公开(公告)号：US20100173915A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12602847

申请日：2008-06-03

申请人： Jee-Hyun Shin ,  Gook-Jun Ahn ,  Kyung-Koo Kang ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

发明人： Jee-Hyun Shin ,  Gook-Jun Ahn ,  Kyung-Koo Kang ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  C07D487/04 ,  A61P9/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866

摘要： Disclosed herein is a therapeutic agent for chronic heart failure comprising, as an effective ingredient, 5-[2-propyloxy-5-(1-methyl-2-pyrrolidinyl-ethylamidosulfonyl)phenyl]-1-methyl-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo(4,3-d)pyrimidine-7-one. The compound inhibits phosphodiesterase-5 (PDE-5), which catalyzes the intracellular degradation of cyclic guanosine monophosphatase (cGMP), thereby mitigating several signs of chronic heart failure, that is, thereby preventing left ventricular dilatation, decreasing ventricular wall thinning, lowering elevated cardiac and circulating levels of atrial natriuretic peptide (ANP), and inhibiting ventricular fibrosis. Also, the compound has advantages in that it reaches the maximal plasma level in a short time, has an in vivo half-life longer than conventional PDE-5 inhibitors, allowing decreased administration frequency, and has fewer side effects, thus ensuring safety. Thus, the compound is useful as a therapeutic agent for chronic heart failure.

摘要翻译： 本文公开了一种用于慢性心力衰竭的治疗剂，其包含作为有效成分的5- [2-丙氧基-5-（1-甲基-2-吡咯烷基 - 乙基氨基磺酰基）苯基] -1-甲基 - 丙基-1,6- 二氢-7H-吡唑并（4,3-d）嘧啶-7-酮。 该化合物抑制磷酸二酯酶-5（PDE-5），其催化环鸟苷酸单磷酸酶（cGMP）的细胞内降解，从而减轻慢性心力衰竭的几个迹象，从而预防左心室扩张，降低心室壁变薄，降低升高 心脏和循环水平的心房钠尿肽（ANP），并抑制心室纤维化。 此外，该化合物具有在短时间内达到最大血浆水平的优点，具有比常规PDE-5抑制剂更长的体内半衰期，允许降低给药频率，并且具有较少的副作用，从而确保安全性。 因此，该化合物可用作慢性心力衰竭的治疗剂。

公开(公告)号：US08242159B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12739870

申请日：2008-10-31

申请人： Yeong Geon Lee ,  Soo-Jung Choi ,  Tae-Kyung Kang ,  Mi-Jeong Seo ,  Chang-Yong Shin ,  Kyung-Seok Lee ,  Gook-Jun Ahn ,  Seul-Min Choi ,  Yong-Duck Kim ,  Dong-Hwan Kim ,  Kyung-Koo Kang ,  Hyun-Joo Shim ,  Dong-Sung Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

发明人： Yeong Geon Lee ,  Soo-Jung Choi ,  Tae-Kyung Kang ,  Mi-Jeong Seo ,  Chang-Yong Shin ,  Kyung-Seok Lee ,  Gook-Jun Ahn ,  Seul-Min Choi ,  Yong-Duck Kim ,  Dong-Hwan Kim ,  Kyung-Koo Kang ,  Hyun-Joo Shim ,  Dong-Sung Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/38 ,  A61K31/34 ,  C07D233/00 ,  C07D231/00 ,  C07D409/00 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed herein are novel 1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile derivatives represented by Formula 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed is a pharmaceutical composition for treating or preventing premature ejaculation including the compound. The 1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile derivatives have a short half-life and inhibit the ejaculation process by selectively inhibiting serotonin reuptake via a serotonin reuptake transporter present in a presynaptic neuron. Thus, the compounds are useful in the treatment and prevention of premature ejaculation.

摘要翻译： 本文公开了由式1表示的新的1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈衍生物或其药学上可接受的盐。 还公开了用于治疗或预防早泄的药物组合物，包括该化合物。 1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈衍生物具有短的半衰期，并通过选择性地通过存在于突触前神经元中的5-羟色胺再摄取转运蛋白选择性抑制5-羟色胺再摄取来抑制射精过程。 因此，这些化合物可用于治疗和预防早泄。

公开(公告)号：US20100240725A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12739870

申请日：2008-10-31

申请人： Yeong Geon Lee ,  Soo-Jung Choi ,  Tae-Kyung Kang ,  Mi-Jeong Seo ,  Chang-Yong Shin ,  Kyung-Seok Lee ,  Gook-Jun Ahn ,  Seul-Min Choi ,  Yong-Duck Kim ,  Dong-Hwan Kim ,  Kyung-Koo Kang ,  Hyun-Joo Shim ,  Dong-Sung Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

发明人： Yeong Geon Lee ,  Soo-Jung Choi ,  Tae-Kyung Kang ,  Mi-Jeong Seo ,  Chang-Yong Shin ,  Kyung-Seok Lee ,  Gook-Jun Ahn ,  Seul-Min Choi ,  Yong-Duck Kim ,  Dong-Hwan Kim ,  Kyung-Koo Kang ,  Hyun-Joo Shim ,  Dong-Sung Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D307/87 ,  A61K31/343 ,  A61P15/00 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4155 ,  C07D409/04 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed herein are novel 1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile derivatives represented by Formula 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed is a pharmaceutical composition for treating or preventing premature ejaculation including the compound. The 1,3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile derivatives have a short half-life and inhibit the ejaculation process by selectively inhibiting serotonin reuptake via a serotonin reuptake transporter present in a presynaptic neuron. Thus, the compounds are useful in the treatment and prevention of premature ejaculation.

