公开(公告)号：US20160102107A1

公开(公告)日：2016-04-14

申请号：US14892623

申请日：2014-05-27

申请人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER

发明人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; （I）制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20160108047A1

公开(公告)日：2016-04-21

申请号：US14892616

申请日：2014-05-26

申请人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER ,  Andrea VAUPEL

发明人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER ,  Andrea VAUPEL

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20160096843A1

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：US14892628

申请日：2014-05-27

申请人： Jutta BLANK ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER

发明人： Jutta BLANK ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the pyrazolo-pyrrolidin-4-one derivatives, and their use as BET inhibitors for the treatment of conditions or diseases such as cancer. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 制备吡唑并吡咯烷-4-酮衍生物的方法及其作为治疗癌症等疾病或疾病的BET抑制剂的用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20140349990A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14282515

申请日：2014-05-20

申请人： Jutta BLANK ,  Vincent BORDAS ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER ,  Andrea VAUPEL

发明人： Jutta BLANK ,  Vincent BORDAS ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER ,  Andrea VAUPEL

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/501 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4192 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20160280719A1

公开(公告)日：2016-09-29

申请号：US15037116

申请日：2014-11-20

申请人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Vincent BORDAS ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEGER ,  Andrea VAUPEL

发明人： Jutta BLANK ,  Guido BOLD ,  Vincent BORDAS ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEGER ,  Andrea VAUPEL

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4192

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US20160095843A1

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：US14892613

申请日：2014-05-26

申请人： Jutta BLANK ,  Vincent BORDAS ,  Simona COTESTA ,  Vito NANO ,  Heinrich RUEEGER ,  Andrea VAUPEL

发明人： Jutta BLANK ,  Vincent BORDAS ,  Simona COTESTA ,  Vito GUAGNANO ,  Heinrich RUEEGER ,  Andrea VAUPEL

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，本发明化合物的制备方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20120101110A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13275837

申请日：2011-10-18

申请人： Sangamesh BADIGER ,  Dirk BEHNKE ,  Claudia BETSCHART ,  Simona COTESTA ,  Samuel HINTERMANN ,  Silvio OFNER ,  Chetan PANDIT ,  Bernard Lucien ROY

发明人： Sangamesh BADIGER ,  Dirk BEHNKE ,  Claudia BETSCHART ,  Simona COTESTA ,  Samuel HINTERMANN ,  Silvio OFNER ,  Chetan PANDIT ,  Bernard Lucien ROY

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to compound of the formula I in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20120165331A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13329868

申请日：2011-12-19

申请人： Sangamesh BADIGER ,  Dirk BEHNKE ,  Claudia BETSCHART ,  Vinod CHAUDHARI ,  Simona COTESTA ,  Samuel HINTERMANN ,  Andreas LERCHNER ,  Fatma LIMAM ,  Silvio OFNER ,  Chetan PANDIT ,  Jürgen WAGNER

发明人： Sangamesh BADIGER ,  Dirk BEHNKE ,  Claudia BETSCHART ,  Vinod CHAUDHARI ,  Simona COTESTA ,  Samuel HINTERMANN ,  Andreas LERCHNER ,  Fatma LIMAM ,  Silvio OFNER ,  Chetan PANDIT ,  Jürgen WAGNER

IPC分类号： A61K31/5386 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/499 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/438 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D471/10 ,  A61P25/28 ,  C07D498/10 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to compounds of the formula I A-D-C(R1)2—B  (I), in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I A-D-C（R 1）2 -B（I）的化合物，其中取代基如说明书中所定义; 以游离形式或盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。