公开(公告)号：US20130137679A1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：US13807347

申请日：2011-07-01

申请人： Jian Jin ,  Bryan Roth ,  Stephen Frye

发明人： Jian Jin ,  Bryan Roth ,  Stephen Frye

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4965 ,  A61K45/00 ,  A61K31/454 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D217/22 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  C07D215/20 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D277/62 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel functionally selective ligands of dopamine D2 receptors, FIG. 1 including agonists, antagonists, and inverse agonists. The invention further relates to the use of these compounds for treating central nervous system disorders related to D2 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及多巴胺D2受体的新型功能选择性配体， 1包括激动剂，拮抗剂和反向激动剂。 本发明还涉及这些化合物用于治疗与D2受体相关的中枢神经系统疾病的用途。

公开(公告)号：US09156822B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13807347

申请日：2011-07-01

申请人： Jian Jin ,  Bryan Roth ,  Stephen Frye

发明人： Jian Jin ,  Bryan Roth ,  Stephen Frye

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D215/20 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D277/62 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  C07D241/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  C07D215/20 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D277/62 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel functionally selective ligands of dopamine D2 receptors, including agonists, antagonists, and inverse agonists. The invention further relates to the use of these compounds for treating central nervous system disorders related to D2 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及多巴胺D2受体的新型功能选择性配体，包括激动剂，拮抗剂和反向激动剂。 本发明还涉及这些化合物用于治疗与D2受体相关的中枢神经系统疾病的用途。

公开(公告)号：US20090203750A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12064447

申请日：2006-08-24

申请人： Alan Kozikowski ,  Toru Kurome ,  Vincent Setola ,  Bryan Roth

发明人： Alan Kozikowski ,  Toru Kurome ,  Vincent Setola ,  Bryan Roth

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/4409 ,  C07C211/17 ,  C07C211/19 ,  C07D213/36 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07C211/40 ,  A61K31/137 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C233/80 ,  C07C275/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81

摘要： This invention relates to compounds which modulate receptors of the 5-HT2 family of receptors, and particularly to compounds which modulate 5-HT2C receptors. Compounds of the invention include agonists and selective agonists for the 5-HT2C receptor Compounds of the invention include selective agonists for the 5-HT2C receptor which exhibit significantly less or no agonist activity on the 5-HT2A receptor and/or the 5-HT2B receptor. Compounds of this invention are those of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates (including hydrates) wherein variables are defined in the specification hereof.

摘要翻译： 本发明涉及调节5-HT2受体家族的受体的化合物，特别涉及调节5-HT 2C受体的化合物。 本发明的化合物包括5-HT 2C受体的激动剂和选择性激动剂。本发明化合物包括5-HT 2C受体的选择性激动剂，其对5-HT 2A受体和/或5-HT2B受体显示出显着较少或不显示激动剂活性 。 本发明的化合物是其中变量在本说明书中定义的式I化合物和药学上可接受的盐，酯和溶剂合物（包括水合物）。

公开(公告)号：US20060100266A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11237318

申请日：2005-09-27

申请人： Howard Sard ,  Louis Shuster ,  Bryan Roth ,  Cynthia Morency ,  Govindaraj Kumaran ,  Liang Xu

发明人： Howard Sard ,  Louis Shuster ,  Bryan Roth ,  Cynthia Morency ,  Govindaraj Kumaran ,  Liang Xu

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/16

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07F9/5728

摘要： Novel indole compounds are disclosed. Also disclosed are methods for using the compounds to treat human and animal disease, pharmaceutical compositions of the compounds, and kits including the compounds.

摘要翻译： 公开了新的吲哚化合物。 还公开了使用该化合物治疗人和动物疾病的方法，化合物的药物组合物和包括该化合物的试剂盒。

公开(公告)号：US06518297B2

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US10042265

申请日：2002-01-11

申请人： Richard A. Glennon ,  Bryan Roth

发明人： Richard A. Glennon ,  Bryan Roth

IPC分类号： C07D20904

CPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  C07D209/16 ,  C07D471/04

摘要： Compounds which have enhanced affinity and selectivity for 5-HT6 receptors have been identified. These compounds can be used therapeutically in the treatment of mental disorders via administration in a pharmacologically acceptable delivery route to a patient in need thereof, or can be used to identify antagonists of 5-HT6 receptors by well known screening methodologies which could themselves be used in the treatment of mental disorders.

