公开(公告)号：US20070197830A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11706636

申请日：2007-02-15

申请人： Anita Wai-Yin Chan ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Arkadiy Rubezhov ,  Panolil Raveendranath ,  Joseph Zeldis

发明人： Anita Wai-Yin Chan ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Arkadiy Rubezhov ,  Panolil Raveendranath ,  Joseph Zeldis

IPC分类号： C07C209/44

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07D333/34 ,  C07C215/08

摘要： Processes for preparing amino alcohols or salts thereof and sulfonamide substituted alcohol compounds are provided. Desirably, the sulfonamide substituted alcohol compounds are heterocyclic sulfonamide trifluoroalkyl-substituted alcohol compounds or phenyl sulfonamide trifluoroalkyl-substituted alcohol compounds.

摘要翻译： 提供了制备氨基醇或其盐和磺酰胺取代的醇化合物的方法。 理想地，磺酰胺取代的醇化合物是杂环磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物或苯基磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物。

公开(公告)号：US20050250766A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11113730

申请日：2005-04-25

申请人： Bogdan Wilk ,  Arkadiy Rubezhov ,  Anthony Hadfield ,  Jean Helom

发明人： Bogdan Wilk ,  Arkadiy Rubezhov ,  Anthony Hadfield ,  Jean Helom

IPC分类号： A61K31/4706 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/96 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Methods for purifying a compound of formula I are provided, wherein A, B X, Q, and R1 are defined herein. The methods include mixing the compound of formula I and a solvent; adding a base to the solvent; and precipitating purified compound of formula I.

摘要翻译： 提供了纯化式I化合物的方法，其中A，B X，Q和R 1在本文中定义。 所述方法包括将式I化合物和溶剂混合; 向溶剂中加入碱; 并沉淀出纯化的式I化合物。

公开(公告)号：US20050222432A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11086061

申请日：2005-03-22

申请人： Jean Helom ,  Arkadiy Rubezhov ,  Anthony Pilcher ,  Bogdan Wilk

发明人： Jean Helom ,  Arkadiy Rubezhov ,  Anthony Pilcher ,  Bogdan Wilk

IPC分类号： C07B43/08 ,  C07D207/34 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D207/34

摘要： The instant invention concerns processes for the production of pyrrole-2-carbonitriles such as 1-methylpyrrole-2-carbonitrile. Such processes preferably comprise the steps of reacting a pyrrole with chlorosulfonyl isocyanate in the presence of a solvent and contacting the resulting product with a molar excess of an amide such as N,N-dimethylformamide. The product of this contacting step is then contacted with a molar excess of an organic base to produce a precipitate and a solution phase. The precipitate is then separated from the solution phase and the corresponding pyrrole-2-carbonitrile is isolated from the resulting solution phase.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯-2-碳腈如1-甲基吡咯-2-腈的制备方法。 这样的方法优选包括在溶剂存在下使吡咯与氯磺酰基异氰酸酯反应并使所得产物与摩尔过量的酰胺如N，N-二甲基甲酰胺接触的步骤。 然后将该接触步骤的产物与摩尔过量的有机碱接触以产生沉淀物和溶液相。 然后将沉淀物与溶液相分离，并从所得溶液相中分离相应的吡咯-2-腈。

公开(公告)号：US20060247236A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11412016

申请日：2006-04-26

申请人： Ramarao Chatlapalli ,  Arwinder Nagi ,  John Potoski ,  Jean Helom ,  Bogdan Wilk ,  Arkadiy Rubezhov ,  Vladimir Dragan

发明人： Ramarao Chatlapalli ,  Arwinder Nagi ,  John Potoski ,  Jean Helom ,  Bogdan Wilk ,  Arkadiy Rubezhov ,  Vladimir Dragan

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D265/14 ,  C07D413/04

摘要： Micronized tanaproget, purified tanaproget Form I, and micronized, purified tanaproget Form I are provided. Also provided are compositions containing one or more of the prepared tanaproget forms, methods of using one or more of the prepared tanaproget forms, and kits containing one or more of the prepared tanaproget forms.

