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    SULPHUR CONTAINING PYRAZOLE DERIVATIVES AS SELECTIVE CANNABINOID CB1 RECEPTOR ANTAGONISTS
    1.
    发明申请
    SULPHUR CONTAINING PYRAZOLE DERIVATIVES AS SELECTIVE CANNABINOID CB1 RECEPTOR ANTAGONISTS 有权
    含硫胺衍生物作为选择性CANNABINOID CB1受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20070281973A1

    公开(公告)日：2007-12-06

    申请号：US11754544

    申请日：2007-05-29

    申请人： Josephus H.M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Bernard J. Van Vliet

    发明人： Josephus H.M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Bernard J. Van Vliet

    IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

    摘要： The present invention relates to sulphur containing pyrazole derivatives, and their S-oxidized active metabolites, as selective cannabinoid CB1 receptor antagonists having a high CB1/CB2 receptor subtype selectivity, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of these pyrazole derivatives, to pharmaceutical compositions comprising one or more of these pyrazole derivatives as active ingredients, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

    摘要翻译： 本发明涉及含硫吡唑衍生物及其S-氧化的活性代谢物，作为具有高CB 1 / CB 2的选择性大麻素CB 1受体拮抗剂 受体亚型选择性，制备这些化合物的方法，可用于合成这些吡唑衍生物的新中间体，包含一种或多种这些吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物，以及使用 的这些用于治疗精神和神经障碍的药物组合物。 化合物具有通式（I），其中符号具有说明书中给出的含义。

    (5R)-1,5-DIARYL-4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDINE DERIVATIVES HAVING CB1-ANTAGONISTIC ACTIVITY
    2.
    发明申请
    (5R)-1,5-DIARYL-4,5-DIHYDRO-1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDINE DERIVATIVES HAVING CB1-ANTAGONISTIC ACTIVITY 审中-公开
    （5R）具有CB1拮抗活性的-1,5-二基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-羧酰胺衍生物

    公开(公告)号：US20110053983A1

    公开(公告)日：2011-03-03

    申请号：US12988654

    申请日：2009-04-22

    申请人： Josephus H.M. Lange ,  Arnold P. Den Hartog ,  Bernard J. Van Vliet

    发明人： Josephus H.M. Lange ,  Arnold P. Den Hartog ,  Bernard J. Van Vliet

    IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

    摘要： Embodiments of the invention relate to (5R)-1,5-diaryl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-3-carboxamidine derivatives as cannabinoid-CB1 receptor antagonists, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said dihydropyrazole derivatives, to methods for the preparation of these intermediates, pharmaceutical compositions containing one or more of these dihydropyrazole derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders involving cannabinoid receptors. The compounds of embodiments of the invention are compounds of formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

    摘要翻译： 本发明的实施方案涉及作为大麻素-CB1受体拮抗剂的（5R）-1,5-二芳基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-甲脒衍生物，制备这些化合物的方法，可用于新型中间体 用于合成所述二氢吡唑衍生物的方法，制备这些中间体的方法，含有一种或多种这些二氢吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗精神和神经障碍的用途 涉及大麻素受体。 本发明实施方案的化合物是式（I）化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

    4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives having CB1-antagonistic activity
    4.
    发明授权
    4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives having CB1-antagonistic activity 有权
    具有CB1拮抗活性的4,5-二氢-1H-吡唑衍生物

    公开(公告)号：US06476060B2

    公开(公告)日：2002-11-05

    申请号：US09814694

    申请日：2001-03-23

    申请人： Josephus H. M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Jacobus Tipker ,  Martinus T. M. Tulp ,  Bernard J. Van Vliet

    发明人： Josephus H. M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Jacobus Tipker ,  Martinus T. M. Tulp ,  Bernard J. Van Vliet

    IPC分类号： A61K31415

    CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04

    摘要： The present invention relates, among many things, to novel 4,5-dihydro-1H-pyrazole compounds which can be potent antagonists of the cannabis CB1-receptor. The compounds have the formula (I) wherein R and R1 are the same or different and represent unsubstituted or substituted phenyl, thienyl, or pyridyl, or naphthyl. naphthyl R2 represents hydrogen, hydroxy, C1-3-alkoxy, acetyloxy or propionyloxy, Aa represents one of the groups (i), (ii), (iii), (iv) or (v) as defined herein, Bb represents sulfonyl or carbonyl, and R3 represents benzyl, phenyl, thienyl or pyridyl, each of which is unsubstituted or substituted, or R3 represents C1-8 branched or unbranched alkyl or C3-8 cycloalkyl, or R3 represents naphthyl.

