至少10倍的选择性。 在另一个实施方案中，一种方法包括向个体施用有效量的选择性CYP26A抑制剂，该选择性CYP26A抑制剂具有说明书中阐述的化学式。 本发明还提供用于鉴定选择性CYP26A抑制剂或选择性CYP26B抑制剂的筛选方法。