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    Process for Synthesizing 2-Phenyl-1H-Phenanthro[9,10-d]Imidazole Derivative
    2.
    发明申请
    Process for Synthesizing 2-Phenyl-1H-Phenanthro[9,10-d]Imidazole Derivative 审中-公开
    合成2-苯基-1H-菲并[9,10-d]咪唑衍生物的方法

    公开(公告)号：US20090203922A1

    公开(公告)日：2009-08-13

    申请号：US12085258

    申请日：2006-11-17

    申请人： Kevin Michael Belyk ,  Benjamin Dorner ,  Frederick Hartner ,  Naoki Yoshikawa ,  John Limanto ,  Lushi Tan ,  Enrique Vazquez ,  Joseph Payack

    发明人： Kevin Michael Belyk ,  Benjamin Dorner ,  Frederick Hartner ,  Naoki Yoshikawa ,  John Limanto ,  Lushi Tan ,  Enrique Vazquez ,  Joseph Payack

    IPC分类号： C07D235/02

    CPC分类号： C07D235/02

    摘要： The present invention describes an efficient and economical process for the preparation of a 2,3-disubstituted 2-phenyl-1h-phenantrho[9,10-d]imidazole derivative that is useful for the large scale production of material for preclinical and clinical use. The process of the present invention represents a convergent approach to generate the 2,3-disubstituted 2-phenyl-1h-phenantrho[9,10-d]imidazole derivative in high overall yield. The compound made by the process of the invention is an inhibitor of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and is therefore useful to treat pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis and acute or chronic pain.

    摘要翻译： 本发明描述了一种用于制备2,3-二取代的2-苯基-1h-异丁基[9,10-d]咪唑衍生物的有效和经济的方法，其用于大规模生产用于临床前和临床应用的材料 。 本发明的方法代表以高的总产率生成2,3-二取代的2-苯基-1h-异丁基[9,10-d]咪唑衍生物的收敛方法。 通过本发明方法制备的化合物是微粒体前列腺素E合酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此可用于治疗各种疾病或病症的疼痛和/或炎症，例如骨关节炎，类风湿病 关节炎和急性或慢性疼痛。

    Regioselective N-2 Arylation of Indazoles
    6.
    发明申请
    Regioselective N-2 Arylation of Indazoles 有权
    吲唑的区域选择性N-2酰化

    公开(公告)号：US20150299167A1

    公开(公告)日：2015-10-22

    申请号：US14649299

    申请日：2013-12-03

    申请人： Cheol K. CHUNG ,  Mark E. SCOTT ,  Paul Gerard GER ,  Kevin Michael BELYK ,  John LIMANTO ,  Guy R. HUMPHREY ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

    发明人： Cheol K. Chung ,  Mark E. Scott ,  Paul Gerard Bulger ,  Kevin Michael Belyk ,  John Limanto ,  Guy R. Humphrey

    IPC分类号： C07D401/10

    CPC分类号： C07D401/10

    摘要： A novel process is provided for the efficient preparation of an asymmetric compound of structural formula I: comprising a copper-catalyzed, carbon-nitrogen cross-coupling step. The process described as part of the present invention can be used to manufacture poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors, which may be useful for the treatment of cancer. In particular, the present invention describes a process for the manufacture of the PARP inhibitor, 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide.

    摘要翻译： 提供了一种用于有效制备结构式I的不对称化合物的新方法：包括铜催化的碳 - 氮交叉偶联步骤。 作为本发明一部分描述的方法可用于制备可用于治疗癌症的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。 特别地，本发明描述了制备PARP抑制剂2- {4 - [（3S） - 哌啶-3-基]苯基} -2H-吲唑-7-甲酰胺的方法。