公开(公告)号：US07585979B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11631829

申请日：2005-07-05

申请人： Jin Soo Lee ,  Seok Hoon Ahn ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Dong Hyuk Shin ,  Eun Hee Cho ,  Hwan Bong Chang ,  Young Ho Jung

发明人： Jin Soo Lee ,  Seok Hoon Ahn ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Dong Hyuk Shin ,  Eun Hee Cho ,  Hwan Bong Chang ,  Young Ho Jung

IPC分类号： C07D277/20

CPC分类号： C07D277/24

摘要： This invention relates to an improved method of preparing N-hydroxy-4-{5-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxy]pentoxy}benzamidine.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基}苄脒的改进方法。

公开(公告)号：US20080125596A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11631829

申请日：2005-07-05

申请人： Jin Soo Lee ,  Seok Hoon Ahn ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Dong Hyuk Shin ,  Eun Hee Cho ,  Hwan Bong Chang ,  Young Ho Jung

发明人： Jin Soo Lee ,  Seok Hoon Ahn ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Dong Hyuk Shin ,  Eun Hee Cho ,  Hwan Bong Chang ,  Young Ho Jung

IPC分类号： C07D277/20

CPC分类号： C07D277/24

摘要： This invention relates to an improved method of preparing N-hydroxy-4-{5-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxy]pentoxy}benzamidine.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基}苄脒的改进方法。

公开(公告)号：US20090176846A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US10584984

申请日：2005-11-22

申请人： Jei Man Ryu ,  Jin Soo Lee ,  Dong Hyuk Shin ,  Seung Kyoo Seong ,  Soon Ki Cho ,  Chan Seok Jeon ,  Young Goo Jin ,  Ki Young Lee ,  Se Hyun Jung ,  Eun Hee Cho ,  Seok Hoon Ahn

发明人： Jei Man Ryu ,  Jin Soo Lee ,  Dong Hyuk Shin ,  Seung Kyoo Seong ,  Soon Ki Cho ,  Chan Seok Jeon ,  Young Goo Jin ,  Ki Young Lee ,  Se Hyun Jung ,  Eun Hee Cho ,  Seok Hoon Ahn

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D277/24 ,  A61K9/143 ,  A61K31/426

摘要： Disclosed is an N-Hydroxy-4-{5-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxy]pentoxy} benzamidine 2 methansulfonic acid salt, which has excellent bioavailability. Also disclosed are a method of preparing the compound and a pharmaceutical composition comprising the compound.

摘要翻译： 公开了具有优异生物利用度的N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基}苄脒2甲磺酸盐。 还公开了制备该化合物的方法和包含该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08039635B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12531807

申请日：2008-04-21

申请人： Jin Soo Lee ,  Soon Ki Cho ,  Seoung Kyoo Sung ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Bo Kyung Kim ,  Ja Hyun Cha ,  Eun Hee Cho ,  Jei Man Ryu

发明人： Jin Soo Lee ,  Soon Ki Cho ,  Seoung Kyoo Sung ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Bo Kyung Kim ,  Ja Hyun Cha ,  Eun Hee Cho ,  Jei Man Ryu

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07D277/24

摘要： N-hydroxy-4-{5-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxy]pentoxy} benzamidine 2 ethansulfonic acid salt, a process for the preparation thereof, a pharmaceutical composition for preventing and treating osteoporosis, bone fractures or allergic inflammatory diseases, comprising the same, and an oral formulation for preventing and treating osteoporosis, bone fractures or allergic inflammatory diseases, comprising the same are described.

摘要翻译： N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基}苄脒2乙磺酸盐，其制备方法，药物 描述了用于预防和治疗骨质疏松症，骨折或过敏性炎性疾病的组合物，以及用于预防和治疗含有该组合物的骨质疏松症，骨折或过敏性炎性疾病的口服制剂。

公开(公告)号：US20100113538A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12531807

申请日：2008-04-21

申请人： Jin Soo Lee ,  Soon Ki Cho ,  Seoung Kyoo Sung ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Bo Kyung Kim ,  Ja Hyun Cha ,  Eun Hee Cho ,  Jei Man Ryu

发明人： Jin Soo Lee ,  Soon Ki Cho ,  Seoung Kyoo Sung ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Bo Kyung Kim ,  Ja Hyun Cha ,  Eun Hee Cho ,  Jei Man Ryu

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/30 ,  A61P19/10 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D277/24

摘要： N-hydroxy-4-{5-[4-(5-isopropyl-2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)phenoxy]pentoxy}benzamidine 2 ethansulfonic acid salt, a process for the preparation thereof, a pharmaceutical composition for preventing and treating osteoporosis, bone fractures or allergic inflammatory diseases, comprising the same, and an oral formulation for preventing and treating osteoporosis, bone fractures or allergic inflammatory diseases, comprising the same are described.

