公开(公告)号：US07115740B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10817697

申请日：2004-04-02

申请人： Yi Chen ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Christophe Michoud ,  Pamela Loreen Rossman

发明人： Yi Chen ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Christophe Michoud ,  Pamela Loreen Rossman

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/47 ,  C07D407/12 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are selective inhibitors of both KDR and FGFR kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了作为KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂的新型嘧啶化合物。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US06504034B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US10043732

申请日：2002-01-10

申请人： Yi Chen ,  Apostolos Dermatakis ,  Frederick Martin Konzelmann ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

发明人： Yi Chen ,  Apostolos Dermatakis ,  Frederick Martin Konzelmann ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： C07D40302

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： Disclosed are novel naphthostyrils of formula These compounds inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs), in particular CDK2. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, in particular cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for the treatment and/or prevention of cancer using such compositions, and intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I.

公开(公告)号：US06531598B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US10224022

申请日：2002-08-20

申请人： Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

发明人： Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： C07D41314

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： Disclosed are novel naphthostyrils of formula These compounds inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs), in particular CDK2. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, in particular cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for the treatment and/or prevention of cancer using such compositions, and intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I.

摘要翻译： 公开了新颖的式萘普通抗坏血酸的这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK），特别是CDK2。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯是可用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物，使用这种组合物治疗和/或预防癌症的方法，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US07524840B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11244251

申请日：2005-10-05

申请人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Giacomo Pizzolato ,  Yi Ren ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Peter Michael Wovkulich ,  Zhuming Zhang

发明人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Giacomo Pizzolato ,  Yi Ren ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Peter Michael Wovkulich ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5are described herein. The invention also provides syntheses for preparation of such compounds and pharmaceutical compositions containing them. The invention further provides methods for inhibiting kinases, in particular CDK2, for inhibiting angiogenesis, and for treating cancers, in particular breast, colon, prostate, and lung cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R1，R2，R3，R4和R5如本文所述。 本发明还提供了用于制备这些化合物和含有它们的药物组合物的合成。 本发明进一步提供了用于抑制激酶，特别是CDK2抑制血管发生，以及用于治疗癌症，特别是乳腺癌，结肠癌，前列腺癌和肺癌的方法。

公开(公告)号：US07098332B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10731594

申请日：2003-12-08

申请人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

发明人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides 5,8-dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one compounds that are selective inhibitors of KDR and FGFR kinases, and are useful in the treatment of cancers. The compounds have the generic structure I where Ar, Ar′, and R1 are as set forth in the present specification. The invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for their use.

摘要翻译： 本发明提供作为KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂的5,8-二氢-6H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮化合物，并且可用于治疗癌症。 化合物具有通式结构I，其中Ar，Ar'和R 1如本说明书所述。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US07084270B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10623972

申请日：2003-07-21

申请人： Yi Chen ,  Andrzej Robert Daniewski ,  William Harris ,  Marek Michal Kabat ,  Emily Aijun Liu ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Christophe Michoud

发明人： Yi Chen ,  Andrzej Robert Daniewski ,  William Harris ,  Marek Michal Kabat ,  Emily Aijun Liu ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Christophe Michoud

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D25/00 ,  A01N43/90 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are selective inhibitors of both KDR an FGFR kinases and are selective against LCK. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了新的嘧啶化合物，其是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂，并且对LCK具有选择性。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20060079511A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11244251

申请日：2005-10-05

申请人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Giacomo Pizzolato ,  Yi Ren ,  Kshitij Thakkar ,  Peter Wovkulich ,  Zhuming Zhang

发明人： Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Giacomo Pizzolato ,  Yi Ren ,  Kshitij Thakkar ,  Peter Wovkulich ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are described herein. The invention also provides syntheses for preparation of such compounds and pharmaceutical compositions containing them. The invention further provides methods for inhibiting kinases, in particular CDK2, for inhibiting angiogenesis, and for treating cancers, in particular breast, colon, prostate, and lung cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 4， 本文描述了R 5。 本发明还提供了用于制备这些化合物和含有它们的药物组合物的合成。 本发明进一步提供了用于抑制激酶，特别是CDK2抑制血管发生，以及用于治疗癌症，特别是乳腺癌，结肠癌，前列腺癌和肺癌的方法。

公开(公告)号：US06303793B1

公开(公告)日：2001-10-16

申请号：US09566054

申请日：2000-05-05

申请人： Yi Chen ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

发明人： Yi Chen ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： C07D20934

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are novel 4-alkenyl- and 4-alkynyl oxindoles having the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, a, b, and X are as defined herein. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs), in particular CDK2. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs of said compounds, are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, in particular cancer, more particularly, the treatment or control of breast and colon tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and II as well as intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I and II.

摘要翻译： 公开了具有下式的新的4-烯基 - 和4-炔基羟基吲哚及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，a，b和X如本文所定义。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK），特别是CDK2。 这些化合物及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药是用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症的抗增殖剂，更具体地，涉及乳腺癌和结肠肿瘤的治疗或控制。 还公开了含有式I和II化合物的药物组合物以及可用于制备式I和II化合物的中间体。

公开(公告)号：US6130239A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US464502

申请日：1999-12-15

申请人： Yi Chen ,  Wendy Lea Corbett ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Paige E. Mahaney ,  Steven Gregory Mischke

发明人： Yi Chen ,  Wendy Lea Corbett ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Paige E. Mahaney ,  Steven Gregory Mischke

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are novel 4-alkenyl- and 4-alkynyl oxindoles having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, a, b, and X are as defined herein. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs), in particular CDK2. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs of said compounds, are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, in particular cancer, more particularly, the treatment or control of breast and colon tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and II as well as intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I and II.

摘要翻译： 公开了具有下式的新的4-烯基 - 和4-炔基羟基吲哚及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，a，b和X如本文所定义。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK），特别是CDK2。 这些化合物及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药是可用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症的抗增殖剂，更特别是乳腺癌和结肠肿瘤的治疗或控制。 还公开了含有式I和II化合物的药物组合物以及可用于制备式I和II化合物的中间体。

公开(公告)号：US08673905B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13415868

申请日：2012-03-09

申请人： Kin-Chun Luk ,  Michael Soth

发明人： Kin-Chun Luk ,  Michael Soth

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506

摘要： Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of said compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of AML.

摘要翻译： 本发明描述了式及其药学上可接受的盐的化合物，以及含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物用于治疗，控制或改善AML的用途。