公开(公告)号：US20100041893A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12603901

申请日：2009-10-22

申请人： KEVIN R. CAMPOS ,  Artis Klapars ,  J. Christopher McWilliams ,  C. Scott Shultz ,  Debra J. Wallace ,  Alex M. Chen ,  Lisa F. Frey ,  Andrey V. Peresypkin ,  Yaling Wang ,  Robert M. Wenslow ,  Cheng-Yi Chen

发明人： KEVIN R. CAMPOS ,  Artis Klapars ,  J. Christopher McWilliams ,  C. Scott Shultz ,  Debra J. Wallace ,  Alex M. Chen ,  Lisa F. Frey ,  Andrey V. Peresypkin ,  Yaling Wang ,  Robert M. Wenslow ,  Cheng-Yi Chen

IPC分类号： C07D211/72 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C253/14 ,  C07C309/73 ,  C07D213/64 ,  C07C255/56

摘要： The present invention is directed to a practical process for the preparation of an enamide (II) by palladium catalyzed coupling of a primary amide (IV) with a compound of structural formula (III), as shown below: As well as to crystalline forms of a compound produced by this process, in particular, an anhydrous crystal form, Form B, and crystalline solvates falling into three patterns, Type 1, Type 2, and Type 3, and crystalline intermediate compounds produced in the process. Still further, the present invention relates to the stereoselective reduction of the tetrasubstituted enamide (II) to the corresponding amide (I).

摘要翻译： 本发明涉及通过主要酰胺（IV）与结构式（III）的化合物的钯催化偶联制备烯酰胺（II）的实际方法，如下所示：除了结晶形式 通过该方法制备的化合物，特别是无水晶体形式B和分解成三种图案的晶体溶剂化物，类型1，类型2和类型3以及在该方法中产生的结晶中间体化合物。 此外，本发明涉及四取代的酰胺（II）与相应的酰胺（I）的立体选择性还原。

公开(公告)号：US07629470B2

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US11629005

申请日：2005-07-01

申请人： Kevin R. Campos ,  Artis Klapars ,  J. Christopher McWilliams ,  C. Scott Shultz ,  Debra J. Wallace ,  Alex M. Chen ,  Lisa F. Frey ,  Andrey V. Peresypkin ,  Yaling Wang ,  Robert M. Wenslow ,  Cheng-Yi Chen

发明人： Kevin R. Campos ,  Artis Klapars ,  J. Christopher McWilliams ,  C. Scott Shultz ,  Debra J. Wallace ,  Alex M. Chen ,  Lisa F. Frey ,  Andrey V. Peresypkin ,  Yaling Wang ,  Robert M. Wenslow ,  Cheng-Yi Chen

IPC分类号： C07D213/63

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C253/14 ,  C07C309/73 ,  C07D213/64 ,  C07C255/56

摘要： The present invention is directed to a practical process for the preparation of an enamide (II) by palladium catalyzed coupling of a primary amide (IV) with a compound of structural formula (III), as shown below: As well as to crystalline forms of a compound produced by this process, in particular, an anhydrous crystal form, Form B, and crystalline solvates falling into three patterns, Type 1, Type 2, and Type 3, and crystalline intermediate compounds produced in the process. Still further, the present invention relates to the stereoselective reduction of the tetrasubstituted enamide (II) to the corresponding amide (I).

摘要翻译： 本发明涉及通过主要酰胺（IV）与结构式（III）的化合物的钯催化偶联制备烯酰胺（II）的实际方法，如下所示：除了结晶形式 通过该方法制备的化合物，特别是无水晶体形式B和分解成三种图案的晶体溶剂化物，类型1，类型2和类型3以及在该方法中产生的结晶中间体化合物。 此外，本发明涉及四取代的酰胺（II）与相应的酰胺（I）的立体选择性还原。

公开(公告)号：US20090018340A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US11629005

申请日：2005-07-01

申请人： Kevin R. Campos ,  Artis Klapars ,  J. Christopher McWilliams ,  C. Scott Shultz ,  Debra J. Wallace ,  Alex M. Chen ,  Lisa F. Frey ,  Andrey V. Peresypkin ,  Yaling Wang ,  Robert M. Wenslow ,  Cheng-Yi Chen

发明人： Kevin R. Campos ,  Artis Klapars ,  J. Christopher McWilliams ,  C. Scott Shultz ,  Debra J. Wallace ,  Alex M. Chen ,  Lisa F. Frey ,  Andrey V. Peresypkin ,  Yaling Wang ,  Robert M. Wenslow ,  Cheng-Yi Chen

