公开(公告)号：US07638648B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11728313

申请日：2007-03-23

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07D265/06 ,  C07D263/02 ,  C07D277/02 ,  C07D213/02 ,  C07D333/04 ,  C07D307/34 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C69/73 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C59/86 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of formulas 1 through 17 provided in the specification specifically or selectively inhibit either the cytochrome P450RAI-1 enzyme or the cytochrome P450RAI-2 enzyme.

摘要翻译： 本说明书中提供的式1至17的化合物具体地或选择性地抑制细胞色素P450RAI-1酶或细胞色素P450RAI-2酶。

公开(公告)号：US07253319B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11021471

申请日：2004-12-23

申请人： Kwok Yin Tsang ,  Santosh Sinha ,  Xiaoxia Liu ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Kwok Yin Tsang ,  Santosh Sinha ,  Xiaoxia Liu ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07C249/00 ,  C07D211/08 ,  C07D335/04

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C251/48 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/12

摘要： Compounds of the formula where the variables have the values described in the specification are antagonists of RARγ retinoid receptors.

摘要翻译： 变量具有本说明书中描述的值的式的化合物是RAR类视黄醇受体的拮抗剂。

公开(公告)号：US06887896B1

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10696748

申请日：2003-10-29

申请人： Richard L. Beard ,  Tien T. Duong ,  Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Kwok Yin Tsang ,  Xiaoxia Liu ,  Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Santosh C. Sinha ,  Haiqing Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Richard L. Beard ,  Tien T. Duong ,  Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Kwok Yin Tsang ,  Xiaoxia Liu ,  Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Santosh C. Sinha ,  Haiqing Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/335 ,  C07C59/72 ,  C07C69/587 ,  C07C69/734 ,  C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/72 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/28 ,  C07D311/58

摘要： Compounds of the formula where the variations have the meaning defined in the specification are capable of reducing serum glucose levels in diabetic mammals without the undesirable side effects of transiently increasing triglyceride levels and reducing serum thyroxine levels.

摘要翻译： 其中变化具有​​本说明书中定义的含义的式的化合物能够降低糖尿病哺乳动物中的血清葡萄糖水平，而没有暂时增加甘油三酯水平和降低血清甲状腺素水平的不良副作用。

公开(公告)号：US07468391B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US11010953

申请日：2004-12-13

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A01N31/00 ,  A61K9/00 ,  A61K31/415 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38

摘要： The invention provides methods for treating an individual having a retinoid responsive disorder. In one embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26B inhibitor, the selective CYP26B inhibitor having at least 10-fold selectivity for CYP26B relative to CYP26A. In another embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26A inhibitor, the selective CYP26A inhibitor having a chemical formula set forth in the specification. The invention further provides screening methods for identifying a selective CYP26A inhibitor or selective CYP26B inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了治疗患有类视黄醇反应性障碍的个体的方法。 在一个实施方案中，一种方法涉及向个体施用有效量的选择性CYP26B抑制剂，所述选择性CYP26B抑制剂相对于CYP26A对CYP26B具有至少10倍的选择性。 在另一个实施方案中，一种方法包括向个体施用有效量的选择性CYP26A抑制剂，该选择性CYP26A抑制剂具有说明书中阐述的化学式。 本发明还提供用于鉴定选择性CYP26A抑制剂或选择性CYP26B抑制剂的筛选方法。

公开(公告)号：US06936636B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10606603

申请日：2003-06-26

申请人： Santosh Sinha ,  Kwok Yin Tsang ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Santosh Sinha ,  Kwok Yin Tsang ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61P3/10 ,  C07C59/72 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C59/72

摘要： Compounds of the formula: where the variables have the meaning defined in the specification are capable of reducing serum glucose levels in diabetic mammals without the undesirable side effects of reducing serum thyroxine levels and transiently increasing triglyceride levels.

摘要翻译： 下式的化合物：其中变量具有本说明书中定义的含义能够降低糖尿病哺乳动物血清中的葡萄糖水平，而没有降低血清甲状腺素水平和短暂增加甘油三酯水平的不良副作用。

公开(公告)号：US06683092B1

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10410219

申请日：2003-04-09

申请人： Kwok Yin Tsang ,  Santosh Sinha ,  Smita Bhat ,  Xiaoxia Liu ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Kwok Yin Tsang ,  Santosh Sinha ,  Smita Bhat ,  Xiaoxia Liu ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/36

摘要： Compounds of the formula where the variables have the meaning defined in the specification have anti-tumor activity.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的化合物具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US07476673B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US11015994

申请日：2004-12-17

申请人： Kwok Yin Tsang ,  Santosh Sinha ,  Xiaoxia Liu ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Kwok Yin Tsang ,  Santosh Sinha ,  Xiaoxia Liu ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/47 ,  A61K31/38 ,  A61K31/15 ,  A01N43/54 ,  A01N43/42 ,  A01N43/18 ,  A01N43/16 ,  A01N33/24 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D239/02 ,  C07D241/36 ,  C07D215/12 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D409/00 ,  C07D495/00 ,  C07D319/14 ,  C07D291/00 ,  C07C249/00 ,  C07C251/00 ,  C07C259/00

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07D215/227 ,  C07D335/06

摘要： Compounds of the formula where the variables are as defined in the specification, are useful for preventing or treating emphysema and related pulmonary conditions of mammals and other diseases and conditions which are responsive to RARγ agonist retinoids, such as skin related diseases, including but not limited to acne and psoriasis.

