公开(公告)号：US07468391B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US11010953

申请日：2004-12-13

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A01N31/00 ,  A61K9/00 ,  A61K31/415 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38

摘要： The invention provides methods for treating an individual having a retinoid responsive disorder. In one embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26B inhibitor, the selective CYP26B inhibitor having at least 10-fold selectivity for CYP26B relative to CYP26A. In another embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26A inhibitor, the selective CYP26A inhibitor having a chemical formula set forth in the specification. The invention further provides screening methods for identifying a selective CYP26A inhibitor or selective CYP26B inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了治疗患有类视黄醇反应性障碍的个体的方法。 在一个实施方案中，一种方法涉及向个体施用有效量的选择性CYP26B抑制剂，所述选择性CYP26B抑制剂相对于CYP26A对CYP26B具有至少10倍的选择性。 在另一个实施方案中，一种方法包括向个体施用有效量的选择性CYP26A抑制剂，该选择性CYP26A抑制剂具有说明书中阐述的化学式。 本发明还提供用于鉴定选择性CYP26A抑制剂或选择性CYP26B抑制剂的筛选方法。

公开(公告)号：US20050187298A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11010953

申请日：2004-12-13

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Rong Yang ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Roshantha Chandraratna

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38

CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38

摘要： The invention provides methods for treating an individual having a retinoid responsive disorder. In one embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26B inhibitor, the selective CYP26B inhibitor having at least 10-fold selectivity for CYP26B relative to CYP26A. In another embodiment, a method involves administering to the individual an effective amount of a selective CYP26A inhibitor, the selective CYP26A inhibitor having a chemical formula set forth in the specification. The invention further provides screening methods for identifying a selective CYP26A inhibitor or selective CYP26B inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了治疗患有类视黄醇反应性障碍的个体的方法。 在一个实施方案中，一种方法涉及向个体施用有效量的选择性CYP26B抑制剂，所述选择性CYP26B抑制剂相对于CYP26A对CYP26B具有至少10倍的选择性。 在另一个实施方案中，一种方法包括向个体施用有效量的选择性CYP26A抑制剂，该选择性CYP26A抑制剂具有说明书中阐述的化学式。 本发明还提供用于鉴定选择性CYP26A抑制剂或选择性CYP26B抑制剂的筛选方法。

公开(公告)号：US07226951B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11014460

申请日：2004-12-16

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C62/00 ,  C07C69/52 ,  C07C211/16

CPC分类号： C07C69/73 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C59/86 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of formulas 1 through 17 provided in the specification specifically or selectively inhibit either the cytochrome P450RAI-1 enzyme or the cytochrome P450RAI-2 enzyme.

摘要翻译： 在说明书中提供的式1至17的化合物具体地或选择性地抑制细胞色素P450RAI-1酶或细胞色素P450RAI-2酶。

公开(公告)号：US07638648B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11728313

申请日：2007-03-23

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Yin Tsang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： C07D265/06 ,  C07D263/02 ,  C07D277/02 ,  C07D213/02 ,  C07D333/04 ,  C07D307/34 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C69/73 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C59/86 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of formulas 1 through 17 provided in the specification specifically or selectively inhibit either the cytochrome P450RAI-1 enzyme or the cytochrome P450RAI-2 enzyme.

摘要翻译： 本说明书中提供的式1至17的化合物具体地或选择性地抑制细胞色素P450RAI-1酶或细胞色素P450RAI-2酶。

公开(公告)号：US20080004455A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11728313

申请日：2007-03-23

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha Chandraratna

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07C229/44 ,  C07C63/331 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07C69/73 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C59/86 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of formulas 1 through 17 provided in the specification specifically or selectively inhibit either the cytochrome P450RAI-1 enzyme or the cytochrome P450RAI-2 enzyme.

摘要翻译： 在说明书中提供的式1至17的化合物具体地或选择性地抑制细胞色素P450RAI-1酶或细胞色素P450RAI-2酶。

公开(公告)号：US20050176689A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11014460

申请日：2004-12-16

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok Tsang ,  Ling Li ,  Janet Takeuchi ,  Thong Vu ,  Richard Beard ,  Smita Bhat ,  Vidyasagar Vuligonda ,  Roshantha Chandraratna

IPC分类号： C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C59/86 ,  C07C69/18 ,  C07C69/73 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C275/42 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/96 ,  A61K31/655 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/497 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07C69/73 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C59/86 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/96

摘要： Compounds of formulas 1 through 17 provided in the specification specifically or selectively inhibit either the cytochrome P450RAI-1 enzyme or the cytochrome P450RAI-2 enzyme.

