公开(公告)号：US20070060746A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11459040

申请日：2006-07-21

申请人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

发明人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: -A-A- represents the group —CHR4—CHR5— or —CR4═CR5— —R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, cyano, aryloxy, R1 represents an alpha-oriented lower alkoxycarbonyl or hydroxyalkyl radical, —B—B— represents the group —CHR6—CHR7— or an alpha- or beta-oriented group: where R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, and R8 and R9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, or R8 and R9 together comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure, or R8 or R9 together with R6 or R7 comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure fused to the pentacyclic D ring.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-代表基团-CHR 4 -CHR 5， SUP→ - 或-CR 4 -CR 5 - -R 3，R 4和R 4 - 5个独立地选自氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基，R 1表示α取向的低级 烷氧基羰基或羟烷基，-BB-代表基团-CHR 6 -CHR 7 - 或α或β取代基团：其中R 6， SO 2和R 7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基和R 8和R 9独立地选自氢，卤素 ，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基或R 8和R 9共同构成碳环或杂环结构 或R 9或R 9与R 6或R 7连同包含碳环或杂环结构稠合 到五环D环。

公开(公告)号：US20050239761A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11156418

申请日：2005-06-20

申请人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

发明人： John Ng ,  Ping Wang ,  Julio Baez ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Edward Yonan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Novel 9α-hydroxy steroid compounds, including compounds of Formula IX wherein -A-A-, —B—B—, R1, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 新型9α-羟基类固醇化合物，包括式IX的化合物，其中-AA-，-BB-，R 1，R 3，R 8， 和R 9如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080027237A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11389937

申请日：2006-03-27

申请人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weier ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

发明人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weier ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

IPC分类号： C07J75/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of 9,11-epoxy steroids.

摘要翻译： 提供了多种新型反应方案，新工艺步骤和新型中间体，用于合成9,11-环氧类固醇。

公开(公告)号：US20050256094A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11052549

申请日：2005-02-07

申请人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weir ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

发明人： John Ng ,  Chin Liu ,  Dennis Anderson ,  Jon Lawson ,  Joseph Wieczorek ,  Sastry Kunda ,  Leo Letendre ,  Mark Pozzo ,  Yuen-Lung Sing ,  Ping Wang ,  Edward Yonan ,  Richard Weir ,  Thomas Kowar ,  Julio Baez ,  Bernhard Erb

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07D301/12 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/12 ,  C07J1/0059 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0005 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10

摘要： Intermediates in the preparation of 9,11-epoxy steroids are disclosed. Particularly, disclosed are 11,12-epoxy steroid, 4,5-9,11-diepoxy steroid and 12-keto steroid intermediates.

摘要翻译： 公开了制备9,11-环氧类固醇的中间体。 特别公开的是11,12-环氧类固醇，4,5-9,11-二环氧类固醇和12-酮类固醇中间体。

公开(公告)号：US07038040B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10608101

申请日：2003-06-27

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07D301/14

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: -A-A- represents the group —CHR4—CHR5— or CR4═CR5— R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, cyano, aryloxy, R1 represents an alpha-oriented lower alkoxycarbonyl or hydroxyalkyl radical, -B-B- represents the group —CHR6—CHR7— or an alpha- or beta-oriented group:  where R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, and R8 and R9 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, lower alkoxy, acyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, hydroxycarbonyl, alkyl, alkoxycarbonyl, acyloxyalkyl, cyano, aryloxy, or R8 and R9 together comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure, or R8 or R9 together with R6 or R7 comprise a carbocyclic or heterocyclic ring structure fused to the pentacyclic D ring.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-代表基团-CHR 4 -CHR 5， SUP> - 或CR 4 -CR 5 - R 3，R 4和R 5， 低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，氰基，芳氧基，R 1表示α取代的低级烷氧基羰基或 羟基烷基，-BB-表示基团-CHR 6 -CHR 7 - 或α或β取代基团：其中R 6为 - R 7和R 7独立地选自氢，卤素，低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基和R 8， / O 2和R 9独立地选自氢，卤素， 低级烷氧基，酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，羟基羰基，烷基，烷氧基羰基，酰氧基烷基，氰基，芳氧基或R 8和R 9一起包含碳环或杂环结构， 或R 9或R 9与R 6或R 7连接的碳环或杂环结构包括与 五环D环。

公开(公告)号：US06953851B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10672680

申请日：2003-09-26

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone and other compounds of Formula I wherein: —A—A—, —B—B—, R1, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的方法步骤和新的中间体，用于合成环氧麦克风和其它式I化合物，其中：-AA-，-BB-，R 1，R 3， / SUP>，R 8和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06630587B2

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09923977

申请日：2001-08-07

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J900

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Novel 9&agr;-hydroxy steroid compounds, including compounds of Formula IX wherein —A—A—, —B—B—, R1, R3, R8 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 新的9-羟基类固醇化合物，包括式IX的化合物，其中-A-A-，-B-B-，R 1，R 3，R 8和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06331622B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09246204

申请日：1999-02-08

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J2100

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： A process for the formation of an epoxy compound comprising contacting a substrate compound having an olefinic double bond with a peroxide compound in the presence of a peroxide activator, said peroxide activator corresponding to the formula: where Ro is a substituent having an electron withdrawing strength not less than that of monochloromethyl.

摘要翻译： 一种形成环氧化合物的方法，包括在过氧化物活化剂存在下使具有烯属双键的底物化合物与过氧化物接触，所述过氧化物活化剂对应于下式：其中Ro是具有吸电子强度的取代基 小于单氯甲基。

公开(公告)号：US06258946B1

公开(公告)日：2001-07-10

申请号：US09583137

申请日：2000-05-30

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J5300

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel reaction schemes, novel process steps and novel intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone, useful as a diuretic, and other compounds of Formula I wherein the variables are as defined by the specification.

摘要翻译： 提供了多种新的反应方案，新的工艺步骤和新的中间体用于合成环氧麦芽糖酮，其可用作利尿剂，以及式I的其它化合物，其中变量如本说明书所定义。

公开(公告)号：US07129345B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US11156418

申请日：2005-06-20

申请人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

发明人： John S. Ng ,  Ping T. Wang ,  Julio A. Baez ,  Chin Liu ,  Dennis K. Anderson ,  Jon P. Lawson ,  Bernhard Erb ,  Joseph Wieczorek ,  Gennaro Mucciariello ,  Fortunato Vanzanella ,  Sastry A. Kunda ,  Leo J. Letendre ,  Mark J. Pozzo ,  Yuen-Lung L. Sing ,  Edward E. Yonan

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J53/002 ,  C07J71/0015 ,  C12P33/005 ,  C12P33/10 ,  C12Q1/02

摘要： Multiple novel keto-substituted intermediates are provided for the synthesis of epoxymexrenone, useful as an Aldosterone Receptor Antagonist.

摘要翻译： 提供了多种新的酮取代的中间体用于合成环氧麦芽糖酮，可用作醛固酮受体拮抗剂。