公开(公告)号：US20170002012A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：US15113730

申请日：2015-01-26

申请人： SYNAFFIX B.V.

发明人： Floris Louis VAN DELFT ,  Frederik Jan DOMMERHOLT

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C269/06 ,  A61K47/48 ,  C07C271/18 ,  C07H19/10 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6855 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2603/50 ,  C07D225/02 ,  C07D225/08 ,  C07D231/54 ,  C07D249/16 ,  C07D261/20 ,  C07H19/10 ,  C07K14/473

摘要： A process is provided, comprising reacting a (hetero)aryl 1,3-dipole compound with a (hetero)cycloalkyne, wherein the (hetero)aryl 1,3-dipole compound comprises a 1,3-dipole functional group bonded to a (hetero)aryl group, and wherein the (hetero)aryl 1,3-dipole compound is a (hetero)aryl azide or a (hetero)aryl diazo compound; wherein:(i) the (hetero)aryl group of the (hetero)aryl 1,3-dipole compound comprises a substituent(ii) the (hetero)aryl group of the (hetero)aryl 1,3-dipole compound is an electron-poor (hetero)aryl groupand wherein the (hetero)cycloalkyne is a (hetero)cyclooctyne or a (hetero)cyclononyne according to Formula (1). The invention also relates to the products obtainable by the process according to the invention.

摘要翻译： 并且其中（杂）环炔是根据式（1）的（杂）环辛炔或（异）环壬炔。 本发明还涉及通过根据本发明的方法可获得的产品。

公开(公告)号：US20140011988A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US13767478

申请日：2013-02-14

申请人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

发明人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： C07H13/10 ,  C07D243/38 ,  C07D498/04 ,  C07D487/08 ,  C07D295/155 ,  C07D487/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08519122B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13024908

申请日：2011-02-10

申请人： John C. Jewett ,  Carolyn Ruth Bertozzi ,  Ellen May Sletten ,  Chelsea Gloria Gordon

发明人： John C. Jewett ,  Carolyn Ruth Bertozzi ,  Ellen May Sletten ,  Chelsea Gloria Gordon

IPC分类号： C07D225/04

CPC分类号： G01N33/5005 ,  C07D225/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  G01N33/532

摘要： Provided are modified cycloalkyne compounds; and methods of use of such compounds in modifying biomolecules. Embodiments include a cycloaddition reaction that can be carried out under physiological conditions. The cycloaddition reaction involves reacting a modified cycloalkyne with an azide moiety on a target biomolecule, generating a covalently modified biomolecule. The selectivity of the reaction and its compatibility with aqueous environments provide for its application in vivo and in vitro.

摘要翻译： 提供改性环炔化合物; 以及这些化合物在修饰生物分子中的使用方法。 实施方案包括可以在生理条件下进行的环加成反应。 环加成反应包括使修饰的环炔与靶生物分子上的叠氮化物部分反应，产生共价修饰的生物分子。 反应的选择性及其与水性环境的相容性使其在体内和体外应用。

公开(公告)号：US20120197012A9

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13187643

申请日：2011-07-21

申请人： VLADIMIR V. POPIK ,  Alexander Kuzmin ,  Andrei Polukhtine

发明人： VLADIMIR V. POPIK ,  Alexander Kuzmin ,  Andrei Polukhtine

IPC分类号： C07D225/08

CPC分类号： C07D225/08 ,  C07D487/04

摘要： Convenient methods of preparing aza-dibenzocyclooctynes are disclosed herein. Aza-dibenzocyclooctynes attached to a surface are also disclosed herein. Aza-dibenzocyclooctynes can be reacted with azides to form heterocyclic compounds. Such reactions can be useful in a wide variety of applications including, for example, labeling surfaces.

摘要翻译： 本文公开了制备氮杂 - 二苯并环辛烯的方便方法。 附着于表面的氮杂 - 二苯并环辛烯也在本文中公开。 氮杂 - 二苯并环辛烯可以与叠氮化物反应形成杂环化合物。 这种反应可用于各种应用，包括例如标记表面。

公开(公告)号：US20070037784A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10568153

申请日：2004-08-10

申请人： Craig Coburn ,  Shawn Stachel ,  Joseph Vacca

发明人： Craig Coburn ,  Shawn Stachel ,  Joseph Vacca

IPC分类号： A61K31/395 ,  C07D225/04

CPC分类号： C07D267/00 ,  C07D225/08

摘要： The present invention is directed to compounds of formula I which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment or prevention of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并可用于治疗或预防其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的式I化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US07064121B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10962598

