公开(公告)号：US20130053371A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13574018

申请日：2011-01-24

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Rosa Maria Alvarez Escobar ,  Antonlo Rodriguez Hergueta ,  José Ignacio Martin Hernando ,  Francisco Ramos Lima

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Rosa Maria Alvarez Escobar ,  Antonlo Rodriguez Hergueta ,  José Ignacio Martin Hernando ,  Francisco Ramos Lima

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P5/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/16 ,  A61P19/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein A1, A4, A4a, A5, B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4, B4a and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中A1，A4，A4a，A5，B1，B1a，B2，B2a，B3，B3a，B4，B4a和R3具有说明书中给出的含义，以及药学上可接受的酯，酰胺 ，其溶剂合物或其盐，该化合物可用于治疗其中期望和/或需要蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的抑制的疾病，特别是在治疗癌症或 增生性疾病。

公开(公告)号：US20130131057A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13697499

申请日：2011-05-13

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez Gonzalez ,  Antonlo Rodriguez Hergueta ,  Francisco Javier Ramos Lima ,  Rosa Maria Alvarez Escobar ,  Ana Isabel Higueras Hernandez

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez Gonzalez ,  Antonlo Rodriguez Hergueta ,  Francisco Javier Ramos Lima ,  Rosa Maria Alvarez Escobar ,  Ana Isabel Higueras Hernandez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein A1, A4, A4a, A5, B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4, B4a and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中A1，A4，A4a，A5，B1，B1a，B2，B2a，B3，B3a，B4，B4a和R3具有说明书中给出的含义，以及药学上可接受的酯，酰胺 ，其溶剂合物或其盐，该化合物可用于治疗其中期望和/或需要蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的抑制的疾病，特别是在治疗癌症或 增生性疾病。

公开(公告)号：US20130029967A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13498059

申请日：2010-09-24

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Rosa Maria Alvarez Escobar ,  Sonsoles Rodriguez Aristegui ,  Esther Gonzales Cantalapiedra ,  Ana Isabel Hernandez Higueras ,  Carmen Varela Busto

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Rosa Maria Alvarez Escobar ,  Sonsoles Rodriguez Aristegui ,  Esther Gonzales Cantalapiedra ,  Ana Isabel Hernandez Higueras ,  Carmen Varela Busto

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein A1, A2, A3, A4, n, the dotted lines, B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4, B4a, R2 and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中A1，A2，A3，A4，n，虚线B1，B1a，B2，B2a，B3，B3a，B4，B4a，R2和R3具有说明书中给出的含义 和其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，该化合物可用于治疗其中期望和/或需要抑制蛋白激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病，特别是 在治疗癌症或增殖性疾病。

公开(公告)号：US20130065883A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13579781

申请日：2011-02-18

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Julen Oyarzabal Santamarina ,  Carl-Gustaf Pierre Saluste ,  Carmen Blanco Aparicio ,  Rosa Maria Alvarez Escobar ,  Virginia Rivero Buceta

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Julen Oyarzabal Santamarina ,  Carl-Gustaf Pierre Saluste ,  Carmen Blanco Aparicio ,  Rosa Maria Alvarez Escobar ,  Virginia Rivero Buceta

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/537 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/14 ,  A61P37/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PIM family kinase, such as PIM-1, PIM-2 and/or PIM-3, and/or Flt3) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，该化合物可用于治疗其中抑制 蛋白质或脂质激酶（例如PIM家族激酶，例如PIM-1，PIM-2和/或PIM-3和/或Flt3）是期望和/或需要的，特别是在治疗癌症或 增殖性疾病

公开(公告)号：US08815918B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13262183

申请日：2010-04-01

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Guido Kurz ,  Sonia Martinez Gonzalez

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Guido Kurz ,  Sonia Martinez Gonzalez

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4188 ,  C07D285/02 ,  C07D235/00

CPC分类号： C07D513/04

摘要： There is provided compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. PI3-K, particularly class I PI3K) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：其中R 1，R 2和R 3具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，该化合物可用于治疗其中抑制 蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K，特别是I型PI3K）是期望和/或需要的，特别是在治疗癌症中。

