公开(公告)号：US20170226146A1

公开(公告)日：2017-08-10

申请号：US15427674

申请日：2017-02-08

申请人： John Y.L. Chung ,  Amude Kassim ,  John Limanto ,  Michael Shevlin ,  Peter E. Maligres ,  Daniel A. DiRocco ,  James F. Dropinski ,  Rose Mathew ,  Yi Ning Ji Chen ,  Edward C. Sherer ,  Mikhail Reibarkh ,  Artis Klapars ,  Alan Hyde ,  Susan L. Zultanski ,  Aaron Moment ,  Bryon Simmons ,  Tyler A. Davis ,  Timothy James Wright ,  Ralph Calabria ,  Louis Charles Campeau

发明人： John Y.L. Chung ,  Amude Kassim ,  John Limanto ,  Michael Shevlin ,  Peter E. Maligres ,  Daniel A. DiRocco ,  James F. Dropinski ,  Rose Mathew ,  Yi Ning Ji Chen ,  Edward C. Sherer ,  Mikhail Reibarkh ,  Artis Klapars ,  Alan Hyde ,  Susan L. Zultanski ,  Aaron Moment ,  Bryon Simmons ,  Tyler A. Davis ,  Timothy James Wright ,  Ralph Calabria ,  Louis Charles Campeau

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H19/24 ,  C07D487/04 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07D487/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/24

摘要： The present invention is directed to a process for making Chloro-Substituted Nucleoside Phosphoramidate Compounds of formula (I): which are useful for the treatment and prophylaxis of HCV infection. The present invention is also directed to compounds that are useful as synthetic intermediates for making the compounds of formula (I).

公开(公告)号：US20140080884A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14118998

申请日：2012-06-25

申请人： Itzia Arroyo ,  Davida Krueger ,  Ping Chen ,  Aaron Moment ,  Tesfaye Biftu ,  Faye Sheen ,  Yanfeng Zhang

发明人： Itzia Arroyo ,  Davida Krueger ,  Ping Chen ,  Aaron Moment ,  Tesfaye Biftu ,  Faye Sheen ,  Yanfeng Zhang

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  C07B2200/13 ,  Y02P20/55

摘要： Novel crystalline forms of (2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine are potent inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV and are useful for the treatment of non-insulin dependent (Type 2) diabetes mellitus. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these novel forms, processes to prepare these forms and their pharmaceutical compositions as well as uses thereof for the treatment of Type 2 diabetes.

摘要翻译： （2R，3S，5R）-2-（2,5-二氟苯基）-5- [2-（甲基磺酰基）-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5（4H） - 吡啶-3-基]四氢-2H-吡喃-3-胺是二肽基肽酶-IV的有效抑制剂，可用于治疗非胰岛素依赖型（2型）糖尿病。 本发明还涉及含有这些新型形式的药物组合物，制备这些形式的方法及其药物组合物及其用于治疗2型糖尿病的用途。

公开(公告)号：US08895603B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US14118998

申请日：2012-06-25

申请人： Itzia Arroyo ,  Davida Krueger ,  Ping Chen ,  Aaron Moment ,  Tesfaye Biftu ,  Faye Sheen ,  Yanfeng Zhang

发明人： Itzia Arroyo ,  Davida Krueger ,  Ping Chen ,  Aaron Moment ,  Tesfaye Biftu ,  Faye Sheen ,  Yanfeng Zhang

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D231/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  C07B2200/13 ,  Y02P20/55

摘要： Novel crystalline forms of (2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine are potent inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV and are useful for the treatment of non-insulin dependent (Type 2) diabetes mellitus. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these novel forms, processes to prepare these forms and their pharmaceutical compositions as well as uses thereof for the treatment of Type 2 diabetes.

摘要翻译： （2R，3S，5R）-2-（2,5-二氟苯基）-5- [2-（甲基磺酰基）-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5（4H） - 吡啶-3-基]四氢-2H-吡喃-3-胺是二肽基肽酶-IV的有效抑制剂，可用于治疗非胰岛素依赖型（2型）糖尿病。 本发明还涉及含有这些新型形式的药物组合物，制备这些形式的方法及其药物组合物及其用于治疗2型糖尿病的用途。

公开(公告)号：US07700611B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11988780

申请日：2006-07-24

申请人： Russell R. Ferlita ,  Yuji Haga ,  Makoto Ishikawa ,  Keisuke Kamei ,  Shinji Kato ,  Hisaki Kojima ,  Aaron Moment ,  Nobuaki Nonoyama ,  Nobuya Satake ,  Kazuki Shigemori ,  Toshihiro Wada ,  Yaling Wang ,  Steven A. Weissman ,  Robert M. Wenslow

发明人： Russell R. Ferlita ,  Yuji Haga ,  Makoto Ishikawa ,  Keisuke Kamei ,  Shinji Kato ,  Hisaki Kojima ,  Aaron Moment ,  Nobuaki Nonoyama ,  Nobuya Satake ,  Kazuki Shigemori ,  Toshihiro Wada ,  Yaling Wang ,  Steven A. Weissman ,  Robert M. Wenslow

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The present invention relates to a process for producing crystalline trans-N-[1-(2-fluorophenyl)-S-pyrazoly]-3-ox-ospiro[6-azaisobenzofuran-1(3H),1′-cyclohexane]-4′-carboxamide and novel salts, hydrates and polymorphs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备结晶反式-N-〔1-（2-氟苯基）-S-吡唑基〕-3-氧 - 环螺[6-氮杂苯并呋喃-1（3H），1'-环己烷〕-4 ' - 甲酰胺及其新型盐，水合物及其多晶型物。

公开(公告)号：US20090124648A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US11988780

申请日：2006-07-24

申请人： Russell R. Ferlita ,  Yuji Haga ,  Makoto Ishikawa ,  Keisuke Kamei ,  Shinji Kato ,  Hisaki Kojima ,  Aaron Moment ,  Nobuaki Nonoyama ,  Nobuya Satake ,  Kazuki Shigemori ,  Toshihiro Wada ,  Yaling Wang ,  Steven A. Weissman ,  Robert M. Wenslow

发明人： Russell R. Ferlita ,  Yuji Haga ,  Makoto Ishikawa ,  Keisuke Kamei ,  Shinji Kato ,  Hisaki Kojima ,  Aaron Moment ,  Nobuaki Nonoyama ,  Nobuya Satake ,  Kazuki Shigemori ,  Toshihiro Wada ,  Yaling Wang ,  Steven A. Weissman ,  Robert M. Wenslow

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The present invention relates to a process for producing crystalline trans-N-[1-(2-fluorophenyl)-S-pyrazoly]-3-ox-ospiro[6-azaisobenzofuran-1(3H),1′-cyclohexane]-4′-carboxamide and novel salts, hydrates and polymorphs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备结晶反式-N-〔1-（2-氟苯基）-S-吡唑基〕-3-氧 - 环螺[6-氮杂苯并呋喃-1（3H），1'-环己烷〕-4 ' - 甲酰胺及其新型盐，水合物及其多晶型物。