摘要翻译： 在说明书中提供的式1至17的化合物具体地或选择性地抑制细胞色素P450RAI-1酶或细胞色素P450RAI-2酶。

公开(公告)号：US06887896B1

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10696748

申请日：2003-10-29

申请人： Richard L. Beard ,  Tien T. Duong ,  Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Kwok Yin Tsang ,  Xiaoxia Liu ,  Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Santosh C. Sinha ,  Haiqing Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Richard L. Beard ,  Tien T. Duong ,  Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Kwok Yin Tsang ,  Xiaoxia Liu ,  Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Santosh C. Sinha ,  Haiqing Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/335 ,  C07C59/72 ,  C07C69/587 ,  C07C69/734 ,  C07D311/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/72 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/28 ,  C07D311/58

摘要： Compounds of the formula where the variations have the meaning defined in the specification are capable of reducing serum glucose levels in diabetic mammals without the undesirable side effects of transiently increasing triglyceride levels and reducing serum thyroxine levels.

摘要翻译： 其中变化具有​​本说明书中定义的含义的式的化合物能够降低糖尿病哺乳动物中的血清葡萄糖水平，而没有暂时增加甘油三酯水平和降低血清甲状腺素水平的不良副作用。

公开(公告)号：US07351737B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10389071

申请日：2003-03-14

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha A. Chandraratna

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07D311/58

摘要： Compounds of the formula where the variables are defined in the specification have cytochrome P450RAI-1 and P450RAI-2 inhibitory activity, and are suitable for treatment of mammals with conditions which are treatable with retinoids, or which are controlled by or responsive to the organism's native retinoic acid. Formulations containing the compounds of the invention can also be co-administered with retinoids and/or Vitamin A to enhance or prolong the effects of medications containing retinoids, Vitamin A, or of the organism's native retinoic acid.

摘要翻译： 其中变量在本说明书中定义的化合物具有细胞色素P450RAI-1和P450RAI-2抑制活性，并且适用于具有可用类视黄醇治疗的病症的哺乳动物的治疗，或由生物体的天然 视黄酸。 含有本发明化合物的制剂也可以与类维生素A和/或维生素A共同施用，以增强或延长含有类维生素A，维生素A或有机体天然视黄酸的药物的作用。

公开(公告)号：US20050096380A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10696748

申请日：2003-10-29

申请人： Richard Beard ,  Tien Duong ,  Janet Takeuchi ,  Ling Li ,  Kwok Tsang ,  Xiaoxia Liu ,  Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Santosh Sinha ,  Haiqing Yuan ,  Roshantha Chandraratna

发明人： Richard Beard ,  Tien Duong ,  Janet Takeuchi ,  Ling Li ,  Kwok Tsang ,  Xiaoxia Liu ,  Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Santosh Sinha ,  Haiqing Yuan ,  Roshantha Chandraratna

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/335 ,  C07C59/72 ,  C07C69/587 ,  C07C69/734 ,  C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  A61K31/192 ,  C07C65/105

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07C59/72 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/28 ,  C07D311/58

摘要： Compounds of the formula where the variables have the meaning defined in the specification are capable of reducing serum glucose levels in diabetic mammals without the undesirable side effects of transiently increasing triglyceride levels and reducing serum thyroxine levels.

摘要翻译： 其中变量具有本说明书中定义的含义的式的化合物能够降低糖尿病哺乳动物中的血清葡萄糖水平，而没有瞬时增加甘油三酯水平和降低血清甲状腺素水平的不良副作用。

公开(公告)号：US06740676B2

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US10100638

申请日：2002-03-19

申请人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha S. Chandraratna

发明人： Jayasree Vasudevan ,  Liming Wang ,  Xiaoxia Liu ,  Kwok-Yin Tsang ,  Yang-Dar Yuan ,  Roshantha S. Chandraratna

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07D311/58

摘要： Compounds of Formula 1: wherein the variables are defined in the specification have cytochrome P450RAI-1 and P450RAI-2 inhibitory activity, and are suitable for treatment of mammals with conditions which are treatable with retinoids, or which are controlled by or responsive to the organism's native retinoic acid. Formulations containing the compounds of the invention can also be co-administered with retinoids and/or Vitamin A to enhance or prolong the effects of medications containing retinoids, Vitamin A, or of the organism's native retinoic acid.

摘要翻译： 式1的化合物：其中变量在本说明书中定义为具有细胞色素P450RAI-1和P450RAI-2抑制活性，并且适用于具有可用类视黄醇治疗的病症的哺乳动物或由生物体 天然视黄酸。 含有本发明化合物的制剂也可以与类维生素A和/或维生素A共同施用，以增强或延长含有类维生素A，维生素A或有机体天然视黄酸的药物的作用。