公开(公告)号：US20120094996A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13262183

申请日：2010-04-01

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Guido Kurz ,  Sonia Martinez Gonzalez

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Guido Kurz ,  Sonia Martinez Gonzalez

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： There is provided compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. PI3-K, particularly class I PI3K) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：其中R 1，R 2和R 3具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，该化合物可用于治疗其中抑制 蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K，特别是I型PI3K）是期望和/或需要的，特别是在治疗癌症中。

公开(公告)号：US09073927B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13574018

申请日：2011-01-24

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Francisco Javier Ramos Lima

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martinez Gonzalez ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martin Hernando ,  Francisco Javier Ramos Lima

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein A1, A4, A4a, A5, B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4, B4a and R3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中A1，A4，A4a，A5，B1，B1a，B2，B2a，B3，B3a，B4，B4a和R3具有说明书中给出的含义，以及药学上可接受的酯，酰胺 ，其溶剂合物或其盐，该化合物可用于治疗其中期望和/或需要蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的抑制的疾病，特别是在治疗癌症或 增生性疾病。

公开(公告)号：US20140154232A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US13880893

申请日：2011-06-01

申请人： Manuel Serrano Marugan ,  Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez González ,  Ana Ortega Molina ,  James R. Bischoff ,  Julen Oyarzabal Santamarina

发明人： Manuel Serrano Marugan ,  Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez González ,  Ana Ortega Molina ,  James R. Bischoff ,  Julen Oyarzabal Santamarina

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgd1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity-associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.

摘要翻译： 本发明的第一方面涉及用于治疗或预防与过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1-α（Pgd1α）和/或解偶联蛋白1的表达相关的疾病或病症的磷酸肌醇3-激酶抑制剂 （Thermogenin / Ucp1）在棕色脂肪细胞。 疾病或病症可能是正能量失衡相关的，例如肥胖，肥胖相关疾病或病症，脂肪变性和生物衰老（性能衰老）。 本发明的另一方面提供了磷酸肌醇3-激酶抑制剂在个体中促进体重减轻的用途。

公开(公告)号：US09284334B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14118009

申请日：2012-05-18

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Rosario Concepción Riesco Fagundo ,  Ana Belén García García ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martín Hernando ,  Carmen Blanco Aparicío ,  David Álvaro Cebrián Muñoz

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Rosa Maria Álvarez Escobar ,  Rosario Concepción Riesco Fagundo ,  Ana Belén García García ,  Antonio Rodriguez Hergueta ,  Jose Ignacio Martín Hernando ,  Carmen Blanco Aparicío ,  David Álvaro Cebrián Muñoz

IPC分类号： C07D513/16 ,  C07D513/22 ,  C07D401/00 ,  C07D515/22 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D513/16 ,  C07D513/22 ,  C07D515/22 ,  A61K2300/00

摘要： There is provided compounds of formula I, wherein R1, R2a, R2b, R2c, X, Y, Z, R3 and ring A/B have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. PI3-K, particularly class I PI3K, PIM family kinase and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer. The invention also relates to combinations containing such compounds.

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中R 1，R 2a，R 2b，R 2c，X，Y，Z，R 3和环A / B具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或盐， 化合物可用于治疗其中期望和/或需要蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K，特别是I型PI3K，PIM家族激酶和/或mTOR）的抑制，特别是治疗癌症的疾病 。 本发明还涉及含有这些化合物的组合。

公开(公告)号：US09993554B2

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：US13880893

申请日：2011-06-01

申请人： Manuel Serrano Marugan ,  Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez González ,  Ana Ortega Molina ,  James R. Bischoff ,  Julen Oyarzabal Santamarina

发明人： Manuel Serrano Marugan ,  Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez González ,  Ana Ortega Molina ,  James R. Bischoff ,  Julen Oyarzabal Santamarina

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/35 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgd1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity-associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.