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    CAPROLACTAM MGLUR5 RECEPTOR MODULATORS
    1.
    发明申请
    CAPROLACTAM MGLUR5 RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
    CAPROLACTAM MGLUR5受体调节剂

    公开(公告)号：US20130203735A1

    公开(公告)日：2013-08-08

    申请号：US13880441

    申请日：2011-10-24

    申请人： John T. Sisko ,  Thomas J. Tucker ,  Robert M. Tynebor

    发明人： John T. Sisko ,  Thomas J. Tucker ,  Robert M. Tynebor

    IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention is directed to caprolactams which are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors, particularly the mGluR5 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

    摘要翻译： 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体，特别是mGluR5受体的正性变构调节剂的己内酰胺，并且其可用于治疗或预防与谷氨酸能力障碍相关的神经和精神病学障碍以及涉及代谢型谷氨酸受体的疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及代谢型谷氨酸受体的疾病中的用途。

    Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
    3.
    发明授权
    Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors 有权
    非核苷逆转录酶抑制剂

    公开(公告)号：US08404856B2

    公开(公告)日：2013-03-26

    申请号：US12742159

    申请日：2008-11-14

    申请人： Thomas J. Tucker ,  Robert Tynebor ,  John T. Sisko ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson M. Jolly

    发明人： Thomas J. Tucker ,  Robert Tynebor ,  John T. Sisko ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson M. Jolly

    IPC分类号： C07D403/00 ,  C07D401/00

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04

    摘要： Heteroaromatic compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein ring A is: (ii-a), (ii-b), (ii-c), (ii-d), or (ii-e); and wherein n, L, M, U, X, Y, Z, RE, RF, R1, R2A, R2B, R2C, R3, R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts and prodrugs are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts and prodrugs can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

    摘要翻译： 式（I）的杂芳族化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中环A是：（ii-a），（ii-b），（ii-c），（ii-d）或（ii-e）; 并且其中n，L，M，U，X，Y，Z，RE，RF，R1，R2A，R2B，R2C，R3，R8，R9和R10在本文中定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐和前药可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延缓发病或进展以及AIDS治疗。 化合物及其盐和前药可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

    NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
    5.
    发明申请
    NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 有权
    非核苷酸逆转录酶抑制剂

    公开(公告)号：US20100256181A1

    公开(公告)日：2010-10-07

    申请号：US12742159

    申请日：2008-11-14

    申请人： Thomas J. Tucker ,  Robert Tynebor ,  John T. Sisko ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson M. Jolly

    发明人： Thomas J. Tucker ,  Robert Tynebor ,  John T. Sisko ,  Neville Anthony ,  Robert Gomez ,  Samson M. Jolly

    IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D471/04 ,  A61P31/18

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04

    摘要： Heteroaromatic compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein ring A is: (ii-a), (ii-b), (ii-c), (ii-d), or (ii-e); and wherein n, L, M, U, X, Y, Z, RE, RF, R1, R2A, R2B, R2C, R3, R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts and prodrugs are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts and prodrugs can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

    摘要翻译： 式（I）的杂芳族化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中环A是：（ii-a），（ii-b），（ii-c），（ii-d）或（ii-e）; 并且其中n，L，M，U，X，Y，Z，RE，RF，R1，R2A，R2B，R2C，R3，R8，R9和R10在本文中定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐和前药可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延缓发病或进展以及AIDS治疗。 化合物及其盐和前药可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

    Inhibitors of prenyl-protein transferase
    7.
    发明授权
    Inhibitors of prenyl-protein transferase 失效
    异戊烯基蛋白转移酶的抑制剂

    公开(公告)号：US06355643B1

    公开(公告)日：2002-03-12

    申请号：US09516757

    申请日：2000-03-01

    申请人： William C. Lumma ,  John T. Sisko ,  Anthony M. Smith ,  Thomas J. Tucker ,  Christopher J. Dinsmore ,  Jeffrey M. Bergman

    发明人： William C. Lumma ,  John T. Sisko ,  Anthony M. Smith ,  Thomas J. Tucker ,  Christopher J. Dinsmore ,  Jeffrey M. Bergman

    IPC分类号： A61K31496

    CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/496

    摘要： The present invention comprises unsubstituted and substituted piperazine-containing compounds having alkanoyl, alkylsulfonyl, alkylamido or alkoxycarbonyl substituents, and having the formula A, which inhibit prenyl-protein transferases. In particular, the invention relates to prenyl-protein transferase inhibitors which are efficacious in vivo as inhibitors of geranylgeranyl-protein transferase type I (GGTase-I) and that inhibit the cellular processing of both the H-Ras protein and the K4B-Ras protein. Such therapeutic compounds are useful in the treatment of cancer.

    摘要翻译： 本发明包括具有烷酰基，烷基磺酰基，烷基酰氨基或烷氧基羰基取代基的未取代和取代的含哌嗪化合物，并且具有抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶的式A。 特别地，本发明涉及在体内作为er牛儿基ger牛蛋白转移酶I型（GGTase-I）抑制剂有效的异戊烯基 - 蛋白转移酶抑制剂，并且抑制H-Ras蛋白和K4B-Ras蛋白两者的细胞加工 。 这些治疗化合物可用于治疗癌症。