公开(公告)号：US20070060746A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11459040

申请日：2006-07-21

申请人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

发明人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: -A-A- represents the group —CHR4—CHR5— or —CR4═CR5— —R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, cyano, aryloxy, R1 represents an alpha-oriented lower alkoxycarbonyl or hydroxyalkyl radical, —B—B— represents the group —CHR6—CHR7— or an alpha- or beta-oriented group: where R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, and R8 and R9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, or R8 and R9 together comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure, or R8 or R9 together with R6 or R7 comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure fused to the pentacyclic D ring.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-代表基团-CHR 4 -CHR 5， SUP→ - 或-CR 4 -CR 5 - -R 3，R 4和R 4 - 5个独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基，R 1表示α取向的低级 烷氧基羰基或羟烷基，-BB-代表基团-CHR 6 -CHR 7 - 或α或β取代基团：其中R 6， SO 2和R 7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基和R 8和R 9独立地选自氢，卤素 ，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基或R 8和R 9共同构成碳环或杂环结构 或R 9或R 9与R 6或R 7连同包含碳环或杂环结构稠合 到五环D环。

公开(公告)号：US20080027237A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11389937

申请日：2006-03-27

申请人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weier ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

发明人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weier ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

IPC分类号： C07J75/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of 9,11-epoxy steroids.

摘要翻译： 提供了多种新型反应方案，新工艺步骤和新型中间体，用于合成9,11-环氧类固醇。

公开(公告)号：US20050239761A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11156418

申请日：2005-06-20

申请人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

发明人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Novel 9α-hydroxy steroid compounds, including compounds of Formula IX wherein -A-A-, —B—B—, R1, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 新型9α-羟基类固醇化合物，包括式IX的化合物，其中-AA-，-BB-，R 1，R 3，R 8， 和R 9如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US20050256094A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11052549

申请日：2005-02-07

申请人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weir ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

发明人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weir ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07D301/12 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10

摘要： Intermediates in the preparation of 9,11-epoxy steroids are disclosed. Particularly, disclosed are 11,12-epoxy steroid, 4,5-9,11-diepoxy steroid and 12-keto steroid intermediates.

摘要翻译： 公开了制备9,11-环氧类固醇的中间体。 特别公开的是11,12-环氧类固醇，4,5-9,11-二环氧类固醇和12-酮类固醇中间体。

公开(公告)号：US20050090543A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10848566

申请日：2004-05-19

申请人： Kevin Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Farid Payman ,  Robert Hett ,  Christian Huber ,  Kevin Koeller ,  Jon Lawson ,  James Li ,  Eduardo Mar ,  Lawrence Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James Peterson ,  Mark Pozzo ,  Claire Przybyla ,  Samuel Tremont ,  Jay Trivedi ,  Grace Wagner ,  Gerald Weisenburger ,  Benxin Zhi

发明人： Kevin Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Farid Payman ,  Robert Hett ,  Christian Huber ,  Kevin Koeller ,  Jon Lawson ,  James Li ,  Eduardo Mar ,  Lawrence Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James Peterson ,  Mark Pozzo ,  Claire Przybyla ,  Samuel Tremont ,  Jay Trivedi ,  Grace Wagner ,  Gerald Weisenburger ,  Benxin Zhi

IPC分类号： C07D317/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4995 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07B55/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/35 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  C07C317/36 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07D337/08 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08 ,  C07D337/16

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  C07D337/08 ,  C07D487/08 ,  A61K2300/00

摘要： Among its several embodiments, the present invention provides an improved process for the preparation of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds; the provision of a process for preparing a diastereomeric mixture of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds from a single diastereomer of such compounds; the provision of a process for the preparation of 3-bromo-2-substituted propionaldehyde compounds; and the provision of a process for the preparation of 3-thio-2-substituted propionaldehyde compounds.

摘要翻译： 在其几个实施方案中，本发明提供了一种制备四氢苯并噻吩一-1,1-二氧化物化合物的改进方法; 提供了由这种化合物的单一非对映异构体制备四氢苯并噻吩一-1,1-二氧化物化合物的非对映体混合物的方法; 提供了制备3-溴-2-取代的丙醛化合物的方法; 并提供了制备3-硫代-2-取代的丙醛化合物的方法。