公开(公告)号：US20200283465A1

公开(公告)日：2020-09-10

申请号：US16783025

申请日：2020-02-05

申请人： UNIVERSITY OF KANSAS

发明人： Brian S.J. BLAGG ,  Bhaskar Reddy KUSUMA ,  Teather SUNDSTROM

IPC分类号： C07H15/207 ,  C07H15/203 ,  C07C211/17

摘要： Hsp90 C-terminal inhibitors and pharmaceutical compositions containing such compounds are provided. The compounds of the disclosure are useful for the treatment and/or prevention of neurodegenerative disorders such as diabetic peripheral neuropathy.

公开(公告)号：US10662192B2

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：US16006105

申请日：2018-06-12

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Sara Hadida-Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Peter Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Ashvani Singh ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney

IPC分类号： C07C205/11 ,  C07C205/58 ,  C07D471/10 ,  C07C211/17 ,  C07C209/00 ,  C07C215/28 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C215/76 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D215/233 ,  A61K8/49 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07C215/78 ,  C07C217/84 ,  C07D209/12 ,  C07D209/20 ,  A61K31/136 ,  A61K31/265 ,  A61K31/352 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/55 ,  C07C219/34 ,  G01N33/566 ,  G01N33/487 ,  G01N33/50 ,  G01N33/68 ,  C07C217/80 ,  C07C229/52 ,  A61K31/04 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C215/70 ,  C07C217/76 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07D209/04 ,  C07D209/96 ,  C07D217/04

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

公开(公告)号：US20180258029A1

公开(公告)日：2018-09-13

申请号：US15866081

申请日：2018-01-09

申请人： University of Central Florida Research Foundation, Inc ,  INSERM TRANSFERT

发明人： Otto PHANSTIEL, IV ,  Jean-Michel BRUNEL

IPC分类号： C07C211/17 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  A61K31/132

CPC分类号： C07C211/17 ,  A61K31/132 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/32 ,  A61K31/546 ,  A61K31/65 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  C07C2601/18 ,  C07D225/02 ,  Y02A50/483 ,  A61K2300/00

摘要： Motuporamine agents having antimicrobial activity and uses thereof.

公开(公告)号：US20180230120A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15836261

申请日：2017-12-08

申请人： Liming SHAO ,  Fengjiang WANG ,  Scott Christopher MALCOLM ,  Michael Charles HEWITT ,  Larry R. BUSH ,  Jianguo MA ,  Mark A. VARNEY ,  Una CAMPBELL ,  Sharon Rae ENGEL ,  Larry Wendell HARDY ,  Patrick KOCH ,  John E. CAMPELL

发明人： Liming SHAO ,  Fengjiang WANG ,  Scott Christopher MALCOLM ,  Michael Charles HEWITT ,  Larry R. BUSH ,  Jianguo MA ,  Mark A. VARNEY ,  Una CAMPBELL ,  Sharon Rae ENGEL ,  Larry Wendell HARDY ,  Patrick KOCH ,  John E. CAMPELL

IPC分类号： C07D333/20 ,  C07C211/17 ,  C07C211/29 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C323/32 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/14 ,  C07D265/14 ,  C07D277/28 ,  C07D295/06 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D491/056 ,  C07D211/16 ,  C07C211/40

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07C211/17 ,  C07C211/29 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D265/14 ,  C07D277/28 ,  C07D295/06 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D491/056

摘要： The invention relates to novel cyclohexylamine derivatives and their use in the treatment and/or prevention of central nervous system (CNS) disorders, such as depression, anxiety, schizophrenia and sleep disorder as well as methods for their synthesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as methods of inhibiting reuptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft and methods of modulating one or more monoamine transporter.

公开(公告)号：US10030041B2

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：US15227230

申请日：2016-08-03

申请人： UNIVERSITY OF KANSAS

发明人： Brian S. J. Blagg ,  Bhaskar Reddy Kusuma ,  Teather Sundstrom

IPC分类号： C07H15/207 ,  C07H15/203 ,  C07C211/17

摘要： Hsp90 C-terminal inhibitors and pharmaceutical compositions containing such compounds are provided. The compounds of the disclosure are useful for the treatment and/or prevention of neurodegenerative disorders such as diabetic peripheral neuropathy.

公开(公告)号：US09464069B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US14907899

申请日：2014-07-29

申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE S.A.

发明人： Antoni Torrens-Jover ,  Rosa Ortuño-Mingarro ,  Àlex Pericas-Cano ,  Èric Ferrer-Mallofrè

IPC分类号： C07C211/17 ,  C07D401/12 ,  C07D207/06 ,  C07D295/03 ,  C07D211/14 ,  C07D231/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C211/17 ,  C07C217/44 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D231/22 ,  C07D295/03 ,  C07D295/096

摘要： The invention refers to compounds of general formula (I) wherein the variables take various meanings, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly in pain therapy.