摘要翻译： N-羟基-4- {5- [4-（5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基）苯氧基]戊氧基}苄脒2乙磺酸盐，其制备方法，药物 描述了用于预防和治疗骨质疏松症，骨折或过敏性炎性疾病的组合物，以及用于预防和治疗含有该组合物的骨质疏松症，骨折或过敏性炎性疾病的口服制剂。

公开(公告)号：US08178688B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US11659556

申请日：2005-08-04

申请人： Jin Soo Lee ,  Seok Hoon Ahn ,  Young Goo Jin ,  Sang Mi Jin ,  Whui-Jung Park ,  Sae Kwang Ku ,  Yun Ha Hwang ,  Pan Soo Kim ,  Sun Shin Yi ,  Jei Man Ryu

发明人： Jin Soo Lee ,  Seok Hoon Ahn ,  Young Goo Jin ,  Sang Mi Jin ,  Whui-Jung Park ,  Sae Kwang Ku ,  Yun Ha Hwang ,  Pan Soo Kim ,  Sun Shin Yi ,  Jei Man Ryu

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel benzamidine derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same. The novel benzamidine derivatives of the present invention are useful for the prevention and treatment of osteoporosis, bone fractures and allergic inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的苄脒衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物。 本发明的新型苄脒衍生物可用于预防和治疗骨质疏松症，骨折和过敏性炎性疾病。

公开(公告)号：US20100240890A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US11659556

申请日：2005-08-04

申请人： Jin Soo Lee ,  Seok Hoon Ahn ,  Young Goo Jin ,  Sang Mi Jin ,  Whui-Jung Park ,  Sae Kwang Ku ,  Yu Ha Hwang ,  Pan Soo Kim ,  Sun Shin Yi ,  Jei Man Ryu

发明人： Jin Soo Lee ,  Seok Hoon Ahn ,  Young Goo Jin ,  Sang Mi Jin ,  Whui-Jung Park ,  Sae Kwang Ku ,  Yu Ha Hwang ,  Pan Soo Kim ,  Sun Shin Yi ,  Jei Man Ryu

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D417/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel benzamidine derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same. The novel benzamidine derivatives of the present invention are useful for the prevention and treatment of osteoporosis, bone fractures and allergic inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及新的苄脒衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物。 本发明的新型苄脒衍生物可用于预防和治疗骨质疏松症，骨折和过敏性炎性疾病。

公开(公告)号：US20100249402A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12670814

申请日：2008-07-28

申请人： Jei Man Ryu ,  Jin Soo Lee ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Bo Kyung Kim ,  Dae Yeon Won ,  Yun-Ha Hwang ,  Ki Yoon Kim ,  Sae Kwang Ku

发明人： Jei Man Ryu ,  Jin Soo Lee ,  Young Goo Jin ,  Jae Hoon Park ,  Bo Kyung Kim ,  Dae Yeon Won ,  Yun-Ha Hwang ,  Ki Yoon Kim ,  Sae Kwang Ku

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel benzamidine derivatives, a process for the preparation thereof and a pharmaceutical composition for preventing or treating osteoporosis comprising the same. The benzamidine derivatives of the present invention effectively inhibit osteoclast differentiation at an extremely low concentration, and thus can be advantageously used for the prevention and treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及新的苄脒衍生物，其制备方法和用于预防或治疗包含其的骨质疏松症的药物组合物。 本发明的苄脒衍生物以极低的浓度有效抑制破骨细胞分化，因此可有利地用于预防和治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US07943646B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US12162701

申请日：2007-01-31

申请人： Jei Man Ryu ,  Jin Soo Lee ,  Young Goo Jin ,  Ki Young Lee ,  Jae Hoon Park ,  Yun Ha Hwang ,  Sae Kwang Ku

发明人： Jei Man Ryu ,  Jin Soo Lee ,  Young Goo Jin ,  Ki Young Lee ,  Jae Hoon Park ,  Yun Ha Hwang ,  Sae Kwang Ku

IPC分类号： C07D277/22 ,  A61K31/426 ,  A61K31/155 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/28 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a novel benzamidine derivative, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The benzamidine derivative of the present invention effectively inhibits osteoclast differentiation at an extremely low concentration, and greatly increases the trabecular bone volume, and thus it can be advantageously used for the prevention and treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的苄脒衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物。 本发明的苯甲脒衍生物以极低的浓度有效抑制破骨细胞分化，大大增加小梁骨体积，因此可有利地用于预防和治疗骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090054642A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12162701

申请日：2007-01-31

申请人： Jei Man Ryu ,  Jin Soo Lee ,  Young Goo Jin ,  Ki Young Lee ,  Jae Hoon Park ,  Yun Ha Hwang ,  Sae Kwang Ku

发明人： Jei Man Ryu ,  Jin Soo Lee ,  Young Goo Jin ,  Ki Young Lee ,  Jae Hoon Park ,  Yun Ha Hwang ,  Sae Kwang Ku

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D277/20 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/28 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a novel benzamidine derivative, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The benzamidine derivative of the present invention effectively inhibits osteoclast differentiation at an extremely low concentration, and greatly increases the trabecular bone volume, and thus it can be advantageously used for the prevention and treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的苄脒衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物。 本发明的苄脒衍生物以极低的浓度有效抑制破骨细胞分化，大大增加小梁骨体积，因此可有利地用于预防和治疗骨质疏松症。