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    2,4-diaminopyrimidine derivates as dopamine D4 receptor antagonist
    1.
    发明授权
    2,4-diaminopyrimidine derivates as dopamine D4 receptor antagonist 有权
    2,4-二氨基嘧啶衍生物作为多巴胺D4受体拮抗剂

    公开(公告)号：US6159982A

    公开(公告)日：2000-12-12

    申请号：US180364

    申请日：1998-11-09

    申请人： Jean-Paul Rene Marie Andre Bosmans ,  Christopher John Love ,  Guy Rosalia Eugene Van Lommen

    发明人： Jean-Paul Rene Marie Andre Bosmans ,  Christopher John Love ,  Guy Rosalia Eugene Van Lommen

    IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    摘要： The present invention concerns the compounds of formula ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein Alk is C.sub.1-6 alkanediyl or C.sub.3-6 alkenediyl; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2 and R.sup.3 each independently are hydrogen, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; or R.sup.2 and R.sup.3 may also be taken together with the nitrogen atom to which they are attached, thus forming a pyrrolidine, a piperidine or a perhydro azepine ring; R.sup.4 is hydrogen or halo; Q is aryl, aryloxy, di(aryl)methyl or heteroaryl; aryl is naphthyl or phenyl, said naphthyl and phenyl may optionally be substituted; and heteroaryl is quinolinyl, isoquinolinyl, pyridinyl, thienyl, indolyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 2,3-dihydro-benzofuranyl or benzodioxolanyl; said heteroaryls may optionally be substituted: it further relates to processes for their preparation, compositions comprising them as well as their use as a medicine; compounds of formula (I) containing a radioactive isotope; a process of marking dopamine D.sub.4 receptor sites; and a process for imaging an organ are disclosed.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02506 Sec。 371日期：1998年11月9日 102（e）1998年11月9日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。 公开号WO97 / 43279 日期：1997年11月20日本发明涉及N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的酸加成盐和立体化学异构形式，其中Alk是C 1-6烷二基或C 3-6亚烯基; R1是氢或C1-4烷基; R2和R3各自独立地为氢，C1-6烷基或C3-7环烷基; 或者R 2和R 3也可以与它们所连接的氮原子一起，从而形成吡咯烷，哌啶或全氢吖庚因环; R4是氢或卤素; Q是芳基，芳氧基，二（芳基）甲基或杂芳基; 芳基是萘基或苯基，所述萘基和苯基可任选被取代; 异喹啉基，吡啶基，噻吩基，吲哚基，2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环戊烯基，2,3-二氢 - 苯并呋喃基或苯并二氧杂环戊烷基; 所述杂芳基可以任选被取代：它还涉及其制备方法，包含它们的组合物以及它们作为药物的用途; 含有放射性同位素的式（I）化合物; 标记多巴胺D4受体位点的过程; 并且公开了用于成像器官的方法。

    Vasoconstrictive substituted 2,3-dihydro-1,4-dioxinopyridines
    2.
    发明授权
    Vasoconstrictive substituted 2,3-dihydro-1,4-dioxinopyridines 失效
    血管收缩性取代2,3-二氢-1,4-二恶英吡啶

    公开(公告)号：US5990123A

    公开(公告)日：1999-11-23

    申请号：US875835

    申请日：1997-08-06

    申请人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Maria Encarnacion Matesanz-Ballesteros

    发明人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Maria Encarnacion Matesanz-Ballesteros