公开(公告)号：US08624064B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US12808855

申请日：2008-12-16

申请人： Takeaki Saiki ,  Keiji Wakita ,  Yasushi Sugiura ,  Yoshinori Taniguchi

发明人： Takeaki Saiki ,  Keiji Wakita ,  Yasushi Sugiura ,  Yoshinori Taniguchi

IPC分类号： C07C211/09 ,  C07C211/17 ,  C07C211/18 ,  C07C211/22 ,  C07C211/50 ,  C07C211/53

CPC分类号： C08F2/40 ,  C07B63/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07F7/1804 ,  C09K15/24

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following general formula (I): wherein R1 and R2 independently represent a monovalent hydrocarbon group; R3 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms; X represents a divalent hydrocarbon group; and R4, R5 and R6 independently represent a monovalent organic group or a group represented by the following general formula (II): in which R7 and R8 independently represent a monovalent hydrocarbon group; and R9 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, with the proviso that R5 and R6 may combine together to form a divalent hydrocarbon group. The aforementioned compounds are useful as a polymerization inhibitor and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的化合物：其中R1和R2独立地表示一价烃基; R3表示氢原子或碳原子数1〜4的烷基。 X表示二价烃基; 并且R 4，R 5和R 6独立地表示一价有机基团或由以下通式（II）表示的基团：其中R 7和R 8独立地表示一价烃基; 并且R 9表示氢原子或具有1至4个碳原子的烷基，条件是R 5和R 6可以结合在一起形成二价烃基。 上述化合物可用作阻聚剂等。

公开(公告)号：US08299222B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12611708

申请日：2009-11-03

申请人： Samuel M. Owens ,  Frank Ivy Carroll ,  Philip Abraham

发明人： Samuel M. Owens ,  Frank Ivy Carroll ,  Philip Abraham

IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/13 ,  A61K39/00 ,  G01N33/544 ,  C07C211/17

CPC分类号： C07K16/44 ,  A61K31/13 ,  A61K31/137 ,  A61K2039/505 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/60 ,  C07C233/18 ,  C07K2317/55 ,  G01N33/946 ,  Y10S436/823 ,  Y10S436/901 ,  Y10T436/173845

摘要： The invention generally relates to hapten compounds comprising either (+) methamphetamine or (+) amphetamine conjugated to a linker. Generally speaking, hapten compounds of the invention may be used to elicit an immune response to one or more of (+) methamphetamine, (+) amphetamine, or (+) MDMA.

摘要翻译： 本发明一般涉及包含与接头缀合的（+）甲基苯丙胺或（+）安非他明的半抗原化合物。 一般来说，本发明的半抗原化合物可用于引发对（+）甲基苯丙胺，（+）苯丙胺或（+）MDMA中的一种或多种的免疫应答。

公开(公告)号：US20090203750A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12064447

申请日：2006-08-24

申请人： Alan Kozikowski ,  Toru Kurome ,  Vincent Setola ,  Bryan Roth

发明人： Alan Kozikowski ,  Toru Kurome ,  Vincent Setola ,  Bryan Roth

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/4409 ,  C07C211/17 ,  C07C211/19 ,  C07D213/36 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07C211/40 ,  A61K31/137 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C233/80 ,  C07C275/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81

摘要： This invention relates to compounds which modulate receptors of the 5-HT2 family of receptors, and particularly to compounds which modulate 5-HT2C receptors. Compounds of the invention include agonists and selective agonists for the 5-HT2C receptor Compounds of the invention include selective agonists for the 5-HT2C receptor which exhibit significantly less or no agonist activity on the 5-HT2A receptor and/or the 5-HT2B receptor. Compounds of this invention are those of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates (including hydrates) wherein variables are defined in the specification hereof.

摘要翻译： 本发明涉及调节5-HT2受体家族的受体的化合物，特别涉及调节5-HT 2C受体的化合物。 本发明的化合物包括5-HT 2C受体的激动剂和选择性激动剂。本发明化合物包括5-HT 2C受体的选择性激动剂，其对5-HT 2A受体和/或5-HT2B受体显示出显着较少或不显示激动剂活性 。 本发明的化合物是其中变量在本说明书中定义的式I化合物和药学上可接受的盐，酯和溶剂合物（包括水合物）。

公开(公告)号：US06924394B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10455706

申请日：2003-06-05

申请人： Ronald L. Amey ,  Ronald H. Mattson, Jr.

发明人： Ronald L. Amey ,  Ronald H. Mattson, Jr.

IPC分类号： C07C209/48 ,  C07C211/36 ,  C07C211/17

CPC分类号： C07C209/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C211/36

摘要： Disclosed herein is a process for the manufacture of 2-(aminomethyl)-1-cyclopentylamine by low-pressure hydrogenation of 1-amino-2-cyano-1-cyclopentene using a combination catalyst system of nickel with palladium on carbon, or a single palladium-doped Raney-type catalyst.

摘要翻译： 本文公开了通过使用镍与钯碳的组合催化剂体系或单独的碳单体的低压氢化1-氨基-2-氰基-1-环戊烯来制备2-（氨基甲基）-1-环戊胺的方法 钯掺杂阮内型催化剂。