公开(公告)号：US5990104A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US981935

申请日：1998-03-25

申请人： John Dimaio ,  Dilip M. Dixit

发明人： John Dimaio ,  Dilip M. Dixit

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P43/00 ,  C07C215/44 ,  C07D221/22 ,  C07D225/08 ,  C07D313/00 ,  C07D313/20 ,  C07D337/16 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07C215/44 ,  C07D225/08 ,  C07D313/20 ,  C07D337/16

摘要： Polycyclic alkaloids of formula (I), wherein R.sub.1 is H, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.6-12 aryl optionally substituted with polar groups; R.sub.2 and R.sub.3 are independently H, OH, C.sub.1-6 alkyl, --C(NH)--NH.sub.2, a positively charged group, or C.sub.7-13 aralkyl optionally substituted with NH.sub.2, OH, C.sub.1-6 alkyl, or halogen; or R.sub.2 and R.sub.3 together form a 5 to 6 member ring optionally incorporating a heteroatom; R.sub.4 is H, C.sub.1-6 alkyl, OR.sub.6, SR.sub.6, or N(R.sub.6).sub.2, wherein each R.sub.6 is independently H, C.sub.1-3 alkyl; X ix O, S, SO, SO.sub.2, or N--R.sub.5, wherein each R.sub.5 is independently H, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.7-13 aralkyl optionally interrupted with one or more heteroatom; n is an integer from 0 to 2; and m is an integer from 0 to 3. These compounds act as antagonists at the ionotropic NMDA (N-methyl-(D)-aspartic acid) receptor. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.CPC / CA96 / 00468 Sec。 371日期：1998年3月25日 102（e）1998年3月25日PCT PCT 1996年7月12日PCT公布。 公开号WO97 / 03929 日期：1997年2月6日式（I）的多环生物碱，其中R 1为H，C 1-6烷基或任选被极性基团取代的C 6-12芳基; R2和R3独立地是H，OH，C1-6烷基，-C（NH）-NH2，带正电荷的基团或任选被NH 2，OH，C 1-6烷基或卤素取代的C 7-13芳烷基; 或R 2和R 3一起形成任选地加入杂原子的5至6元环; R4是H，C1-6烷基，OR6，SR6或N（R6）2，其中每个R6独立地是H，C1-3烷基; X ix O，S，SO，SO 2或N-R 5，其中每个R 5独立地为H，C 1-6烷基或任选被一个或多个杂原子间断的C 7-13芳烷基; n为0〜2的整数; m是0-3的整数。这些化合物在离子型NMDA（N-甲基 - （D） - 天冬氨酸）受体上起拮抗剂的作用。

公开(公告)号：US6054474A

公开(公告)日：2000-04-25

申请号：US981932

申请日：1998-03-25

申请人： John Dimaio ,  Dilip M. Dixit

发明人： John Dimaio ,  Dilip M. Dixit

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07C215/44 ,  C07D221/22 ,  C07D225/08 ,  C07D313/00 ,  C07D313/20 ,  C07D337/16 ,  A01N43/02 ,  A01N43/12 ,  C07D267/02 ,  C07D337/12

CPC分类号： C07C215/44 ,  C07D225/08 ,  C07D313/20 ,  C07D337/16

摘要： Polycyclic alkaloids of formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 is H, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.6-12 aryl optionally substituted with polar groups; R.sub.2 and R.sub.3 are independently H, OH, C.sub.1-6 alkyl, --C(NH)--NH.sub.2, a positively charged group, or C.sub.7-13 aralkyl optionally substituted with NH.sub.2, OH, C.sub.1-6 alkyl, or halogen; or R.sub.2 and R.sub.3 together form a 5 to 6 member ring optionally incorporating a heteroatom; R.sub.4 is H, C.sub.1-6 alkyl, OR.sub.6, SR.sub.6 or N(R.sub.6).sub.2, wherein each R.sub.6 is independently H, C.sub.1-3 alkyl; X is O, S, SO, SO.sub.2, N--R.sub.5, or C--(R.sub.5).sub.2, wherein each R.sub.5 is independently H, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.7-13 aralkyl optionally interrupted with one or more heteroatom; n is an integer from 0 to 2; m is an integer from 0 to 3; with the proviso that when X is CH.sub.2 then R1 is not CH.sub.3, R.sub.2 and R.sub.3 are not both H, R.sub.4 is not OH, m is not 3 and n is not 0. For the treatment of pain and pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds. The compounds of this invention acts as agonists at the opiate receptor.

摘要翻译： PCT No.PCT / CA96 / 00467 Sec。 371日期：1998年3月25日 102（e）1998年3月25日PCT PCT 1996年7月12日PCT公布。 出版物WO97 / 03978 日期：1997年2月6日式（I）的多环生物碱，其中R 1为H，C 1-6烷基或任选被极性基团取代的C 6-12芳基; R2和R3独立地是H，OH，C1-6烷基，-C（NH）-NH2，带正电荷的基团或任选被NH 2，OH，C 1-6烷基或卤素取代的C 7-13芳烷基; 或R 2和R 3一起形成任选地加入杂原子的5至6元环; R 4是H，C 1-6烷基，OR 6，SR 6或N（R 6）2，其中每个R 6独立地是H，C 1-3烷基; X是O，S，SO，SO 2，N-R 5或C（R 5）2，其中每个R 5独立地是H，C 1-6烷基或任选被一个或多个杂原子中断的C 7-13芳烷基; n为0〜2的整数; m是0至3的整数; 条件是当X是CH 2时，R 1不是CH 3，R 2和R 3都不是H，R 4不是OH，m不是3，n不是0。用于治疗包含这些化合物的疼痛和药学上可接受的组合物。 本发明的化合物作为鸦片剂受体的激动剂。

公开(公告)号：US06350753B1

公开(公告)日：2002-02-26

申请号：US09163374

申请日：1998-09-30

申请人： Bernard Belleau ,  Dilip M. Dixit ,  Paul Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Dilip M. Dixit ,  Paul Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D40504

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Nucleoside analogues containing a 1,3-dioxolane structure are suitable antiviral agents, particulary for the treatment of the HIV infections in mammals, especially humans. Examples of the nucleoside analogues include: cis-2-acetoxymethyl-4-(thymin-1′-yl)-1,3,-dioxolane, cis-2-hydroxymethyl-4-(thymin-1′-yl)-1,3-dioxolane, cis-2-benzoyloxymethyl-4-(cytosin-1′-yl)-1,3-dioxolane, and cis-2-hydroxymethyl-4-(cytosin-1′-yl)-1,3-dioxolane. These compounds can be in the form of their racemates or their separate enantiomers.

摘要翻译： 含有1,3-二氧戊环结构的核苷类似物是合适的抗病毒剂，特别是用于治疗哺乳动物尤其是人的HIV感染。 核苷类似物的实例包括顺式-2-乙酰氧基甲基-4-（甲氨基-1'-基）-1,3， - 二氧杂环戊烷，顺式-2-羟甲基-4-（甲氨基-1'-基） 顺式-2-苯甲酰氧基甲基-4-（细胞蛋白酶-1'-基）-1,3-二氧戊环，和顺-2-羟甲基-4-（胞嘧啶-1'-基）-1,3-二氧戊环。 这些化合物可以是它们的外消旋物或其单独的对映异构体的形式。