公开(公告)号：US20150087664A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US09187462B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/84 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US09133187B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14002079

申请日：2012-02-28

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Steven Boyd

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Steven Boyd

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052

摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z3, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z 3，R 3a，R 3b和R b如本文所定义是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20130338140A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US14002079

申请日：2012-02-28

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chcarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chcarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052

摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z，R 3a，R 3b和R b如本文所定义，是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20140066453A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US14011501

申请日：2013-08-27

申请人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

发明人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the formula I wherein R2, X and Z as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中本文定义的R2，X和Z是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20110118230A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12997066

申请日：2009-06-10

申请人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum Macleod ,  Karen Williams

发明人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum Macleod ,  Karen Williams

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/14 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/107 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/438 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), (I-a) and (I-b) which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics. The invention also relates to compositions, more specifically pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same to treat various forms of cancer and hyperproliferative disorders, as well as methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作激酶抑制剂的式（I），（I-a）和（I-b）的1,7-二氮杂咔唑化合物，更具体地用作检查点激酶1（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，更具体地是包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种形式的癌症和过度增殖性疾病的方法，以及将该化合物用于体外，原位和体内诊断或 治疗哺乳动物细胞或相关病理状况。

公开(公告)号：US08501765B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12997066

申请日：2009-06-10

申请人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum MacLeod ,  Karen Williams

发明人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum MacLeod ,  Karen Williams

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase I (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1,7-二氮杂咔唑化合物，其可用作激酶抑制剂，更具体地用作检查点激酶I（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。

公开(公告)号：US07964612B2

公开(公告)日：2011-06-21

申请号：US11871311

申请日：2007-10-12

申请人： Stephen D. Barrett ,  James B. Kramer ,  Mark L Boys ,  Huifen Chen

发明人： Stephen D. Barrett ,  James B. Kramer ,  Mark L Boys ,  Huifen Chen

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4365

摘要： The present invention provides for compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have any of the values defined therefor in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as therapeutic agents in the treatment of TGFβ-mediated conditions, including cancer and fibrotic disorders. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有本说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐， 可用作治疗TGF-bgr介导的病症，包括癌症和纤维化疾病的治疗剂。 还提供了包含一种或多种式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090275577A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12484263

申请日：2009-06-15

申请人： Richard John Sciotti ,  Jeremy Tyson Starr ,  Christopher Richardson ,  Gordon William Rewcastle ,  Huifen Chen ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Julie Ann Spicer

发明人： Richard John Sciotti ,  Jeremy Tyson Starr ,  Christopher Richardson ,  Gordon William Rewcastle ,  Huifen Chen ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Julie Ann Spicer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I and methods for their preparation are disclosed. Further disclosed are methods of making biologically active compounds of formula I as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of formula I. Compounds of formula I as disclosed herein can be used in a variety of applications including use as antibacterial agents.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其制备方法。 还公开了制备式I的生物活性化合物的方法以及包含式I化合物的药学上可接受的组合物的方法。本文公开的式I化合物可用于多种应用，包括用作抗菌剂。

公开(公告)号：US08455512B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US13112520

申请日：2011-05-20

申请人： Stephen D. Barrett ,  James B. Kramer ,  Mark L. Boys ,  Huifen Chen

发明人： Stephen D. Barrett ,  James B. Kramer ,  Mark L. Boys ,  Huifen Chen

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4365

摘要： The present invention provides for compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have any of the values defined therefore in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as therapeutic agents in the treatment of TGFβ-mediated conditions, including cancer and fibrotic disorders. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有在本说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐， 可用作治疗TGFbeta介导的病症（包括癌症和纤维化疾病）的治疗剂。 还提供了包含一种或多种式I化合物的药物组合物。