摘要翻译： 本文公开了由式1表示的新的1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈衍生物或其药学上可接受的盐。 还公开了用于治疗或预防早泄的药物组合物，包括该化合物。 1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈衍生物具有短的半衰期，并通过选择性地通过存在于突触前神经元中的5-羟色胺再摄取转运蛋白选择性抑制5-羟色胺再摄取来抑制射精过程。 因此，这些化合物可用于治疗和预防早泄。

公开(公告)号：US20100130448A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12451902

申请日：2008-06-02

申请人： Seul-Min Choi ,  Kyung-Koo Kang ,  Dong-Sung Kim ,  Jeong-Hoon Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo ,  Mi-Jeong Seo ,  Ju-Mi Kim ,  Yong-Duck Kim ,  Sun-Woo Jang ,  Yong-Sung Shon

发明人： Seul-Min Choi ,  Kyung-Koo Kang ,  Dong-Sung Kim ,  Jeong-Hoon Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo ,  Mi-Jeong Seo ,  Ju-Mi Kim ,  Yong-Duck Kim ,  Sun-Woo Jang ,  Yong-Sung Shon

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D405/12 ,  C07D311/76 ,  C07F9/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/665 ,  A61P27/04

CPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides a 3′,4′,5-trimethoxy flavone derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation thereof, and a pharmaceutical composition for the treatment and prevention of dry eye syndrome comprising the same as an active ingredient.The 3′,4′,5-trimethoxy flavone derivative and its pharmaceutically acceptable salt inhibit corneal damage through excellent stimulatory action on mucus secretion in the conjunctiva and therefore may be effective as a prophylactic or therapeutic agent for dry eye syndrome.

摘要翻译： 本发明提供了一种3'，4'，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗和预防干眼综合征的药物组合物，包括其作为活性成分。 3'，4'，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药学上可接受的盐通过对结膜粘液分泌的优异刺激作用而抑制角膜损伤，因此可作为干眼综合征的预防或治疗剂有效。

公开(公告)号：US20100210668A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12680777

申请日：2008-09-24

申请人： Seul-Min Choi ,  Ju-Mi Kim ,  Kyung-Koo Kang ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

发明人： Seul-Min Choi ,  Ju-Mi Kim ,  Kyung-Koo Kang ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P13/02

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/18 ,  A61K31/405 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a composition and a method for treating or preventing benign prostatic hyperplasia (BPH) and lower urinary tract symptoms (LUTS) without showing the side effect, by dramatically relaxing the smooth muscle in prostate and bladder.

摘要翻译： 本发明涉及通过显着放松前列腺和膀胱平滑肌，治疗或预防良性前列腺增生（BPH）和下尿路症状（LUTS）而不显示副作用的组合物和方法。

公开(公告)号：US08203011B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12451902

申请日：2008-06-02

申请人： Seul-Min Choi ,  Kyung-Koo Kang ,  Dong-Sung Kim ,  Jeong-Hoon Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo ,  Mi-Jeong Seo ,  Ju-Mi Kim ,  Yong-Duck Kim ,  Sun-Woo Jang ,  Yong-Sung Shon

发明人： Seul-Min Choi ,  Kyung-Koo Kang ,  Dong-Sung Kim ,  Jeong-Hoon Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo ,  Mi-Jeong Seo ,  Ju-Mi Kim ,  Yong-Duck Kim ,  Sun-Woo Jang ,  Yong-Sung Shon

IPC分类号： C07D311/30 ,  A61K31/352

CPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides a 3′,4′,5-trimethoxy flavone derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation thereof, and a pharmaceutical composition for the treatment and prevention of dry eye syndrome comprising the same as an active ingredient.The 3′,4′,5-trimethoxy flavone derivative and its pharmaceutically acceptable salt inhibit corneal damage through excellent stimulatory action on mucus secretion in the conjunctiva and therefore may be effective as a prophylactic or therapeutic agent for dry eye syndrome.

摘要翻译： 本发明提供了一种3'，4'，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗和预防干眼综合征的药物组合物，包括其作为活性成分。 3'，4'，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药学上可接受的盐通过对结膜粘液分泌的优异刺激作用而抑制角膜损伤，因此可作为干眼综合征的预防或治疗剂有效。

公开(公告)号：US20110306762A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13201900

申请日：2010-02-17

申请人： Chan-Ho Lee ,  Chang-Yong Shin ,  Seul-Min Choi ,  Kyung-Koo Kang ,  Dong-Seong Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

发明人： Chan-Ho Lee ,  Chang-Yong Shin ,  Seul-Min Choi ,  Kyung-Koo Kang ,  Dong-Seong Kim ,  Byoung-Ok Ahn ,  Moo-Hi Yoo

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides an acid addition salt of Udenafil, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same. The acid addition salt of Udenafil in which Udenafil is bonded to an organic acid selected from the group consisting of oxalic acid, benzenesulfonic acid, camphorsulfonic acid, cinnamic acid, adipic acid and cyclamic acid, has excellent solubility in an aqueous medium, water stability and crystallinity, thereby being suitably applied for a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供了Udenafil的酸加成盐，其制备方法和包含其的药物组合物。 乌代那芬的酸加成盐，其中，阿登奈芬与选自草酸，苯磺酸，樟脑磺酸，肉桂酸，己二酸和环己烷氨基酸的有机酸结合，在水性介质中具有优异的溶解性，水稳定性和 结晶度，从而适合用于药物组合物。