公开(公告)号：US07538100B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11188992

申请日：2005-07-26

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0072

摘要： The invention relates to 17α-alkyl-17β-oxy-estra-1,3,5(10)-trienes that have an antiestrogenic action with general formula I. In addition, the invention also relates to 17-oxo-estra-1,3,5(10)-trienes as well as 17β-hydroxy-estra-1,3,5(10)-trienes as intermediate products in the production of the estratrienes according to the invention. The invention also relates to the use of 17α-alkyl-17β-oxy-estratrienes for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical preparations that contain at least one 17α-alkyl-17β-oxy-estratriene as well as at least one pharmaceutically compatible vehicle.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧 - 雌-1,3,5（10） - 三烯。此外，本发明还涉及17-氧代 - 雌-1 3,5（10） - 三烯以及17β-羟基 - 雌-1,3,5（10） - 三烯作为生产根据本发明的雌三醇的中间产物。 本发明还涉及17α-烷基-17β-氧 - 雌三烯在制备药剂中的用途以及含有至少一种17α-烷基-17β-氧 - 雌三醇的药物制剂以及至少一种药物相容性 车辆。

公开(公告)号：US07018994B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10305418

申请日：2002-11-27

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0072

摘要： The invention relates to 17α-alkyl-17β-oxy-estra-1,3,5(10)-trienes that have an antiestrogenic action with general formula I. In addition, the invention also relates to 17-oxo-estra-1,3,5(10)-trienes as well as 17β-hydroxy-estra-1,3,5(10)-trienes as intermediate products in the production of the estratrienes according to the invention. The invention also relates to the use of 17α-alkyl-17β-oxy-estratrienes for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical preparations that contain at least one 17α-alkyl-17β-oxy-estratriene as well as at least one pharmaceutically compatible vehicle.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的抗雌激素作用的17α-烷基-17β-氧 - 雌-1,3,5（10） - 三烯。此外，本发明还涉及17-氧代 - 雌-1 3,5（10） - 三烯以及17β-羟基 - 雌-1,3,5（10） - 三烯作为生产根据本发明的雌三醇的中间产物。 本发明还涉及17α-烷基-17β-氧 - 雌三烯在制备药剂中的用途以及含有至少一种17α-烷基-17β-氧 - 雌三醇的药物制剂以及至少一种药物相容性 车辆。

公开(公告)号：US20060009436A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11188992

申请日：2005-07-26

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Rolf Jautelat ,  Jorg Kroll ,  Orlin Petrov ,  Andreas Reichel ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K31/57

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J41/0072

摘要： The invention relates to 17α-alkyl-17β-oxy-estra-1,3,5(10)-trienes that have an antiestrogenic action with general formula I. In addition, the invention also relates to 17-oxo-estra-1,3,5(10)-trienes as well as 17β-hydroxy-estra-1,3,5(10)-trienes as intermediate products in the production of the estratrienes according to the invention. The invention also relates to the use of 17α-alkyl-17β-oxy-estratrienes for the production of pharmaceutical agents as well as pharmaceutical preparations that contain at least one 17α-alkyl-17β-oxy-estratriene as well as at least one pharmaceutically compatible vehicle.

公开(公告)号：US06790842B1

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10018429

申请日：2002-05-07

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Ludwig Zorn

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Christa Hegele-Hartung ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner ,  Ludwig Zorn

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention describes a 11&bgr;-long-chain-substituted estratriene of general formula (I), in which R11 is a long-chain radical that has a nitrogen atom and optionally a sulfur atom, which in addition can be functionalized in the terminal position with a perfluoroalkyl group or an optionally substituted arly radical. The compound can have antiestrogenic or tissue-selective estrogenic properties and be suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的11b-长链取代的雌三烯，其中R 11是具有氮原子和任选的硫原子的长链基团，其还可以在 具有全氟烷基或任选取代的芳基的末端位置。 该化合物可以具有抗雌激素或组织选择性雌激素特性，并且适用于生产药剂。

公开(公告)号：US06780855B2

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US09380413

申请日：1999-12-02

申请人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Ludwig Zorn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Ludwig Zorn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J41/0094 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/003

