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    Process for preparation of substituted amino alcohols
    3.
    发明申请
    Process for preparation of substituted amino alcohols 失效
    取代氨基醇的制备方法

    公开(公告)号：US20050124806A1

    公开(公告)日：2005-06-09

    申请号：US11006936

    申请日：2004-12-08

    申请人： Yanzhong Wu ,  Arkadiy Rubezhov ,  Jean Schmid ,  Jay Afragola

    发明人： Yanzhong Wu ,  Arkadiy Rubezhov ,  Jean Schmid ,  Jay Afragola

    IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/04 ,  C07C215/08 ,  C07D487/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/46 ,  C07D211/20

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C213/02 ,  C07C215/08

    摘要： There is provided a process for the preparation of substituted amino alcohols HO—(CH2)n—NR1R2 from haloalcohols HO—(CH2)n—X, where X is Cl, Br or I, by reaction with an amine HNR1R2, in water as solvent at a temperature range of about 20° C. to about 90° C. optionally in the presence of a catalytic amount of an iodide source metal iodides. The haloalcohols are useful in the preparation of 6-[(substituted)phenyl]-triazolopyrimidine compounds which are useful in the treatment of cancer.

    摘要翻译： 提供了用于制备取代的氨基醇HO-（CH 2）n - NR 1 - ， - O 2的方法， 其中X是Cl，Br或I，通过与胺HNR 1反应而得到的卤代醇HO-（CH 2）n -X 在约20℃至约90℃的温度范围内的水溶液中，任选地在催化量的碘化物源金属碘化物的存在下进行。 卤代醇可用于制备可用于治疗癌症的6 - [（取代的）苯基] - 三唑并嘧啶化合物。

    Process for the preparation of [2-((8.9)-Dioxo-2,6-Diazabicyclo [5.2.0]-Non-1(7)-en-2yl) Ethyl]Phosphonic acid
    7.
    发明授权
    Process for the preparation of [2-((8.9)-Dioxo-2,6-Diazabicyclo [5.2.0]-Non-1(7)-en-2yl) Ethyl]Phosphonic acid 失效
    制备[2 - （（8.9） - 二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0] - 壬-1（7） - 壬-2-基）乙基]膦酸的方法

    公开(公告)号：US5990307A

    公开(公告)日：1999-11-23

    申请号：US127202

    申请日：1998-07-31

    申请人： Andre A. Asselin ,  William A. Kinney ,  Jean Schmid

    发明人： Andre A. Asselin ,  William A. Kinney ,  Jean Schmid

    IPC分类号： C07F9/645 ,  C07D223/32 ,  C07C69/00

    CPC分类号： C07F9/645

    摘要： This invention relates to a process for the preparation of the formula I compound [2-((8,9)-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]-non-1(7)-en-2-yl)ethyl]phosphonic acid, a NMDA antagonist useful as an anticonvulsant and neuroprotectant in situations involving excess release of excitatory amino acids. ##STR1## In the process of the present invention, 3-aminopropyl carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester is reacted with a dialkyl vinylphosphonate to obtain N-[3-(t-butyloxycarbonyl-amino)propyl]-2-aminoethylphosphonic acid dialkyl ester (d) in 80% yield. Reaction of (d) with a 3,4-dialkoxycyclobut-3-en-1,2-dione gives [3-[[2-(dialkoxyphosphoryl)ethyl]-(2-alkoxy-3,4-dioxo-1,2-cyclobuten-1-yl)amino]propyl] carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester (e) in 96% yield. Deprotection and cyclization of (e) in trifluoroacetic acid gives [2-((8,9)-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]-non-1(7)-en-2-yl)ethyl]phosphonic acid dialkyl ester (c) in 58% yield. The phosphonic acid diethyl ester (c) was treated with bromotrimethylsilane to give compound I.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物[2 - （（8,9） - 二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0] - 壬-1（7） - 烯-2-基） 乙基]膦酸，NMDA拮抗剂，用作抗惊厥药和神经保护剂，在涉及过度释放兴奋性氨基酸的情况下。 在本发明的方法中，3-氨基丙基氨基甲酸1,1-二甲基乙酯与乙烯基膦酸二烷基酯反应得到N- [3-（叔丁氧基羰基 - 氨基）丙基] -2-氨基乙基膦酸二烷基酯（d ），产率为80％。 （d）与3,4-二烷氧基环丙-3-烯-1,2-二酮的反应得到[3 - [[2-（二烷氧基磷酰基）乙基] - （2-烷氧基-3,4-二氧代-1,2 - 环丁-1-基）氨基]丙基]氨基甲酸1,1-二甲基乙酯（e），收率96％。 （e）在三氟乙酸中的脱保护和环化得到[2 - （（8,9） - 二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0] - 壬-1（7） - 烯-2-基）乙基]膦酸 酸二烷基酯（c），收率58％。 用溴代三甲基硅烷处理膦酸二乙酯（c），得到化合物I.