公开(公告)号：US06489488B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US10042220

申请日：2002-01-11

申请人： Richard A. Glennon ,  Bryan Roth

发明人： Richard A. Glennon ,  Bryan Roth

IPC分类号： C07D20956

CPC分类号： C07D209/86 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  C07D209/16 ,  C07D471/04

摘要： Compounds which have enhanced affinity and selectivity for 5-HT6 receptors have been identified. These compounds can be used therapeutically in the treatment of mental disorders via administration in a pharmacologically acceptable delivery route to a patient in need thereof, or can be used to identify antagonists of 5-HT6 receptors by well known screening methodologies which could themselves be used in the treatment of mental disorders.

摘要翻译： 已经鉴定出具有增强的5-HT 6受体的亲和性和选择性的化合物。 这些化合物可以治疗性地用于治疗精神障碍，通过给予有需要的患者的药理学上可接受的递送途径，或者可以用于通过众所周知的筛选方法来鉴定5-HT 6受体的拮抗剂，这些方法本身可以用于 治疗精神障碍。

公开(公告)号：US20130079417A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13576819

申请日：2011-02-03

申请人： Alan Kozikowski ,  Bryan Roth ,  Andreas Svennebring ,  Gang Chen ,  Sung Jin Cho

发明人： Alan Kozikowski ,  Bryan Roth ,  Andreas Svennebring ,  Gang Chen ,  Sung Jin Cho

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C217/74

CPC分类号： C07C215/54 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K45/06 ,  C07C217/74 ,  A61K2300/00

摘要： Highly selective 5-HT(2C) receptor agonists receptors are disclosed. The 5-HT(2C) receptor agonists are used in the treatments of disease and conditions wherein modulation of 5-HT(2C) receptors provides a benefit, such as obesity and psychiatric disorders.

摘要翻译： 公开了高选择性的5-HT（2C）受体激动剂受体。 5-HT（2C）受体激动剂用于治疗疾病和病症，其中5-HT（2C）受体的调节提供益处，例如肥胖症和精神疾病。

公开(公告)号：US07655691B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11237318

申请日：2005-09-27

申请人： Howard P. Sard ,  Louis Shuster ,  Bryan Roth ,  Cynthia Morency ,  Govindaraj Kumaran ,  Liang Xu

发明人： Howard P. Sard ,  Louis Shuster ,  Bryan Roth ,  Cynthia Morency ,  Govindaraj Kumaran ,  Liang Xu

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07F9/06 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07F9/5728

摘要： Novel indole compounds are disclosed. Also disclosed are methods for using the compounds to treat human and animal disease, pharmaceutical compositions of the compounds, and kits including the compounds.

摘要翻译： 公开了新的吲哚化合物。 还公开了使用该化合物治疗人和动物疾病的方法，化合物的药物组合物和包括该化合物的试剂盒。

公开(公告)号：US08071786B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12637600

申请日：2009-12-14

申请人： Howard P. Sard ,  Louis Shuster ,  Bryan Roth ,  Cynthia Morency ,  Govindaraj Kumaran ,  Liang Xu

发明人： Howard P. Sard ,  Louis Shuster ,  Bryan Roth ,  Cynthia Morency ,  Govindaraj Kumaran ,  Liang Xu

IPC分类号： C07D209/14

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07F9/5728

摘要： Novel indole compounds are disclosed. Also disclosed are methods for using the compounds to treat human and animal disease, pharmaceutical compositions of the compounds, and kits including the compounds.

摘要翻译： 公开了新的吲哚化合物。 还公开了使用该化合物治疗人和动物疾病的方法，化合物的药物组合物和包括该化合物的试剂盒。

公开(公告)号：US20090318527A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12369659

申请日：2009-02-11

申请人： Howard Sard ,  Yiliang Zhang ,  Jie Li ,  Louis Shuster ,  Bryan Roth ,  Niels Jensen

发明人： Howard Sard ,  Yiliang Zhang ,  Jie Li ,  Louis Shuster ,  Bryan Roth ,  Niels Jensen

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/16

摘要： Novel indole compounds are disclosed. Also disclosed are methods for using the compounds to treat human and animal disease, pharmaceutical compositions of the compounds, and kits including the compounds.

摘要翻译： 公开了新的吲哚化合物。 还公开了使用该化合物治疗人和动物疾病的方法，化合物的药物组合物和包括该化合物的试剂盒。