摘要： This invention describes the new 11&bgr;-halogen-7&agr;-substituted estratrienes of general formula I in which R11 is a fluorine or chlorine atom, and the other substituents have the meanings that are explained in more detail in the description. The compounds have antiestrogenic properties or tissue-selective estrogenic properties and are suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的11beta-卤素-7α-取代的雌三烯，其中R 11是氟或氯原子，其它取代基具有在本说明书中更详细解释的含义。化合物具有抗雌激素特性 或组织选择性雌激素特性，并且适用于药剂的生产。

公开(公告)号：US06288051B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09417765

申请日：1999-10-14

申请人： Dieter Bittler ,  Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider ,  Christa Hegelehartung ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Dieter Bittler ,  Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider ,  Christa Hegelehartung ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0072 ,  C07J51/00

摘要： This invention describes the new 7&agr;-(5-methylaminopentyl)-estratrienes of general formula I in which R2 stands for a hydrogen or fluorine atom, R17 stands for a hydrogen atom, a methyl or ethinyl group, n stands for 2, 3 or 4, and x stands for 0, 1 or 2. The new compounds are strong, pure antiestrogens and can be used for the production of pharmaceutical agents for treatment of estrogen-dependent diseases, for example, breast cancer, endometrial carcinoma, prostatic hyperplasia, anovulatory infertility and melanoma.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的7α-（5-甲基氨基戊基） - 三亚甲基，其中R 2表示氢或氟原子，R 17表示氢原子，甲基或乙炔基，n表示2,3或4，x表示 代表0，1或2.新化合物是强的纯粹的抗雌激素，可用于生产用于治疗雌激素依赖性疾病的药剂，例如乳腺癌，子宫内膜癌，前列腺增生，排卵不育和黑素瘤 。

公开(公告)号：US20050182081A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11102840

申请日：2005-04-11

申请人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/133 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61P5/32 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/28 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C327/28 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D307/38 ,  C07D333/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D307/38 ,  C07C217/20 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C327/28 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D333/18

摘要： Benzocycloheptenes of formula (I), in which R1, R2 and Y have the meanings that indicated herein, exhibit selective estrogenic activity on bones and are suitable for the production of pharmaceutical agents, especially for prophylaxis and therapy of osteoporosis:

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 2和Y具有本文所表示的含义的式（I）的苯并环庚烯在骨上显示出选择性雌激素活性，并且适用于生产 药剂，特别是预防和治疗骨质疏松症：

公开(公告)号：US5986115A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US239490

申请日：1999-01-28

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  C07D315/00 ,  C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7.alpha.-(.xi.-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which side chain SK is a radical of partial formula ##STR2## as well as their physiologically compatible addition salts with organic and inorganic acids.The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action.The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的取代的7α-（xi-氨基烷基） - 三亚甲基，其中侧链SK是部分式的基团，以及它们与有机和无机酸的生理上相容的加成盐。 新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。 根据本发明的化合物一方面是纯抗雌激素，或者另一方面是具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US06878750B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10238640

申请日：2002-09-11

申请人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/133 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61P5/32 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/28 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C327/28 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D307/38 ,  C07D333/18 ,  A61K31/095 ,  C07C233/64 ,  C07C291/00

CPC分类号： C07D307/38 ,  C07C217/20 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C327/28 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D333/18

摘要： This invention describes the new benzocycloheptenes of general formula I in which R1, R2 and SK have the meanings that are indicated in the description. The new compounds have selective estrogenic activity on bones and are suitable for the production of pharmaceutical agents, especially for prophylaxis and therapy of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的苯并环庚烯，其中R 1，R 2和SK具有在说明书中指出的含义。 新化合物对骨骼具有选择性雌激素活性，适用于生产药剂，特别是预防和治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US06495607B2

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09357239

申请日：1999-07-19

申请人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

发明人： Rolf Bohlmann ,  Jorg Kroll ,  Hermann Kuenzer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Monika Lessl ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31095

CPC分类号： C07D307/38 ,  C07C217/20 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/60 ,  C07C327/28 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D333/18

摘要： Benzocycloheptenes of general formula I in which R1, R2 and Y have the meanings indicated herein, have antiestrogenic activity on and are suitable for the production of pharmaceutical agents, especially for prophylaxis and therapy of osteoporosis.

摘要翻译： 通式Iin的苯并环庚烯，其中R 1，R 2和Y具有本文所述的含义，具有抗雌激素活性并适于制备药剂，特别是用于预防和治疗骨质疏松症。