申请日：2004-10-13

申请人： Hidenori Funamizu ,  Nobuo Ishiyama ,  Satoru Ikegami ,  Tadashi Okuno ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Ping Huang ,  Gilda Loew

发明人： Hidenori Funamizu ,  Nobuo Ishiyama ,  Satoru Ikegami ,  Tadashi Okuno ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Ping Huang ,  Gilda Loew

IPC分类号： A61P19/00 ,  A61K31/55 ,  C07D267/14 ,  C07D267/16 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C237/22 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/38 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/56 ,  C07D223/20 ,  C07D225/06 ,  C07D225/08 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D279/16 ,  C07D279/26 ,  C07D281/10 ,  C07D281/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of structural Formula (I) where A is a lipophilic group including an aliphatic bridging group, B is a lipophilic group, D is a group having at least one amino or substituted amino group and R is hydrogen, alkyl or cycloalkyl, and pharmaceutically acceptable salts and individual isomers thereof, which have growth hormone releasing activity in humans or animals

摘要翻译： 结构式（I）的化合物，其中A是包括脂族桥连基团的亲脂基团，B是亲脂基团，D是具有至少一个氨基或取代的氨基的基团，R是氢，烷基或环烷基，以及药学上可接受的 其盐和单独的异构体，其在人或动物中具有生长激素释放活性

公开(公告)号：US20050059699A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10962598

申请日：2004-10-13

申请人： Hidenori Funamizu ,  Nobuo Ishiyama ,  Satoru Ikegami ,  Tadashi Okuno ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Ping Huang ,  Gilda Loew

发明人： Hidenori Funamizu ,  Nobuo Ishiyama ,  Satoru Ikegami ,  Tadashi Okuno ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Ping Huang ,  Gilda Loew

IPC分类号： C07D243/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61P5/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/38 ,  C07D209/42 ,  C07D215/06 ,  C07D215/22 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D225/06 ,  C07D225/08 ,  C07D243/24 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/20 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07K5/06 ,  C07D211/60 ,  A61K31/401 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C237/22 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/38 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/56 ,  C07D223/20 ,  C07D225/06 ,  C07D225/08 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D279/16 ,  C07D279/26 ,  C07D281/10 ,  C07D281/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of structural Formula (I) where A is a lipophilic group including an aliphatic bridging group, B is a lipophilic group, D is a group having at least one amino or substituted amino group and R is hydrogen, alkyl or cycloalkyl, and pharmaceutically acceptable salts and individual isomers thereof, which have growth hormone releasing activity in humans or animals.

摘要翻译： 结构式（I）的化合物，其中A是包括脂族桥连基团的亲脂基团，B是亲脂基团，D是具有至少一个氨基或取代的氨基的基团，R是氢，烷基或环烷基，以及药学上可接受的 其盐和单独的异构体，其在人或动物中具有生长激素释放活性。

公开(公告)号：US06770668B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10321402

申请日：2002-12-17

申请人： N. Laxma Reddy ,  Michael Maillard ,  David Berlove ,  Sharad Magar ,  Graham J. Durant

发明人： N. Laxma Reddy ,  Michael Maillard ,  David Berlove ,  Sharad Magar ,  Graham J. Durant

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/90 ,  C07D209/92 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D225/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D277/62 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to pharmaceutically acceptable compounds, including certain substituted indolinyl and derivatives thereof, 1,2,3,4-tetrahydroquinolinyl and derivatives thereof, 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinyl, benz[cd]indolinyl and 5,6-dihydrophenanthridinyl compounds, and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are particularly useful for the treatment or prophylaxis of neurological injury and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及药学上可接受的化合物，包括某些取代的二氢吲哚基及其衍生物，1,2,3,4-四氢喹啉基及其衍生物，1,2,3,4-四氢异喹啉基，苯并[cd] 二氢吩芬丁基化合物，以及使用或包含一种或多种这样的化合物的治疗方法和药物组合物。 本发明的化合物特别可用于治疗或预防神经损伤和神经变性疾病。

公开(公告)号：US06696472B2

公开(公告)日：2004-02-24

申请号：US10154788

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61C31133

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N-phenoxy-N-phenyl aminoalcohols. A preferred specific N-phenoxy-N-phenyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N-苯氧基-N-苯基氨基醇。 优选的特定N-苯氧基-N-苯基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06677382B1

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10155410

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31135

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-bis-phenyl aminoalcohols. A preferred specific N,N-bis-phenyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-双 - 苯基氨基醇。 优选的具体的N，N-双 - 苯基氨基醇是化合物：