摘要翻译： 提供微粉化的钠盐瓶，纯化的tanaproget Form I和微粉化的纯化的Tanaproget Form I。 还提供了含有一种或多种所制备的钛酸钠形式的组合物，使用一种或多种所制备的钛酸钠形式的方法，以及包含一种或多种所制备的钛酸钠形式的试剂盒。

公开(公告)号：US07687666B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11706636

申请日：2007-02-15

申请人： Anita Wai-Yin Chan ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Arkadiy Rubezhov ,  Panolil Raveendranath ,  Joseph Zeldis

发明人： Anita Wai-Yin Chan ,  Jianxin Ren ,  Mousumi Ghosh ,  Arkadiy Rubezhov ,  Panolil Raveendranath ,  Joseph Zeldis

IPC分类号： C07C209/78 ,  C07C303/12 ,  C07C29/147

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07D333/34 ,  C07C215/08

摘要： Processes for preparing amino alcohols or salts thereof and sulfonamide substituted alcohol compounds are provided. Desirably, the sulfonamide substituted alcohol compounds are heterocyclic sulfonamide trifluoroalkyl-substituted alcohol compounds or phenyl sulfonamide trifluoroalkyl-substituted alcohol compounds.

摘要翻译： 提供了制备氨基醇或其盐和磺酰胺取代的醇化合物的方法。 理想地，磺酰胺取代的醇化合物是杂环磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物或苯基磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物。

公开(公告)号：US07521552B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US11006936

申请日：2004-12-08

申请人： Yanzhong Wu ,  Arkadiy Rubezhov ,  Jean Schmid ,  Jay Thomas Afragola

发明人： Yanzhong Wu ,  Arkadiy Rubezhov ,  Jean Schmid ,  Jay Thomas Afragola

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D295/08 ,  C07D295/10 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D211/20 ,  C07D211/30 ,  C07D207/04 ,  C07D207/46 ,  C07D205/00 ,  C07C209/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C213/02 ,  C07C215/08

摘要： There is provided a process for the preparation of substituted amino alcohols HO—(CH2)n—NR1R2 from haloalcohols HO—(CH2)n—X, where X is Cl, Br or I, by reaction with an amine HNR1R2, in water as solvent at a temperature range of about 20° C. to about 90° C. optionally in the presence of a catalytic amount of an iodide source metal iodides. The haloalcohols are useful in the preparation of 6-[(substituted)phenyl]-triazolopyrimidine compounds which are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供了一种从卤代醇HO-（CH 2）n X制备取代的氨基醇HO-（CH 2）n -NR 11 R的方法，其中X是Cl，Br或I，通过与胺HNR1R2在水中作为溶剂反应 约20℃至约90℃的温度范围，任选地在催化量的碘化物源金属碘化物存在下进行。 卤代醇可用于制备可用于治疗癌症的6 - [（取代的）苯基] - 三唑并嘧啶化合物。

公开(公告)号：US20050272702A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11113794

申请日：2005-04-25

申请人： Bogdan Wilk ,  Arkadiy Rubezhov ,  Jean Helom

发明人： Bogdan Wilk ,  Arkadiy Rubezhov ,  Jean Helom

IPC分类号： A61K31/69 ,  C07D413/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07F5/025

摘要： A convenient preparation of boron-containing compounds, borate salts, pyrrolecarbonitrile boron-containing compounds, N-substituted-pyrrole-2-carbonitrile boron-containing compounds, and derivatives thereof is provided. The present invention also provides for the use of these boron-containing compounds and derivatives thereof in coupling reactions to provide bi-aryl compounds.

摘要翻译： 提供了含硼化合物，硼酸盐，含有吡咯甲腈的硼化合物，N-取代吡咯-2-腈含硼化合物及其衍生物的方便的制备方法。 本发明还提供这些含硼化合物及其衍生物在偶联反应中的用途，以提供双芳基化合物。

公开(公告)号：US20050124806A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US11006936

申请日：2004-12-08

申请人： Yanzhong Wu ,  Arkadiy Rubezhov ,  Jean Schmid ,  Jay Afragola

发明人： Yanzhong Wu ,  Arkadiy Rubezhov ,  Jean Schmid ,  Jay Afragola

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/04 ,  C07C215/08 ,  C07D487/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/46 ,  C07D211/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C213/02 ,  C07C215/08

摘要： There is provided a process for the preparation of substituted amino alcohols HO—(CH2)n—NR1R2 from haloalcohols HO—(CH2)n—X, where X is Cl, Br or I, by reaction with an amine HNR1R2, in water as solvent at a temperature range of about 20° C. to about 90° C. optionally in the presence of a catalytic amount of an iodide source metal iodides. The haloalcohols are useful in the preparation of 6-[(substituted)phenyl]-triazolopyrimidine compounds which are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供了用于制备取代的氨基醇HO-（CH 2）n - NR 1 - ， - O 2的方法， 其中X是Cl，Br或I，通过与胺HNR 1反应而得到的卤代醇HO-（CH 2）n -X 在约20℃至约90℃的温度范围内的水溶液中，任选地在催化量的碘化物源金属碘化物的存在下进行。 卤代醇可用于制备可用于治疗癌症的6 - [（取代的）苯基] - 三唑并嘧啶化合物。