摘要翻译： 其中变量如说明书中所定义的式的化合物可用于预防或治疗哺乳动物的肺气肿和相关肺部疾病以及对RARγ激动剂类维生素A，如皮肤相关疾病（包括但不限于）的其它疾病和病症 痤疮和牛皮癣。

公开(公告)号：US07351737B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10389071

申请日：2003-03-14

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D311/58

摘要： Compounds of the formula where the variables are defined in the specification have cytochrome P450RAI-1 and P450RAI-2 inhibitory activity, and are suitable for treatment of mammals with conditions which are treatable with retinoids, or which are controlled by or responsive to the organism's native retinoic acid. Formulations containing the compounds of the invention can also be co-administered with retinoids and/or Vitamin A to enhance or prolong the effects of medications containing retinoids, Vitamin A, or of the organism's native retinoic acid.

摘要翻译： 其中变量在本说明书中定义的化合物具有细胞色素P450RAI-1和P450RAI-2抑制活性，并且适用于具有可用类视黄醇治疗的病症的哺乳动物的治疗，或由生物体的天然 视黄酸。 含有本发明化合物的制剂也可以与类维生素A和/或维生素A共同施用，以增强或延长含有类维生素A，维生素A或有机体天然视黄酸的药物的作用。

公开(公告)号：US6147224A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US164950

申请日：1998-10-01

申请人： Vidyasagar Vuligonda ,  Kwok Yin Tsang ,  Jayasree Vasudevan ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Vidyasagar Vuligonda ,  Kwok Yin Tsang ,  Jayasree Vasudevan ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31/201 ,  A61K31/231 ,  A61K31/352 ,  A61P1/00 ,  A61P3/02 ,  A61P3/06 ,  A61P5/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07D311/58 ,  C07D295/00 ,  C07D233/00 ,  C07D303/08 ,  C07D311/80 ,  C07D45/00

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C69/618 ,  C07C2101/02 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/74

摘要： Compounds of Formula 1, Formula 2 or Formula 3 where X is O, S, or (CR.sub.1 R.sub.1).sub.n where n is 0, 1 or 2; Y is a bivalent radical having Formula 4 or Formula 5 where o is an integer from 1 to 4 ##STR1## or Y is a bivalent aryl or 5 or 6 membered heteroaryl radical having 1 to 3 heteroatoms selected from N, S and O, said aryl or heteroaryl groups being unsubstituted, or substituted with 1 to 3 C.sub.1-6 alkyl or with 1 to 3 C.sub.1-6 fluoroalkyl groups; and the remaining symbols have the meaning described in the specification, have RXR selective retinoid agonist-like activity.

摘要翻译： X为O，S或（CR1R1）n的式1，式2或式3化合物，其中n为0,1或2; Y是具有式4或式5的二价基团，其中o是1至4的整数或Y是二价芳基或具有1至3个选自N，S和O的杂原子的5或6元杂芳基，所述芳基或杂芳基 取代的基团，或被1至3个C 1-6烷基或1至3个C 1-6氟烷基取代; 并且其余符号具有说明书中描述的含义，具有RXR选择性类维生素A激动剂样活性。

公开(公告)号：US20120052015A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13213037

申请日：2011-08-18

申请人： Lei Yu ,  Hai Wang ,  Kwok Yin Tsang ,  Yi Jin ,  Sang Van

发明人： Lei Yu ,  Hai Wang ,  Kwok Yin Tsang ,  Yi Jin ,  Sang Van

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K49/12 ,  A61P35/00 ,  C08G69/48

CPC分类号： A61K49/146 ,  A61K47/645 ,  C08G69/48

摘要： Polymers that can include an end-cap selected from Formula (I) and/or Formula (II) and a recurring unit of the Formulae (III), and/or (IV). The polymers can include various substituents such as drug, targeting agents, stabilizing agents, imaging agent and polydentate ligands. Such polymer can be useful for variety of drug, targeting, stabilizing and/or imaging agent delivery applications.

摘要翻译： 可以包括选自式（I）和/或式（II）的端帽和式（III）和/或（IV）的重复单元的聚合物。 聚合物可以包括各种取代基，例如药物，靶向剂，稳定剂，显像剂和多齿配体。 这种聚合物可用于各种药物，靶向，稳定和/或成像剂递送应用。