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

    CPC分类号： C07D491/04

    摘要： The present invention is concerned with compounds of formula ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein .dbd.a.sub.1 --a.sub.2 .dbd.a.sub.3 --a.sub.4 .dbd. is a bivalent radical of formula .dbd.N--CH.dbd.CH--CH.dbd. (a), .dbd.CH--N.dbd.CH--CH.dbd. (b), .dbd.CH--CH.dbd.N--CH.dbd. (c), .dbd.CH--CH.dbd.CH--N.dbd. (d), wherein one or two hydrogen atoms can be substituted by halo, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; Alk.sup.1 is C.sub.1-5 alkanediyl; Alk.sup.2 is C.sub.2-15 alkanediyl; Q is a five- or six-membered heterocyclic ring containing at least one nitrogen atom or a radical of formula --C(NR.sup.5 R.sup.6).dbd.C--R.sup.4 wherein R.sup.4 is hydrogen, cyano, aminocarbonyl or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.3-6 alkynyl; R.sup.6 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.5 and R.sup.6 taken together may form a bivalent radical of formula --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --.Pharmaceutical compositions, preparations and use as a medicine are described.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00396 Sec。 371日期：1997年8月6日 102（e）日期1997年8月6日PCT 1996年1月30日PCT PCT。 公开号WO96 / 24596 日期：1996年8月15日本发明涉及N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式，其中= a1-a2 = a3-a4 =是式= N-CH = CH-CH =（a），= CH-N = CH-CH =（b），= CH-CH = N-CH =（c），= CH-CH = CH-N =（d） 其中一个或两个氢原子可以被卤素，羟基，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基取代; R1是氢或C1-6烷基; R2是氢或C1-6烷基; R3是氢或C1-6烷基; Alk1是C1-5烷二基; Alk2是C2-15烷二基; Q是含有至少一个氮原子或式-C（NR 5 R 6）= C-R 4的基团的五元或六元杂环，其中R 4是氢，氰基，氨基羰基或C 1-6烷基; R5是氢，C1-6烷基，C3-6烯基或C3-6炔基; R6是氢或C1-6烷基; 或R 5和R 6一起形成式 - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5 - 的二价基团。 描述了作为药物的药物组合物，制剂和用途。

    �(benzodioxan, benzofuran or benzopyran) alkylamino! alkyl substituted guanidines
    3.
    发明授权
    �(benzodioxan, benzofuran or benzopyran) alkylamino! alkyl substituted guanidines 失效
    [（苯并二恶烷，苯并呋喃或苯并吡喃）烷基氨基]烷基取代的胍

    公开(公告)号：US5703115A

    公开(公告)日：1997-12-30

    申请号：US632230

    申请日：1996-04-15

    申请人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Walter Jacobus Joseph Janssens

    发明人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Walter Jacobus Joseph Janssens

    IPC分类号： C07D307/81 ,  C07D311/58 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/81 ,  C07D311/58 ,  C07D319/20 ,  C07D405/14

    摘要： The present invention is concerned with vasoconstricive �benzodioxan, benzofuran or benzopyran)alkylamino!alkyl substituted guanidines having the formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is O, CH.sub.2 or a direct bond; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.3-6 alkynyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.2 and R.sup.3 may be taken together to form a bivalent radical of formula --(CH.sub.2).sub.m --, wherein m is 4 or 5; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together may form a bivalent radical of formula --CH.dbd.CH-- or of formula --(CH.sub.2).sub.n --, wherein n is 2, 3 or 4; or R.sup.3 may represent a bond when R.sup.1 and R.sup.2 taken together form a bivalent radical of formula --CH.dbd.CH--CH.dbd., --CH.dbd.CH--N.dbd., or --CH.dbd.N--CH.dbd.; R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; Alk.sup.1 is a bivalent C.sub.1-3 alkanediyl radical; A is a bivalent radical of formula: ##STR2## wherein each R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; wherein each R.sup.6 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; Alk.sup.2 is C.sub.2-15 alkanediyl or C.sub.5-7 cycloalkanediyl; and each p is 0, 1 or 2; provided that �2-�(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl!amino!ethyl guanidine is excluded. Pharmaceuticals which are useful as vasoconstrictors. Compositions comprising said guanidine derivatives as active ingredients, processes for preparing said guanidine derivatives and novel N-cyano guanidine, intermediates; and a use as a medicine are described.

