公开(公告)号：US09187462B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/84 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20150087664A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US09133187B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14002079

申请日：2012-02-28

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Steven Boyd

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Steven Boyd

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052

摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z3, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z 3，R 3a，R 3b和R b如本文所定义是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20130338140A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US14002079

申请日：2012-02-28

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chcarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chcarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052

摘要： Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z，R 3a，R 3b和R b如本文所定义，是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20110070317A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12992468

申请日：2009-05-13

申请人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

发明人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08178131B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12992468

申请日：2009-05-13

申请人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

发明人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08372842B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12812448

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08841304B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US12812447

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20100324041A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12812447

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. Formula, (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 公式，（一）。

公开(公告)号：US20100280043A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12812448

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。