公开(公告)号：US4518588A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US456029

申请日：1982-12-22

申请人： Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Dezso Korbonits ,  Sandor Virag ,  Istvan Turcsan ,  Pal Kiss

发明人： Jozsef Szejtli ,  Agnes Stadler nee Szoke ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Dezso Korbonits ,  Sandor Virag ,  Istvan Turcsan ,  Pal Kiss

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K47/48 ,  C08B37/00 ,  A61K31/73 ,  C08B37/16

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K31/135 ,  A61K47/48969 ,  C08B37/0015

摘要： An inclusion complex is disclosed of N-(1-phenylethyl)-3, 3-diphenyl-propylamine or its hydrochloride complexed with a cyclodextrin as well as a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same. The new inclusion complexes have coronary dilatory activity and have greater water soluble than simple N-(1-phenylethyl)-3, 3-diphenyl-propyl amine or the hydrochloride thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU82 / 00024 Sec。 371日期1982年12月22日 102（e）日期1982年12月22日PCT提交日期1982年5月12日PCT公布。 出版物WO82 / 04052 日期：1982年11月25日。公开了包含配合环糊精的N-（1-苯基乙基）-3,3-二苯基 - 丙胺或其盐酸盐的包合物及其制备方法和含有该方法的药物组合物。 新的包合物具有冠状动脉扩张活性，并且比简单的N-（1-苯基乙基）-3,3-二苯基 - 丙胺或其盐酸盐具有更大的水溶性。

公开(公告)号：US06432928B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US08836390

申请日：1997-08-01

申请人： Lajos Szente ,  Jozsef Szejtli ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Julia Szeman

发明人： Lajos Szente ,  Jozsef Szejtli ,  Maria Vikmon nee Kiraly ,  Julia Szeman

IPC分类号： A61K31715

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/6951 ,  C07D305/14

摘要： This invention provides inclusion complexes of Taxol ((2aR-(a&agr;,4&bgr;,4&agr;&bgr;,6&bgr;,9&agr;(&agr;R*,&bgr;S*),11&agr;,12&agr;,12a&agr;,12b&agr;))-&bgr;-(benzoylamino)-&agr;-hydroxy-benzene-propanoic acid 6,12-b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclo-deca-(3,4)-benz-(1,2-b)-oxeth-9-yl-ester)) or Taxotere (butoxycarbonyl-10-desacetyl-N-debenzoyl-Taxol) or Taxus extracts formed with a cyclodextrin derivative and a co-solvent. This invention relates to pharmaceutical composition with increased water-solubility and stability. This invention provides the process for the preparation of an inclusion complex of Taxol or Taxotere or a brevifolia extract of Taxus formed with a cyclodextrin derivative and a co-solvent. This invention relates to pharmaceutical composition, containing as active ingredient an effective amount of an inclusion complex of Taxol or Taxotere or a Taxus brevifolia extract formed with a cyclodextrin derivative, preferably heptakis-2,6-0 dimethyl-&bgr;-cyclodextrin, random methylated &bgr;-cyclodextrin, succinylmethyl-&bgr;-cyclodextrin and a co-solvent together with usual filling, diluting and other auxiliaries generally used in the pharmaceutical industry.

摘要翻译： 本发明提供了紫杉醇（（2aR-（aalpha，4beta，4alphabeta，6beta，9alpha（αR*，βS*），11alpha，12alpha，12aalpha，12bapha））-β-（苯甲酰氨基）-α-羟基 - 苯 - 丙酸6,12-b-双（乙酰氧基）-12-（苯甲酰氧基）-2a，3,4,4a，5,6,9,10,11,12,12a，12b-十二氢-4,11- 二羟基-4a，8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环十二烷基（3,4） - 苯并（1,2-b） - 氧代-9-基 - 酯））或泰索帝（丁氧羰基-10-脱乙酰基-N-脱苯甲酰基紫杉醇）或由环糊精衍生物和共溶剂形成的紫杉提取物。 本发明涉及具有增加的水溶性和稳定性的药物组合物。 本发明提供了制备紫杉醇或泰索帝的包合物的方法或由环糊精衍生物和助溶剂形成的紫杉属的短叶提取物的方法。 本发明涉及药物组合物，其含有有效量的紫杉醇或泰索帝或用环糊精衍生物形成的短叶紫杉提取物的有效量的混合物，优选七 - 2,6-0-二甲基-β-环糊精，随机甲基化β 环糊精，琥珀酰基甲基-β-环糊精和共溶剂，以及通常在制药工业中使用的填充，稀释和其它助剂。