    摘要翻译： 本发明涉及具有下式的血管收缩性（苯并二恶烷，苯并呋喃或苯并吡喃）烷基氨基]烷基取代的胍（I）其药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式，其中X是O，CH 2或 直接债券 R1是氢或C1-6烷基; R2是氢，C1-6烷基，C3-6烯基或C3-6炔基; R3是氢或C1-6烷基; 或者R 2和R 3可以一起形成式 - （CH 2）m - 的二价基团，其中m为4或5; 或R 1和R 2一起形成式-CH = CH-或式 - （CH 2）n - 的二价基团，其中n为2,3或4; 或者当R 1和R 2一起形成式-CH = CH-CH =，-CH = CH-N =或-CH = N-CH =的二价基团时，R 3可以表示键。 R4是氢或C1-6烷基; Alk1是二价C 1-3烷二基; （a）其中每个R 5为氢或C 1-4烷基;（e）其中每个R 5为氢或C 1-4烷基;（c） 其中每个R 6是氢或C 1-4烷基; Alk2是C2-15烷二基或C5-7环烷​​二基; 每个p为0,1或2; 条件是排除[2 - [（2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-2-基）甲基]氨基]乙基胍。 可用作血管收缩药物的药物。 包含所述胍衍生物作为活性成分的组合物，制备所述胍衍生物的方法和新的N-氰基胍，中间体; 并描述了作为药物的用途。

    �(Benzodioxan benzofuran or benzopyran) alkylamino!alkyl substituted guanidines
    4.
    发明授权
    �(Benzodioxan benzofuran or benzopyran) alkylamino!alkyl substituted guanidines 失效
    [（苯并二恶烷苯并呋喃或苯并吡喃）烷基氨基]烷基取代的胍

    公开(公告)号：US5688952A

    公开(公告)日：1997-11-18

    申请号：US632228

    申请日：1996-04-15

    申请人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Walter Jacobus Joseph Janssens

    发明人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Marcel Frans Leopold De Bruyn ,  Walter Jacobus Joseph Janssens

    IPC分类号： C07C279/00 ,  C07D307/78 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/415 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P25/04 ,  C07C277/00 ,  C07D307/81 ,  C07D311/58 ,  C07D319/08 ,  C07D319/20 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/81 ,  C07D311/58 ,  C07D319/20 ,  C07D405/14

    摘要： The present invention is concerned with vasoconstricive �(benzodioxan, benzofuran or benzopyran)alkylamino!alkyl substituted guanidines having the formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is O, CH.sub.2 or a direct bond; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.3-6 alkynyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.2 and R.sup.3 may be taken together to form a bivalent radical of formula --(CH.sub.2).sub.m --, wherein m is 4 or 5; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together may form a bivalent radical of formula --CH.dbd.CH-- or of formula --(CH.sub.2).sub.n --, wherein n is 2, 3 or 4; or R.sup.3 may represent a bond when R.sup.1 and R.sup.2 taken together form a bivalent radical of formula --CH.dbd.CH--CH.dbd., --CH.dbd.CH--N.dbd., or --CH.dbd.N--CH.dbd.; R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; Alk.sup.1 is a bivalent C.sub.1-3 alkanediyl radical; A is a bivalent radical of formula: ##STR2## wherein each R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; wherein each R.sup.6 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; Alk.sup.2 is C.sub.2-15 alkanediyl or C.sub.5-7 cycloalkanediyl; and each p is 0, 1 or 2; provided that �2-�(2,3- dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methyl!amino!ethyl guanidine is excluded. Pharmaceuticals which are useful as vasoconstrictors. Compositions comprising said guanidine derivatives as active ingredients, processes for preparing said guanidine derivatives and novel N-cyano guanidine, intermediates; and a use as a medicine are described.

