公开(公告)号：US20120322785A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13325751

申请日：2011-12-14

申请人： Joseph P. Lyssikatos ,  Lewis J. Gazzard ,  Emily Hanan ,  Samuel Kintz ,  Hans Edward Purkey

发明人： Joseph P. Lyssikatos ,  Lewis J. Gazzard ,  Emily Hanan ,  Samuel Kintz ,  Hans Edward Purkey

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/47 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: wherein X1 is N or N+O−, and one of X2, X3 and X4 is N or N+—O− and the remainder of X2, X3 and X4 is C. R2, R3, R4, R5, R6. A, B and Y are as described herein. Additionally compositions compounds of Formula I and methods of use are further described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物：其中X 1是N或N + O-，X 2，X 3和X 4中的一个是N或N + -O-，X 2，X 3和X 4的其余部分是C。R2，R3 ，R4，R5，R6。 A，B和Y如本文所述。 此外，式I的组合物化合物和使用方法在本文中进一步描述。

公开(公告)号：US08623889B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13325751

申请日：2011-12-14

申请人： Joseph P. Lyssikatos ,  Lewis J. Gazzard ,  Emily Hanan ,  Samuel Kintz ,  Hans Edward Purkey

发明人： Joseph P. Lyssikatos ,  Lewis J. Gazzard ,  Emily Hanan ,  Samuel Kintz ,  Hans Edward Purkey

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D221/02 ,  C07D471/02 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: wherein X1 is N or N+O−, and one of X2, X3 and X4 is N or N+—O− and the remainder of X2, X3 and X4 is C. R2, R3, R4, R5, R6. A, B and Y are as described herein. Additionally compositions compounds of Formula I and methods of use are further described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物：其中X 1是N或N + O-，X 2，X 3和X 4中的一个是N或N + -O-，X 2，X 3和X 4的其余部分是C。R2，R3 ，R4，R5，R6。 A，B和Y如本文所述。 此外，式I的组合物化合物和使用方法在本文中进一步描述。

公开(公告)号：US20110118230A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12997066

申请日：2009-06-10

申请人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum Macleod ,  Karen Williams

发明人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum Macleod ,  Karen Williams

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/107 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/438 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), (I-a) and (I-b) which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics. The invention also relates to compositions, more specifically pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same to treat various forms of cancer and hyperproliferative disorders, as well as methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作激酶抑制剂的式（I），（I-a）和（I-b）的1,7-二氮杂咔唑化合物，更具体地用作检查点激酶1（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，更具体地是包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种形式的癌症和过度增殖性疾病的方法，以及将该化合物用于体外，原位和体内诊断或 治疗哺乳动物细胞或相关病理状况。

公开(公告)号：US08501765B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12997066

申请日：2009-06-10

申请人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum MacLeod ,  Karen Williams

发明人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum MacLeod ,  Karen Williams

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase I (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1,7-二氮杂咔唑化合物，其可用作激酶抑制剂，更具体地用作检查点激酶I（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。

公开(公告)号：US20150087664A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US09187462B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/84 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。