公开(公告)号：US20080027237A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11389937

申请日：2006-03-27

申请人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weier ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

发明人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weier ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

IPC分类号： C07J75/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of 9,11-epoxy steroids.

摘要翻译： 提供了多种新型反应方案，新工艺步骤和新型中间体，用于合成9,11-环氧类固醇。

公开(公告)号：US20050256094A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11052549

申请日：2005-02-07

申请人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weir ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

发明人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weir ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07D301/12 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10

摘要： Intermediates in the preparation of 9,11-epoxy steroids are disclosed. Particularly, disclosed are 11,12-epoxy steroid, 4,5-9,11-diepoxy steroid and 12-keto steroid intermediates.

摘要翻译： 公开了制备9,11-环氧类固醇的中间体。 特别公开的是11,12-环氧类固醇，4,5-9,11-二环氧类固醇和12-酮类固醇中间体。

公开(公告)号：US20070060746A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11459040

申请日：2006-07-21

申请人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

发明人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: -A-A- represents the group —CHR4—CHR5— or —CR4═CR5— —R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, cyano, aryloxy, R1 represents an alpha-oriented lower alkoxycarbonyl or hydroxyalkyl radical, —B—B— represents the group —CHR6—CHR7— or an alpha- or beta-oriented group: where R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, and R8 and R9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, or R8 and R9 together comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure, or R8 or R9 together with R6 or R7 comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure fused to the pentacyclic D ring.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-代表基团-CHR 4 -CHR 5， SUP→ - 或-CR 4 -CR 5 - -R 3，R 4和R 4 - 5个独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基，R 1表示α取向的低级 烷氧基羰基或羟烷基，-BB-代表基团-CHR 6 -CHR 7 - 或α或β取代基团：其中R 6， SO 2和R 7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基和R 8和R 9独立地选自氢，卤素 ，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基或R 8和R 9共同构成碳环或杂环结构 或R 9或R 9与R 6或R 7连同包含碳环或杂环结构稠合 到五环D环。

公开(公告)号：US20050239761A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11156418

申请日：2005-06-20

申请人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

发明人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Novel 9α-hydroxy steroid compounds, including compounds of Formula IX wherein -A-A-, —B—B—, R1, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 新型9α-羟基类固醇化合物，包括式IX的化合物，其中-AA-，-BB-，R 1，R 3，R 8， 和R 9如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US20050261261A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11051460

申请日：2005-02-07

申请人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

发明人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J71/0015

摘要： A novel crystalline form (Form L) of the aldosterone receptor antagonist drug eplerenone is provided having relatively high physical stability at normal temperatures of storage and use. Pharmaceutical compositions are also provided comprising Form L eplerenone, optionally accompanied by one or more other solid state forms of eplerenone, in a total unit dosage amount of eplerenone of about 10 to about 1000 mg, and further comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients. Processes are provided for preparing Form L eplerenone and for preparing compositions comprising Form L eplerenone. A method for prophylaxis and/or treatment of an aldosterone-mediated condition or disorder is also provided, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of eplerenone, wherein at least a fraction of the eplerenone present is Form L eplerenone.

摘要翻译： 提供醛固酮受体拮抗剂药物依普利酮的新型结晶形式（形式L），其在常规储存和使用温度下具有相对较高的物理稳定性。 还提供药物组合物，其包含任选伴随有一种或多种其它固体形式的依普利酮的甲基泼尼龙，总单位剂量为约10至约1000mg的依普利酮，并且还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。 提供了用于制备L-赖康孕酮的方法和用于制备包含L-赖普肾素的组合物。 还提供了一种用于预防和/或治疗醛固酮介导的病症或病症的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的依普利酮，其中至少一部分所述的依普利酮是勃立普仑。

公开(公告)号：US20050267302A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10727681

申请日：2003-12-04

申请人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

发明人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

IPC分类号： C07J21/00

CPC分类号： C07J21/00

摘要： A novel crystalline form (Form H) of the aldosterone receptor antagonist drug eplerenone is provided having a relatively rapid dissolution rate in aqueous media. Also provided are novel solvated crystalline forms of eplerenone that, when desolvated, can yield Form H eplerenone. Also provided is amorphous eplerenone. Pharmaceutical compositions are provided comprising Form H eplerenone, optionally accompanied by one or more other solid state forms of eplerenone, in a total unit dosage amount of eplerenone of about 10 to about 1000 mg, and further comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients. Processes are provided for preparing Form H eplerenone and for preparing compositions comprising Form H eplerenone. A method for prophylaxis and/or treatment of an aldosterone-mediated condition or disorder is also provided, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of eplerenone, wherein at least a fraction of the eplerenone present is Form H eplerenone.

摘要翻译： 提供醛固酮受体拮抗剂药物依普利酮的新型结晶形式（形式H），其在水性介质中具有相对快速的溶解速率。 还提供了eplerenone的新型溶剂化结晶形式，当脱溶时，可以产生H形式。 还提供了非依依普利酮。 提供了药物组合物，其包含H形式H eplerenone，任选地伴随有一种或多种其他固体形式的依普利酮，总单位剂量为约10至约1000mg的依普利酮，并且还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。 提供了制备H形式H eplerenone和制备包含H型肝素的组合物的方法。 还提供了用于预防和/或治疗醛固酮介导的病症或病症的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的依普利酮，其中至少一部分所述的依普利酮是H型肾上腺素。

公开(公告)号：US20050159594A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10892406

申请日：2004-07-16

申请人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn L. Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

发明人： Kathleen Barton ,  Thomas Borchardt ,  Marlon Carlos ,  Subhash Desai ,  Leonard Ferro ,  Henry Gaud ,  Scott Ganser ,  Clay Little ,  Partha Mudipalli ,  Mark Pietz ,  Daniel Pilipauskas ,  Yuen-Lung Sing ,  Glenn L. Stahl ,  Joseph Wieczorek ,  Chris Yan

IPC分类号： C07D301/12 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/585

CPC分类号： C07J71/0015 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： A novel crystalline form (Form H) of the aldosterone receptor antagonist drug eplerenone is provided having a relatively rapid dissolution rate in aqueous media. Also provided are novel solvated crystalline forms of eplerenone that, when desolvated, can yield Form H eplerenone. Also provided is amorphous eplerenone. Pharmaceutical compositions are provided comprising Form H eplerenone, optionally accompanied by one or more other solid state forms of eplerenone, in a total unit dosage amount of eplerenone of about 10 to about 1000 mg, and further comprising one or more pharmaceutically acceptable excipients. Processes are provided for preparing Form H eplerenone and for preparing compositions comprising Form H eplerenone. A method for prophylaxis and/or treatment of an aldosterone-mediated condition or disorder is also provided, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of eplerenone, wherein at least a fraction of the eplerenone present is Form H eplerenone.

摘要翻译： 提供醛固酮受体拮抗剂药物依普利酮的新型结晶形式（形式H），其在水性介质中具有相对快速的溶解速率。 还提供了eplerenone的新型溶剂化结晶形式，当脱溶时，可以产生H形式。 还提供了非依依普利酮。 提供了药物组合物，其包含H形式H eplerenone，任选地伴随有一种或多种其他固体形式的依普利酮，总单位剂量为约10至约1000mg的依普利酮，并且还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂。 提供了制备H形式H eplerenone和制备包含H型肝素的组合物的方法。 还提供了用于预防和/或治疗醛固酮介导的病症或病症的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的依普利酮，其中至少一部分所述的依普利酮是H型肾上腺素。