公开(公告)号：US20090209528A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12293925

申请日：2007-03-23

申请人： Josep Mas Prio ,  Adriana Port Casamitjana ,  Helmut Heinrich Buschmann

发明人： Josep Mas Prio ,  Adriana Port Casamitjana ,  Helmut Heinrich Buschmann

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D217/06 ,  A61K31/472 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to substituted tetrahydroisoquinoline compounds of general formula (I), a process for their preparation, medicaments comprising said substituted tetrahydroisoquinoline compounds as well as the use of said substituted tetrahydroisoquinoline compounds for the preparation of medicaments, which are particularly suitable for the prophylaxis and/or treatment of disorders or diseases that are at least partially mediated via 5-HT6 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的四氢异喹啉化合物，其制备方法，包含所述取代的四氢异喹啉化合物的药物以及所述取代的四氢异喹啉化合物用于制备药物的用途，其特别适用于预防 和/或治疗至少部分通过5-HT 6受体介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US08168679B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12672416

申请日：2008-07-31

申请人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Antoni Torrens-Jover ,  Josep Mas-Prio ,  Jordi Benet-Buchholz ,  Lluis Sola-Carandell ,  Jordi Carles Ceron-Bertran

发明人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Antoni Torrens-Jover ,  Josep Mas-Prio ,  Jordi Benet-Buchholz ,  Lluis Sola-Carandell ,  Jordi Carles Ceron-Bertran

IPC分类号： A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A01N37/30 ,  A61K31/195 ,  A61K9/22 ,  A61K31/205 ,  C07C62/00 ,  C07C65/00

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/64 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention concerns salts of Tramadol and Naproxen and their crystalline forms, and compositions thereof, for the treatment of pain, as well as their process for preparation.

摘要翻译： 本发明涉及曲马多和萘普生的盐及其结晶形式及其组合物，用于治疗疼痛及其制备方法。

公开(公告)号：US20100227927A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12672416

申请日：2008-07-31

申请人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Antoni Torrens-Jover ,  Josep Mas-Prio ,  Jordi Benet-Buchholz ,  Lluis Sola-Carandell ,  Jordi Carles Ceron-Bertran

发明人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Antoni Torrens-Jover ,  Josep Mas-Prio ,  Jordi Benet-Buchholz ,  Lluis Sola-Carandell ,  Jordi Carles Ceron-Bertran

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C59/13 ,  C07C51/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/64 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention concerns salts of Tramadol and Naproxen and their crystalline forms, and compositions thereof, for the treatment of pain, as well as their process for preparation.

摘要翻译： 本发明涉及曲马多和萘普生的盐及其结晶形式及其组合物，用于治疗疼痛及其制备方法。

公开(公告)号：US20110257134A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13124027

申请日：2009-10-16

申请人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Lluis Sola Carandell ,  Jordi Benet Buchholz ,  Jordi Carles Ceron Bertran ,  Carlos Ramon Plata Salaman ,  Nicolas Tesson

发明人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Lluis Sola Carandell ,  Jordi Benet Buchholz ,  Jordi Carles Ceron Bertran ,  Carlos Ramon Plata Salaman ,  Nicolas Tesson

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/63

CPC分类号： A61K31/635 ,  A61K9/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/192 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/64 ,  C07C217/74 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to co-crystals of tramadol and co-crystal formers selected from NSAIDs, processes for preparation of the same, their uses in pharmaceutical formulations, and for the treatment of various disorders, including pain.

摘要翻译： 本发明涉及选自NSAIDs的曲马多和共晶体形成剂的共晶体，其制备方法，其在药物制剂中的用途以及用于治疗各种疾病，包括疼痛的共晶体。

公开(公告)号：US20110178174A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13056250

申请日：2009-07-30

申请人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Lluis Sola Caranedell l.n. ,  Jordi Benet Buchholz ,  Jordi Carles Ceron Bertran

发明人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Lluis Sola Caranedell l.n. ,  Jordi Benet Buchholz ,  Jordi Carles Ceron Bertran

IPC分类号： A61K31/205 ,  C07C57/30 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C57/30 ,  A61K31/135 ,  A61K31/192 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/487 ,  C07C217/74 ,  C07C2601/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to salts and compositions of tramadol and ibuprofen, their crystal form, processes for preparation of the same and their uses for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及曲马多和布洛芬的盐和组合物，它们的晶体形式，其制备方法及其用于治疗疼痛的用途。

公开(公告)号：US20110060053A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12880614

申请日：2010-09-13

申请人： Michael Gruss ,  Helmut Heinrich Buschmann

发明人： Michael Gruss ,  Helmut Heinrich Buschmann

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C217/74 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07B2200/13

摘要： Crystalline modifications of (1R,3R,6R)-6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-cyclohexane-1,3-diol, (1S,3S,6S)-6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-cyclohexane-1,3-diol and mixtures thereof, pharmaceutical compositions and medicaments comprising these modifications, the use of these modifications as well as to a process for the enrichment of (1R,3R,6R)- or (1S,3S,6S)-6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)-cyclohexane-1,3-diol.

