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    Composition comprising progesterone-receptor antagonists and pure antiestrogens for prophylaxis and treatment of hormone-dependent diseases
    2.
    发明申请
    Composition comprising progesterone-receptor antagonists and pure antiestrogens for prophylaxis and treatment of hormone-dependent diseases 审中-公开
    包含孕酮受体拮抗剂和用于预防和治疗激素依赖性疾病的纯抗雌激素的组合物

    公开(公告)号：US20050014736A1

    公开(公告)日：2005-01-20

    申请号：US10854761

    申请日：2004-05-27

    申请人： Ulrike Fuhrmann ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

    发明人： Ulrike Fuhrmann ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

    IPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  A61P5/32 ,  A61P5/36 ,  A61K31/56

    CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06

    摘要： The present invention relates to methods and uses for preventing or treating hormone-dependent diseases, in particular breast cancer, in a mammal, by a combination of an progesterone-receptor antagonist, in particular the progesterone-receptor antagonist 11β-(4-acetylphenyl)-17β-hydroxy-17α-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof, and a pure antiestrogen, in particular a compound of general formula I as defined in the specification, for instance 11β-Fluoro-17α-methyl-7α-{5-[methyl(8,8,9,9,9-pentafluorononyl)amino]pentyl}-estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said combination.

    摘要翻译： 本发明涉及用于预防或治疗哺乳动物中的激素依赖性疾病，特别是乳腺癌的方法和用途，其通过孕酮 - 受体拮抗剂，特别是孕酮 - 受体拮抗剂11beta-（4-乙酰基苯基） -17β-羟基-17α-（1,1,2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯-3-酮或其药学上可接受的衍生物或类似物，和纯抗雌激素，特别是化合物 如本说明书中定义的通式I，例如11b-氟-17α-甲基-7α-{5- [甲基（8,8,9,9,9-五氟壬基）氨基]戊基} - 雌-1,3 ，5（10） - 三烯-3,17β-二醇。 本发明还涉及包含所述组合的药物组合物。

    COMPOSITION COMPRISING ANTIPROGESTINS AND PURE ANTIESTROGENS FOR PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF HORMONE-DEPENDENT DISEASES
    3.
    发明申请
    COMPOSITION COMPRISING ANTIPROGESTINS AND PURE ANTIESTROGENS FOR PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF HORMONE-DEPENDENT DISEASES 审中-公开
    组合物包含抗菌素和纯净抗原，用于预防和治疗依赖于依赖性疾病

    公开(公告)号：US20070238714A1

    公开(公告)日：2007-10-11

    申请号：US11764496

    申请日：2007-06-18

    申请人： Ulrike FUHRMANN ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

    发明人： Ulrike FUHRMANN ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

    IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07D215/04

    CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06

    摘要： The present invention relates to methods and uses for preventing or treating hormone-dependent diseases, in particular breast cancer, in a mammal, by a combination of an antiprogestin, in particular the antiprogestin 11β-(4-acetylphenyl)-17β-hydroxy-17α-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof, and a pure antiestrogen, in particular a compound of general formula I as defined in the specification, for instance 11β-Fluoro-17α-methyl-7α-{5-[methyl(8,8,9,9,9-pentafluorononyl)amino]pentyl}-estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said combination.

    摘要翻译： 本发明涉及通过抗孕激素，特别是抗孕激素11beta-（4-乙酰基苯基）-17β-羟基-17α的组合来预防或治疗哺乳动物中的激素依赖性疾病，特别是乳腺癌的方法和用途 - （1,1,2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯-3-酮或其药学上可接受的衍生物或类似物，和纯抗雌激素，特别是定义的通式I的化合物 在说明书中，例如11b-氟-17α-甲基-7α-{5- [甲基（8,8,9,9,9-五氟壬基）氨基]戊基} - 雌-1,3,5（10） - 三烯-3,17β-二醇。 本发明还涉及包含所述组合的药物组合物。

    6-ALKENYL-, 6-ALKINYL- AND 6-EPOXY-EPOTHILONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION, AND THEIR USE IN PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
    4.
    发明申请
    6-ALKENYL-, 6-ALKINYL- AND 6-EPOXY-EPOTHILONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION, AND THEIR USE IN PHARMACEUTICAL PREPARATIONS 审中-公开
    6-烷基 - ，6-烷基和6-环氧乙烯基酮衍生物，其生产方法及其在药物制备中的应用

    公开(公告)号：US20100168179A1

    公开(公告)日：2010-07-01

    申请号：US12721614

    申请日：2010-03-11

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2a, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.

    摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的6-烯基 - 和6-炔基 - 埃坡霉素衍生物，其中R1a，R1b，R2a，R3a，R3b，R4，R5，R6，R7，A，Y，D，E， G，Y和Z具有在说明书中指示的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，因此可用于治疗与细胞生长，分裂和/或增殖的需要相关的疾病或病症。 因此，该化合物适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞性白血病和骨髓性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（如银屑病，关节炎）。 还描述了化合物的使用和制备方法。

    6-alkenyl-, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations
    7.
    发明授权
    6-alkenyl-, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations 失效
    6-烯基 - ，6-烷基 - 和6-环氧基 - 埃坡霉素衍生物，其制备方法及其在药物制剂中的用途

    公开(公告)号：US07645891B2

    公开(公告)日：2010-01-12

    申请号：US10965802

    申请日：2004-10-18

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    IPC分类号： C07D319/06 ,  C07C49/20

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2b, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.

    摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的6-烯基 - 和6-炔基 - 埃坡霉素衍生物，其中R1a，R1b，R2a，R3a，R3b，R4，R5，R6，R7，A，Y，D，E， G，Y和Z具有在说明书中指示的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，因此可用于治疗与细胞生长，分裂和/或增殖的需要相关的疾病或病症。 因此，该化合物适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞性白血病和骨髓性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（如银屑病，关节炎）。 还描述了化合物的使用和制备方法。