公开(公告)号：US20120208799A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13502465

申请日：2010-10-19

申请人： John King-Underwood ,  Kazuhlro Ito ,  Peter John Murray ,  George Hardy ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Christopher John Brown

发明人： John King-Underwood ,  Kazuhlro Ito ,  Peter John Murray ,  George Hardy ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Christopher John Brown

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  C07D487/04 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4965

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and to compositions comprising the same and to the use of the compounds and their compositions in treatment, for example in the treatment of inflammatory diseases, in particular respiratory inflammatory disease. The invention also extends to methods of making said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物和包含其的组合物，以及该化合物及其组合物在治疗中的用途，例如用于治疗炎性疾病，特别是呼吸道炎性疾病。 本发明还涉及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US08741909B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13502465

申请日：2010-10-19

申请人： John King-Underwood ,  Kazuhiro Ito ,  Peter John Murray ,  George Hardy ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Christopher John Brown

发明人： John King-Underwood ,  Kazuhiro Ito ,  Peter John Murray ,  George Hardy ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Christopher John Brown

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4965

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and to compositions comprising the same and to the use of the compounds and their compositions in treatment, for example in the treatment of inflammatory diseases, in particular respiratory inflammatory disease. The invention also extends to methods of making the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物和包含其的组合物，以及该化合物及其组合物在治疗中的用途，例如用于治疗炎性疾病，特别是呼吸道炎性疾病。 本发明还涉及制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20130029990A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13638640

申请日：2011-04-01

申请人： John King-Underwood ,  George Hardy ,  Peter John Murray ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions

发明人： John King-Underwood ,  George Hardy ,  Peter John Murray ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P35/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： There are provided inter alia compounds of formula (I): wherein R1, R2a, R2b, R3, R4, L, X, R5 and R6 are as defined in the description for use in the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 特别提供式（I）化合物：其中R 1，R 2a，R 2b，R 3，R 4，L，X，R 5和R 6如用于治疗炎性疾病的描述中所定义。

公开(公告)号：US08618140B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13616696

申请日：2012-09-14

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： There are provided inter alia compounds of formula (I) wherein R1, Ar, L, X, R3 and Q are as defined in the specification for use in therapy, especially in the treatment of inflammatory diseases.

公开(公告)号：US20130040962A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13639959

申请日：2011-04-08

申请人： John King-Underwood ,  Peter John Murray ,  Jonathan Gareth Williams ,  Ildiko Buck ,  Stuart Thomas Onions

发明人： John King-Underwood ,  Peter John Murray ,  Jonathan Gareth Williams ,  Ildiko Buck ,  Stuart Thomas Onions

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： There is provided a compound of formula (I): wherein: J represents (A): or (B): compositions comprising same, processes for preparing said compounds and use thereof in treatment, particularly in the treatment of inflammatory disease, such as asthma, COPD and 15 rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 提供式（I）的化合物：其中：J表示（A）：或（B）：包含其的组合物，制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途，特别是治疗炎性疾病如哮喘 ，COPD和15种类风湿关节炎。

公开(公告)号：US08642773B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13262266

申请日：2010-04-01

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Onions ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Onions ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/24 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4439

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers and tautomers, which is an inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and its use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其包括所有立体异构体和互变异构体，其是p38丝裂原活化蛋白激酶的抑制剂（本文称为p38 MAP激酶抑制剂），特别是 其α和γ激酶亚型及其在治疗中的应用，包括药物组合，特别是治疗炎性疾病，包括肺部炎症性疾病如COPD。

公开(公告)号：US20130040995A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13639887

申请日：2011-04-08

申请人： John King-Underwood ,  Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Catherine Elisabeth Charron ,  Peter John Murray ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions

发明人： John King-Underwood ,  Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Catherine Elisabeth Charron ,  Peter John Murray ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P35/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D401/12

摘要： There is provided inter alia a compound of formula (I): wherein R1, J, Ar, L, X, R3 and R4 are as defined in the specification, for use in the treatment of inflammatory disorders.

摘要翻译： 尤其提供式（I）化合物：其中R 1，J，Ar，L，X，R 3和R 4如说明书中所定义，用于治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：US08299074B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US13139010

申请日：2009-12-11

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Kevin Joly ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Kevin Joly ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  C07D413/14 ,  C07D403/02 ,  C07D213/02 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present disclosure relates to compounds of formula (I): which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其是p38丝裂原活化蛋白激酶的抑制剂，特别是其α和γ激酶亚型的抑制剂及其在治疗中的用途，包括在药物组合中，特别是在治疗中 的炎性疾病，包括肺的炎性疾病，如COPD。

公开(公告)号：US08299073B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US13133998

申请日：2009-12-11

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Simon Christopher Hirst ,  David Michel Adrien Taddei ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D403/02 ,  C07D213/02 ,  C07D211/06 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers, tautomers and isotopic derivatives thereof, which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其包括其所有的立体异构体，互变异构体和同位素衍生物，其是p38丝裂原活化蛋白激酶的抑制剂（本文称为p38 MAP激酶抑制剂）， 特别是其α和γ激酶亚型，以及它们在治疗中的用途，包括药物组合，特别是治疗炎症性疾病，包括肺炎性疾病如COPD。

公开(公告)号：US20110312963A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13139010

申请日：2009-12-11

申请人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Kevin Joly ,  Catherine Elisabeth Charron

发明人： Kazuhiro Ito ,  Peter Strong ,  William Garth Rapeport ,  Peter John Murray ,  John King-Underwood ,  Jonathan Gareth Williams ,  Stuart Thomas Onions ,  Kevin Joly ,  Catherine Elisabeth Charron

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present disclosure relates to compounds of formula (I): which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes, particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其是p38丝裂原活化蛋白激酶的抑制剂，特别是其α和γ激酶亚型的抑制剂及其在治疗中的用途，包括在药物组合中，特别是在治疗中 的炎性疾病，包括肺的炎性疾病，如COPD