    摘要翻译： 本发明涉及新的4,5-二氢-1H-吡唑化合物，其可以是大麻CB1-受体的有效拮抗剂。化合物具有式（I），其中R和R 1相同或不同， 代表未取代或取代的苯基，噻吩基或吡啶基或​​萘基。 萘基R 2表示氢，羟基，C 1-3 - 烷氧基，乙酰氧基或丙酰氧基，A a表示如本文所定义的基团（ⅰ），（ⅱ），（ⅲ），（ⅳ）或（Ⅴ）中的一个，Bb表示磺酰基或羰基 ，R 3表示苄基，苯基，噻吩基或吡啶基，其各自为未取代或取代的，或R3表示C1-8支链或非支链烷基或C3-8环烷基，或R3表示萘基。

    Phenylpiperazine
    6.
    发明授权
    Phenylpiperazine 失效
    苯基哌嗪

    公开(公告)号：US07605162B2

    公开(公告)日：2009-10-20

    申请号：US12258591

    申请日：2008-10-27

    申请人： Roelof Van Hes ,  Johannes A. M. Van der Heijden ,  Cornelis G. Kruse ,  Jacobus Tipker ,  Martinus T. M. Tulp ,  Gerben M. Visser ,  Bernard J. Van Vliet

    发明人： Roelof Van Hes ,  Johannes A. M. Van der Heijden ,  Cornelis G. Kruse ,  Jacobus Tipker ,  Martinus T. M. Tulp ,  Gerben M. Visser ,  Bernard J. Van Vliet

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/40 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： The invention relates to a novel group of phenylpiperazines having interesting pharmacological properties such as a high affinity for the dopamine D2 receptor and/or the serotonin reuptake site, and the ability to treat conditions related to disturbances in the dopaminergic and/or the serotonergic systems such as anxiety disorders, depression, Parkinson's disease, and schizophrenia.The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives of the formula (I): wherein: X is a group of formula 1, 2, 3, 4, 5, 6, or 7 as defined in the text, m has the value 2 to 6; n has the value 0-2; R5 and R6 are independently H or alkyl (1-3C); or R5+R6 represent a group —(CH2)—p wherein p has the value 3-5, and R7 is alkyl (1-3C), alkoxy (1-3C), halogen or cyano; or R6+R7 (R7 at position 7 of the indole group) represent a group —(CH2)q wherein q has the value 2-4, and salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有令人感兴趣的药理学性质的新一组苯基哌嗪，例如对多巴胺D2受体和/或5-羟色胺再摄取位点的高亲和力，以及治疗与多巴胺能和/或血清素能系统中的干扰相关的病症的能力，例如 作为焦虑障碍，抑郁症，帕金森病和精神分裂症。 本发明涉及一组新的式（I）的苯基哌嗪衍生物：其中：X是本文定义的式1,2,3,4,5,6或7的基团，m的值为2 至6; n的值为0-2; R5和R6独立地是氢或烷基（1-3C）; 或R 5 + R 6表示基团 - （CH 2）p - 其中p具有3-5，R 7是烷基（1-3C），烷氧基（1-3C），卤素或氰基; 或R6 + R7（吲哚基的第7位的R7）表示基团 - （CH 2）q，其中q具有2-4，及其盐。

    Sulphur containing pyrazole derivatives as selective cannabinoid CB1 receptor antagonists
    7.
    发明授权
    Sulphur containing pyrazole derivatives as selective cannabinoid CB1 receptor antagonists 有权
    含硫吡唑衍生物作为选择性大麻素CB1受体拮抗剂

    公开(公告)号：US07786144B2

    公开(公告)日：2010-08-31

    申请号：US11754544

    申请日：2007-05-29

    申请人： Josephus H. M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Bernard J. Van Vliet

    发明人： Josephus H. M. Lange ,  Cornelis G. Kruse ,  Bernard J. Van Vliet

    IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4453 ,  C07D231/10 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

    摘要： The present invention relates to sulphur containing pyrazole derivatives, and their S-oxidized active metabolites, as selective cannabinoid CB1 receptor antagonists having a high CB1/CB2 receptor subtype selectivity, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of these pyrazole derivatives, to pharmaceutical compositions comprising one or more of these pyrazole derivatives as active ingredients, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

    摘要翻译： 本发明涉及含硫吡唑衍生物及其S-氧化的活性代谢物，作为具有高CB1 / CB2受体亚型选择性的选择性大麻素CB1受体拮抗剂，用于制备这些化合物的方法，可用于合成的新中间体 这些吡唑衍生物，包含一种或多种这些吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗精神和神经障碍的用途。 化合物具有通式（I），其中符号具有说明书中给出的含义。