摘要翻译： （1R，3R，6R）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基） - 环己烷-1,3-二醇，（1S，3S，6S）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基） - 环己烷-1,3-二醇及其混合物，包含这些修饰的药物组合物和药物，这些修饰的用途以及富集（1R，3R，6R） - 或（1S，3S，6S ）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基） - 环己烷-1,3-二醇。

公开(公告)号：US20100197939A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12669517

申请日：2008-07-17

申请人： Rosa M. Ortuno ,  Sandra Izquierdo ,  Helmut Heinrich Buschmann ,  Antoni Torrens Jover ,  Monica Garcia Lopez

发明人： Rosa M. Ortuno ,  Sandra Izquierdo ,  Helmut Heinrich Buschmann ,  Antoni Torrens Jover ,  Monica Garcia Lopez

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07C227/32 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07D317/20 ,  C07C227/22 ,  C07C227/32 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D491/056 ,  C07C229/08

摘要： The invention provides a new enantioselective process for the preparation of (S)-pregabalin, or a pharmaceutical acceptable addition acid salt comprising: acid hydrolysis of the dioxolan ring of a chiral compound of general formula (I) to obtain compound of general formula (II); oxidation of compound (II) to obtain a compound of general formula (III) and transforming compound (III) into compound of general formula (IV); subjecting compound (IV) to basic hydrolysis to obtain a compound of general formula (V) which is reduced to obtain enantiomerically pure S-pregabalin. The invention also provides new chiral intermediates involved in the process.

摘要翻译： 本发明提供了用于制备（S） - 普瑞巴林或一种药学上可接受的加成酸盐的新的对映选择性方法，包括：通式（I）的手性化合物的二氧戊环的酸水解，得到通式（II）的化合物 ）; 化合物（II）的氧化，得到通式（III）的化合物和将化合物（III）转化为通式（IV）的化合物; 使化合物（Ⅳ）进行碱性水解，得到通式（Ⅴ）的化合物，将其还原，得到对映体纯的S-普瑞巴林。 本发明还提供了涉及该方法的新的手性中间体。

公开(公告)号：US08501802B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12991420

申请日：2009-05-20

申请人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Lluis Solá Carandell ,  Jordi Benet Buchholz ,  Jordi Carles Ceròn Bertran ,  Jesüs Ramirez Artero

发明人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Lluis Solá Carandell ,  Jordi Benet Buchholz ,  Jordi Carles Ceròn Bertran ,  Jesüs Ramirez Artero

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/16

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/192 ,  C07D333/20

摘要： The present invention relates to co-crystals of duloxetine and co-crystal formers selected from COX-INHIBITORs, processes for preparation of the same and their uses as medicaments or in pharmaceutical formulations, more particularly for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及度洛西汀和选自COX-抑制剂的共晶体共晶体，其制备方法及其作为药物或药物制剂的用途，更特别是用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20110160273A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12991420

申请日：2009-05-20

申请人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Lluis Solá Carandell ,  Jordi Benet Buchholz ,  Jordi Carles Ceròn Bertran ,  Jesüs Ramirez Artero

发明人： Helmut Heinrich Buschmann ,  Lluis Solá Carandell ,  Jordi Benet Buchholz ,  Jordi Carles Ceròn Bertran ,  Jesüs Ramirez Artero

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/192 ,  C07D333/20

摘要： The present invention relates to co-crystals of duloxetine and co-crystal formers selected from COX-INHIBITORs, processes for preparation of the same and their uses as medicaments or in pharmaceutical formulations, more particularly for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及度洛西汀和选自COX-抑制剂的共晶体形成剂，其制备方法及其作为药物或药物制剂的用途，更特别是用于治疗疼痛的共晶体。

公开(公告)号：US20100099916A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12374874

申请日：2007-07-23

申请人： Wolfgang Hell ,  Oswald Zimmer ,  Helmut Heinrich Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Stefan Gladow

发明人： Wolfgang Hell ,  Oswald Zimmer ,  Helmut Heinrich Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Stefan Gladow

IPC分类号： C07C215/48

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B57/00 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of (1R,2R)-3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)-phenol.

摘要翻译： 本发明涉及制备（1R，2R）-3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基） - 苯酚的方法。