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07C255/50

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C253/14 ,  C07C309/73 ,  C07D213/64 ,  C07C255/56

摘要： The present invention is directed to a practical process for the preparation of an enamide (II) by palladium catalyzed coupling of a primary amide (IV) with a compound of structural formula (III), as shown below: As well as to crystalline forms of a compound produced by this process, in particular, an anhydrous crystal form, Form B, and crystalline solvates falling into three patterns, Type 1, Type 2, and Type 3, and crystalline intermediate compounds produced in the process. Still further, the present invention relates to the stereoselective reduction of the tetrasubstituted enamide (II) to the corresponding amide (I).

摘要翻译： 本发明涉及通过主要酰胺（IV）与结构式（III）的化合物的钯催化偶联制备烯酰胺（II）的实际方法，如下所示：除了结晶形式 通过该方法制备的化合物，特别是无水晶体形式B和分解成三种图案的晶体溶剂化物，类型1，类型2和类型3以及在该方法中产生的结晶中间体化合物。 此外，本发明涉及四取代的酰胺（II）与相应的酰胺（I）的立体选择性还原。

公开(公告)号：US20090131465A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12290062

申请日：2008-10-27

申请人： Alex M. Chen ,  Jennifer R. Foley ,  John Limanto ,  Robert M. Wenslow ,  Karen C. Thompson ,  Andrey V. Peresypkin

发明人： Alex M. Chen ,  Jennifer R. Foley ,  John Limanto ,  Robert M. Wenslow ,  Karen C. Thompson ,  Andrey V. Peresypkin

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The present invention relates to a process for producing crystalline N-[1-((3R)-1′-{[(3S,4R)-1-tert-butyl-4-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidine-3-yl]carbonyl}-6-chloro-5-methyl-2,3-dihydrospiro[indene-1,4′-piperidine]-3-yl)-1-methylethyl]acetamide, and novel salts, solvates, hydrates and polymorphs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及N- [1 - （（3R）-1' - {[（3S，4R）-1-叔丁基-4-（2,4-二氟苯基）吡咯烷-3-基） 吡啶-4-基]羰基} -6-氯-5-甲基-2,3-二氢螺[茚-1,4'-哌啶] -3-基）-1-甲基乙基]乙酰胺及其新的盐，溶剂合物，水合物及其多晶型物 。

公开(公告)号：US07754188B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US10559228

申请日：2004-06-25

申请人： H. Donald Burns ,  Alex M. Chen ,  Raymond E. Gibson ,  Mark T. Goulet ,  William K. Hagmann ,  Terence G. Hamill ,  James P. Jewell ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Andrey V. Peresypkin

发明人： H. Donald Burns ,  Alex M. Chen ,  Raymond E. Gibson ,  Mark T. Goulet ,  William K. Hagmann ,  Terence G. Hamill ,  James P. Jewell ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Andrey V. Peresypkin

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  C07D239/34

摘要： The present invention relates to particular radiolabeled Cannabinoid-1 (CB1) receptor modulators, and methods of using these modulators for labeling and diagnostic imaging of Cannabinoid-1 receptors in mammals, particularly humans. In addition, intermediates useful for the synthesis of the radiolabeled Cannabinoid-1 receptor modulators are also disclosed, as well as the processes for synthesizing the radiolabeled Cannabinoid-1 receptor modulators. Still further, formulations of the radiolabeled Cannabinoid-1 receptor compounds are described.

摘要翻译： 本发明涉及特定的放射性标记的大麻素-1（CB1）受体调节剂，以及使用这些调节剂用于哺乳动物，特别是人类中大麻素-1受体的标记和诊断成像的方法。 此外，还公开了可用于合成放射性标记的大麻素-1受体调节剂的中间体，以及合成放射性标记的大麻素-1受体调节剂的方法。 此外，描述了放射性标记的大麻素-1受体化合物的制剂。

公开(公告)号：US20090270477A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12446996

申请日：2007-10-29

申请人： Jeffrey T. Kuethe ,  Alex M. Chen

发明人： Jeffrey T. Kuethe ,  Alex M. Chen

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/44

摘要： This application is directed to a novel polymorph of a hydroisoindoline tachykinin receptor antagonist having the following structural formula A.

摘要翻译： 本申请涉及具有以下结构式A的水解异吲哚啉速激肽受体拮抗剂的新型多晶型物