公开(公告)号：US07378406B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US10399320

申请日：2001-10-17

申请人： Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Gerhard Siemeister ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann

发明人： Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Gerhard Siemeister ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to methods and uses for preventing or treating hormone-dependent disease, in particular breast cancer, in a mammal by antiprogestins, in particular antiprogestin 11β-(4-acetylphenyl)-17β-hydroxy-17α-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said antiprogestin.

摘要翻译： 本发明涉及通过抗孕激素，特别是抗孕激素11beta-（4-乙酰基苯基）-17β-羟基-17α-（1,1， 2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯-3-酮或其药学上可接受的衍生物或类似物。 本发明还涉及包含所述抗孕激素的药物组合物。

公开(公告)号：US20050014736A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10854761

申请日：2004-05-27

申请人： Ulrike Fuhrmann ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

发明人： Ulrike Fuhrmann ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  A61P5/32 ,  A61P5/36 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to methods and uses for preventing or treating hormone-dependent diseases, in particular breast cancer, in a mammal, by a combination of an progesterone-receptor antagonist, in particular the progesterone-receptor antagonist 11β-(4-acetylphenyl)-17β-hydroxy-17α-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof, and a pure antiestrogen, in particular a compound of general formula I as defined in the specification, for instance 11β-Fluoro-17α-methyl-7α-{5-[methyl(8,8,9,9,9-pentafluorononyl)amino]pentyl}-estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said combination.

摘要翻译： 本发明涉及用于预防或治疗哺乳动物中的激素依赖性疾病，特别是乳腺癌的方法和用途，其通过孕酮 - 受体拮抗剂，特别是孕酮 - 受体拮抗剂11beta-（4-乙酰基苯基） -17β-羟基-17α-（1,1,2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯-3-酮或其药学上可接受的衍生物或类似物，和纯抗雌激素，特别是化合物 如本说明书中定义的通式I，例如11b-氟-17α-甲基-7α-{5- [甲基（8,8,9,9,9-五氟壬基）氨基]戊基} - 雌-1,3 ，5（10） - 三烯-3,17β-二醇。 本发明还涉及包含所述组合的药物组合物。

公开(公告)号：US20070238714A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11764496

申请日：2007-06-18

申请人： Ulrike FUHRMANN ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

发明人： Ulrike FUHRMANN ,  Jens Hoffmann ,  Martin Schneider ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07D215/04

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to methods and uses for preventing or treating hormone-dependent diseases, in particular breast cancer, in a mammal, by a combination of an antiprogestin, in particular the antiprogestin 11β-(4-acetylphenyl)-17β-hydroxy-17α-(1,1,2,2,2-pentafluoroethyl)-estra-4,9-dien-3-one or a pharmaceutically acceptable derivative or analogue thereof, and a pure antiestrogen, in particular a compound of general formula I as defined in the specification, for instance 11β-Fluoro-17α-methyl-7α-{5-[methyl(8,8,9,9,9-pentafluorononyl)amino]pentyl}-estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said combination.

摘要翻译： 本发明涉及通过抗孕激素，特别是抗孕激素11beta-（4-乙酰基苯基）-17β-羟基-17α的组合来预防或治疗哺乳动物中的激素依赖性疾病，特别是乳腺癌的方法和用途 - （1,1,2,2,2-五氟乙基） - 雌-4,9-二烯-3-酮或其药学上可接受的衍生物或类似物，和纯抗雌激素，特别是定义的通式I的化合物 在说明书中，例如11b-氟-17α-甲基-7α-{5- [甲基（8,8,9,9,9-五氟壬基）氨基]戊基} - 雌-1,3,5（10） - 三烯-3,17β-二醇。 本发明还涉及包含所述组合的药物组合物。

公开(公告)号：US08524722B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12678288

申请日：2008-09-02

申请人： Hartmut Schirok ,  Ying Li-Sommer ,  Michael Brands ,  Mario Lobell ,  Adrian Tersteegen ,  Herbert Himmel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Dieter Lang ,  Kirstin Petersen ,  Matthias Renz ,  Dominik Mumberg ,  Jens Hoffmann ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer

发明人： Hartmut Schirok ,  Ying Li-Sommer ,  Michael Brands ,  Mario Lobell ,  Adrian Tersteegen ,  Herbert Himmel ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Dieter Lang ,  Kirstin Petersen ,  Matthias Renz ,  Dominik Mumberg ,  Jens Hoffmann ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/445 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D495/14 ,  C07D491/147 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to novel compounds and processes for their preparation, methods of treating diseases, particularly cancer, comprising administering said compounds, and methods of making pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of disorders, particularly cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物及其制备方法，治疗疾病，特别是癌症的方法，包括给药所述化合物，以及制备用于治疗或预防病症，特别是癌症的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US06747046B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10253910

申请日：2002-09-25

申请人： Martin Krüger ,  Olaf Prien ,  Andreas Steinmeyer ,  Jörg Kroll ,  Alexander Ernst ,  Gerhard Siemeister ,  Martin Haberey ,  Jens Hoffmann

发明人： Martin Krüger ,  Olaf Prien ,  Andreas Steinmeyer ,  Jörg Kroll ,  Alexander Ernst ,  Gerhard Siemeister ,  Martin Haberey ,  Jens Hoffmann

IPC分类号： C07D23154

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Substituted N-(1,4,5,6-tetrahydro-cyclopentapyrazol-3-yl) derivatives, their production, as well as intermediate products for their production, and the use as pharmaceutical agents for treating various diseases are described.

摘要翻译： 描述了取代的N-（1,4,5,6-四氢 - 环戊吡唑-3-基）衍生物，它们的生产以及用于其生产的中间产物，以及用作治疗各种疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US09676766B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US13512701

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US09468642B2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：US13635734

申请日：2011-03-16

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Duy Nguyen ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Duy Nguyen ,  William Scott

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The present invention relates to imidazopyrazine compounds of general Formula (I): in which X, R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, R4C, and R4D are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US09340528B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US13393583

申请日：2010-08-24

申请人： Benjamin Bader ,  Ulf Bömer ,  Stuart Ince ,  Marcus Koppitz ,  Philip Lienau ,  Tobias Marquardt ,  Duy Nguyen ,  Stefan Prechtl ,  Gerhard Siemeister ,  Christof Wegscheid-Gerlach

发明人： Benjamin Bader ,  Ulf Bömer ,  Stuart Ince ,  Marcus Koppitz ,  Philip Lienau ,  Tobias Marquardt ,  Duy Nguyen ,  Stefan Prechtl ,  Gerhard Siemeister ,  Christof Wegscheid-Gerlach

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted aminoquinoxaline compounds of general formula (I) in which (II), R2, R3, R4, R6, R7, n and m are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代氨基喹喔啉化合物，其中（II），R2，R3，R4，R6，R7，n和m如说明书和权利要求书中所给出，涉及制备所述化合物的方法 涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的用途，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US09255100B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US13822175

申请日：2011-09-06

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), which are Mps-1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R3, R5, and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并哒嗪化合物，其是Mps-1（单极主轴1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3，R5和A如 对于制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物的用途 ，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合。

公开(公告)号：US09212184B2

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/54 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。