    New Phenylpiperazine
    8.
    发明申请
    New Phenylpiperazine 失效
    新苯基哌嗪

    公开(公告)号：US20090143406A1

    公开(公告)日：2009-06-04

    申请号：US12258591

    申请日：2008-10-27

    申请人： Roelof Van Hes ,  Johannes A. M. Van der Heijden ,  Cornelis G. Kruse ,  Jacobus Tipker ,  Martinus T.M Tulp ,  Gerben M. Visser ,  Bernard J. Van Vliet

    发明人： Roelof Van Hes ,  Johannes A. M. Van der Heijden ,  Cornelis G. Kruse ,  Jacobus Tipker ,  Martinus T.M Tulp ,  Gerben M. Visser ,  Bernard J. Van Vliet

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/40 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： The invention relates to a novel group of phenylpiperazines having interesting pharmacological properties such as a high affinity for the dopamine D2 receptor and/or the serotonin reuptake site, and the ability to treat conditions related to disturbances in the dopaminergic and/or the serotonergic systems such as anxiety disorders, depression, Parkinson's disease, and schizophrenia.The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives of the formula (I): wherein: X is a group of formula 1, 2, 3, 4, 5, 6, or 7 as defined in the text, m has the value 2 to 6; n has the value 0-2; R5 and R6 are independently H or alkyl (1-3C); or R5+R6 represent a group —(CH2)—p wherein p has the value 3-5, and R7 is alkyl (1-3C), alkoxy (1-3C), halogen or cyano; or R6+R7 (R7 at position 7 of the indole group) represent a group —(CH2)q wherein q has the value 2-4, and salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有令人感兴趣的药理学性质的新一组苯基哌嗪，例如对多巴胺D2受体和/或5-羟色胺再摄取位点的高亲和力，以及治疗与多巴胺能和/或血清素能系统中的干扰相关的病症的能力，例如 作为焦虑障碍，抑郁症，帕金森病和精神分裂症。 本发明涉及一组新的式（I）的苯基哌嗪衍生物：其中：X是本文定义的式1,2,3,4,5,6或7的基团，m的值为2 至6; n的值为0-2; R5和R6独立地是氢或烷基（1-3C）; 或R 5 + R 6表示基团 - （CH 2）p - 其中p具有3-5，R 7是烷基（1-3C），烷氧基（1-3C），卤素或氰基; 或R6 + R7（吲哚基的第7位的R7）表示基团 - （CH 2）q，其中q具有2-4，及其盐。

    Phenylpiperazines
    10.
    发明授权
    Phenylpiperazines 有权
    苯基哌嗪

    公开(公告)号：US07456182B2

    公开(公告)日：2008-11-25

    申请号：US11450323

    申请日：2006-06-12

    申请人： Roelof Van Hes ,  Johannes A. M. Van der Heijden ,  Cornelis G. Kruse ,  Jacobus Tipker ,  Martinus T. M. Tulp ,  Gerben M. Visser ,  Bernard J. Van Vliet

    发明人： Roelof Van Hes ,  Johannes A. M. Van der Heijden ,  Cornelis G. Kruse ,  Jacobus Tipker ,  Martinus T. M. Tulp ,  Gerben M. Visser ,  Bernard J. Van Vliet

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/40 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

    摘要： The invention relates to a novel group of phenylpiperazines having interesting pharmacological properties such as a high affinity for the dopamine D2 receptor and/or the serotonin reuptake site, and the ability to treat conditions related to disturbances in the dopaminergic and/or the serotonergic systems such as anxiety disorders, depression, Parkinson's disease, and schizophrenia.The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives of the formula (I): wherein: X is a group of formula 1, 2, 3, 4, 5, 6, or 7 as defined in the text, m has the value 2 to 6; n has the value 0-2; R5 and R6 are independently H or alkyl (1-3C); or R5+R6 represent a group —(CH2)—p wherein p has the value 3-5, and R7 is alkyl (1-3C), alkoxy (1-3C), halogen or cyano; or R6+R7 (R7 at position 7 of the indole group) represent a group —(CH2)q wherein q has the value 2-4, and salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有令人感兴趣的药理学性质的新一组苯基哌嗪，例如对多巴胺D 2 O受体和/或5-羟色胺再摄取位点的高亲和力，以及治疗与 多巴胺能和/或血清素能系统如焦虑障碍，抑郁症，帕金森病和精神分裂症。 本发明涉及一组新的式（I）的苯基哌嗪衍生物：其中：X是本文定义的式1,2,3,4,5,6或7的基团，m的值为2 至6; n的值为0-2; R 5和R 6独立地是H或烷基（1-3C）; 或R 5 + R 6表示基团 - （CH 2）2 - ，其中p的值为3 -5和R 7是烷基（1-3C），烷氧基（1-3C），卤素或氰基; 或吲哚基的第7位上的R 6（R 7）表示 - （CH 2）2 - 其中q具有2-4，及其盐。