    摘要翻译： 本发明涉及具有下式的[（苯并二恶烷，苯并呋喃或苯并吡喃）烷基氨基]烷基取代的胍，（I）其药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式，其中X是O，CH 2 或直接债券; R1是氢或C1-6烷基; R2是氢，C1-6烷基，C3-6烯基或C3-6炔基; R3是氢或C1-6烷基; 或者R 2和R 3可以一起形成式 - （CH 2）m - 的二价基团，其中m为4或5; 或R 1和R 2一起形成式-CH = CH-或式 - （CH 2）n - 的二价基团，其中n为2,3或4; 或者当R 1和R 2一起形成式-CH = CH-CH =，-CH = CH-N =或-CH = N-CH =的二价基团时，R 3可以表示键。 R4是氢或C1-6烷基; Alk1是二价C 1-3烷二基; （a）其中每个R 5为氢或C 1-4烷基;（e）其中每个R 5为氢或C 1-4烷基;（c） 其中每个R 6是氢或C 1-4烷基; Alk2是C2-15烷二基或C5-7环烷​​二基; 每个p为0,1或2; 条件是排除[2 - [（2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-2-基）甲基]氨基]乙基胍。 可用作血管收缩药物的药物。 包含所述胍衍生物作为活性成分的组合物，制备所述胍衍生物的方法和新的N-氰基胍，中间体; 并描述了作为药物的用途。

    Vasoconstrictive substituted dihydropyranopyridines
    6.
    发明授权
    Vasoconstrictive substituted dihydropyranopyridines 失效
    血管收缩性取代二氢吡喃并吡啶

    公开(公告)号：US5691344A

    公开(公告)日：1997-11-25

    申请号：US586851

    申请日：1996-01-24

    申请人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Maria Encarnacion Matesanz-Ballesteros

    发明人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Maria Encarnacion Matesanz-Ballesteros

    IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/436 ,  A61K31/44 ,  A61K31/453 ,  A61K31/505 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D471/02 ,  C07D311/96 ,  C07D409/14

    CPC分类号： C07D491/04

    摘要： The present invention is concerned with compounds of formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, the N-oxides thereof and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein .dbd.a.sub.1 --a.sub.2 .dbd.a.sub.3 --a.sub.4 .dbd. is a bivalent radical of formula: .dbd.N--CH.dbd.CH--CH.dbd. (a), .dbd.CH--N.dbd.CH--CH.dbd. (b), .dbd.CH--CH.dbd.N--CH.dbd. (c), .dbd.CH--CH.dbd.CH--N.dbd. (d), wherein in said bivalent radicals one or two hydrogen atoms can be substituted by halo, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; Alk.sup.1 is C.sub.1-5 alkanediyl; Alk.sup.2 is C.sub.2-15 alkanediyl; Q is a five- or six-membered heterocyclic ring containing at least one nitrogen atom or a radical of formula ##STR2## wherein R.sup.4 is hydrogen, cyano, aminocarbonyl or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.3-6 alkynyl; R.sup.6 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.5 and R.sup.6 taken together may form a bivalent radical of formula --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --. Pharmaceutical compositions, preparations and use as a medicine are described.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02700 Sec。 371日期：1996年1月24日 102（e）日期1996年1月24日PCT 1994年8月12日PCT PCT。 公开号WO95 / 05381 日期：1995年2月23日本发明涉及式（I）化合物：其药学上可接受的酸加成盐，其+ E，非N + EE-氧化物及其立体化学异构形式，其中= a2 = a3-a4 =是式的二价基团：= N-CH = CH-CH =（a），= CH-N = CH-CH =（b），= CH-CH = N-CH = ）= CH-CH = CH-N =（d），其中在所述二价基团中，一个或两个氢原子可以被卤素，羟基，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基取代; R1是氢或C1-6烷基; R2是氢或C1-6烷基; R3是氢或C1-6烷基; Alk1是C1-5烷二基; Alk2是C2-15烷二基; Q是含有至少一个氮原子或式（aa）的基团的五元或六元杂环，其中R 4是氢，氰基，氨基羰基或C 1-6烷基; R5是氢，C1-6烷基，C3-6烯基或C3-6炔基; R6是氢或C1-6烷基; 或R 5和R 6一起形成式 - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5 - 的二价基团。 描述了作为药物的药物组合物，制剂和用途。