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    Inhibitors of prenyl-protein transferase
    6.
    发明授权
    Inhibitors of prenyl-protein transferase 失效
    异戊烯基蛋白转移酶的抑制剂

    公开(公告)号：US06335343B1

    公开(公告)日：2002-01-01

    申请号：US09516945

    申请日：2000-03-01

    申请人： William C. Lumma, Jr. ,  Anthony M. Smith ,  John T. Sisko

    发明人： William C. Lumma, Jr. ,  Anthony M. Smith ,  John T. Sisko

    IPC分类号： A61K31496

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D403/06

    摘要： The present invention comprises piperazine/piperazinone-containing compounds having multicyclic ring system substituents on one of the piperazine/piperazinone nitrogens, which inhibit prenyl-protein transferases, including farnesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I. Such therapeutic compounds are useful in the treatment of cancer.

    摘要翻译： 本发明包括在哌嗪/哌嗪酮氮之一上具有多环系统取代基的哌嗪/哌嗪酮化合物，其抑制异戊烯基 - 蛋白转移酶，包括法尼基蛋白转移酶和er牛儿基ger牛儿基因型I型转运酶。这种治疗化合物可用于 治疗癌症。

    2-substituted-1(4)-aryl piperazines and the process for their preparation
    8.
    发明授权
    2-substituted-1(4)-aryl piperazines and the process for their preparation 失效
    2-取代-1（4） - 芳基哌嗪及其制备方法

    公开(公告)号：US5051422A

    公开(公告)日：1991-09-24

    申请号：US408020

    申请日：1989-09-15

    申请人： William C. Lumma, Jr. ,  Thomas K. Morgan, Jr. ,  Gary B. Phillips

    发明人： William C. Lumma, Jr. ,  Thomas K. Morgan, Jr. ,  Gary B. Phillips

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/06 ,  C07D241/04 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/04

    摘要： This invention relates to novel 2-substituted-1(4)-aryl piperazines and to a process for their preparation. The compounds of this invention have been found to have cardiovascular, primarily antiarrhythmic effects and are of the following general formula I ##STR1## wherein R is hydrogen, lower alkyl or benzyl; and R.sub.1 and R.sub.2 are the same or independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen;Z is ##STR2## --NR.sub.3 --CH.sub.2 --, --OCH.sub.2 --, --NR.sub.3 --, --O-- or --NR.sub.3 SO.sub.2 -- andQ is (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl--SO.sub.2 --NR.sub.4 -- or ##STR3## R.sub.3 is hydrogen, lower alkyl, allyl or loweralkoxyloweralkyl; and included in the descriptors of the compounds of Formula I is the proviso that when R.sub.4 is methyl then ##STR4## must be in the 2 position of Formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及新的2-取代-1（4） - 芳基哌嗪及其制备方法。 已经发现本发明的化合物具有心血管，主要是抗心律失常作用，并且具有以下通式I其中R是氢，低级烷基或苄基; 且R 1和R 2相同或独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; Z是-NR 3 -CH 2 - ， - OCH 2 - ， - NR 3 - ， - O-或-NR 3 SO 2 - ，Q是（C 1 -C 4）烷基-SO 2 -NR 4 - 或R 3是氢， ，烯丙基或低级烷氧基低级烷基; 并且包括在式I化合物的描述中的条件是当R 4为甲基时，则必须在式I的2位。