公开(公告)号：US4375563A

公开(公告)日：1983-03-01

申请号：US363706

申请日：1982-03-30

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C45/26 ,  C07C45/29 ,  C07C45/31 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64 ,  C07D309/12 ,  C07C49/248 ,  C07C43/23 ,  C07C47/263

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C45/26 ,  C07C45/29 ,  C07C45/298 ,  C07C45/31 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64

摘要： Compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are lower alkyl, R.sub.4 is lower alkoxy, R.sub.6 and R.sub.8 are methyl or trifluoro methyl, R.sub.9 is formyl, hydroxymethyl, alkoxymethyl, alkanoyloxymethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl, lower alkenoxycarbonyl, lower alkynoxycarbonyl, carbamoyl, mono(lower alkyl)-carbamoyl, di(lower alkyl)carbamoyl or N-heterocyclylcarbonyl, R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12 and R.sub.13 are hydrogen or fluorine with the proviso that at least one of R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12 or R.sub.13 is fluorine or at least one of R.sub.6 or R.sub.8 is trifluoro methyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof useful as antitumor agents are disclosed.

公开(公告)号：US4137246A

公开(公告)日：1979-01-30

申请号：US809738

申请日：1977-06-24

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C45/26 ,  C07C45/29 ,  C07C45/31 ,  C07C45/41 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64 ,  C07D309/12 ,  C09F7/00 ,  C11C3/00

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C45/26 ,  C07C45/292 ,  C07C45/298 ,  C07C45/31 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/68 ,  C07C59/64 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/5442

摘要： Compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are lower alkyl, R.sub.4 is lower alkoxy, R.sub.6 and R.sub.8 are methyl or trifluoro methyl, R.sub.9 is formyl, hydroxymethyl, alkoxymethyl, alkanoyloxymethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl, lower alkenoxycarbonyl, lower alkynoxycarbonyl, carbamoyl, mono(lower alkyl)-carbamoyl, di(lower alkyl)carbamoyl or N-heterocyclylcarbonyl, R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11 R.sub.12 and R.sub.13 are hydrogen or fluorine with the proviso that at least one of R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12 or R.sub.13 is fluorine or at least one of R.sub.6 or R.sub.8 is trifluoro methyl,Or pharmaceutically acceptable salts thereof useful as antitumor agents are disclosed.

摘要翻译： 由下式表示的化合物其中R1，R2和R3为低级烷基，R4为低级烷氧基，R6和R8为甲基或三氟甲基，R9为甲酰基，羟甲基，烷氧基甲基，烷酰氧基甲基，羧基，烷氧基羰基，低级链烯氧基羰基，低级 炔基羰基，氨基甲酰基，单（低级烷基） - 氨基甲酰基，二（低级烷基）氨基甲酰基或N-杂环基羰基，R5，R7，R10，R11，R12和R13为氢或氟，条件是R5，R7， ，R11，R12或R13为氟，R6或R8中的至少一个为三氟甲基，或作为抗肿瘤药物有用的药物可接受的盐。

公开(公告)号：US4266073A

公开(公告)日：1981-05-05

申请号：US96362

申请日：1979-11-21

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C45/26 ,  C07C45/29 ,  C07C45/31 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64 ,  C07D309/12 ,  C07C69/76 ,  C07C59/00

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C45/26 ,  C07C45/29 ,  C07C45/298 ,  C07C45/31 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64

摘要： Compounds representd by the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are lower alkyl, R.sub.4 is lower alkoxy, R.sub.6 and R.sub.8 are methyl or trifluoro methyl, R.sub.9 is formyl, hydroxymethyl, alkoxymethyl, alkanoyloxymethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl, lower alkenoxycarbonyl, lower alkynoxycarbonyl, carbamoyl, mono(lower alkyl)-carbamoyl, di(lower alkyl)carbamoyl or N-heterocyclylcarbonyl, R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12 and R.sub.13 are hydrogen or fluorine with the proviso that at least one of R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12 or R.sub.13 is fluorine or at least one of R.sub.6 or R.sub.8 is trifluoro methyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof useful as antitumor agents are disclosed.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3为低级烷基，R4为低级烷氧基，R6和R8为甲基或三氟甲基，R9为甲酰基，羟甲基，烷氧基甲基，烷酰氧基甲基，羧基，烷氧基羰基，低级链烯氧基羰基，低级 （低级烷基） - 氨基甲酰基，二（低级烷基）氨基甲酰基或N-杂环基羰基，R5，R7，R10，R11，R12和R13为氢或氟，条件是R5，R7， R10，R11，R12或R13为氟，R6或R8中的至少一个为三氟甲基，或其药用盐可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4335248A

公开(公告)日：1982-06-15

申请号：US278224

申请日：1981-06-29

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C45/29 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C59/58 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C41/18 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C45/29 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C59/58 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  Y10S514/859

摘要： 9-Substituted, 4- or 6-fluorine substituted retinoic acid derivatives useful as antitumor agents and in the treatment of acne as well as a method for their manufacture are disclosed. Substituents at the 9-position include substituted phenyl, thienyl and furyl groups.

摘要翻译： 公开了用作抗肿瘤剂和治疗痤疮的9-取代的4-或6-氟取代的视黄酸衍生物及其制备方法。 9位的取代基包括取代的苯基，噻吩基和呋喃基。

公开(公告)号：US4395575A

公开(公告)日：1983-07-26

申请号：US354331

申请日：1982-03-03

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C45/29 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C59/58 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07C47/238

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C41/18 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C45/29 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C59/58 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22

摘要： 9-Substituted, 4- or 6-fluorine substituted retinoic acid derivatives useful as antitumor agents and in the treatment of acne as well as a method for their manufacture are disclosed. Substituents at the 9-position include substituted phenyl, thienyl and furyl groups.

摘要翻译： 公开了用作抗肿瘤剂和治疗痤疮的9-取代的4-或6-氟取代的视黄酸衍生物及其制备方法。 9位的取代基包括取代的苯基，噻吩基和呋喃基。

公开(公告)号：US4321209A

公开(公告)日：1982-03-23

申请号：US206197

申请日：1980-11-12

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C45/26 ,  C07C45/29 ,  C07C45/31 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64 ,  C07D309/12 ,  C07C63/52

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C45/26 ,  C07C45/29 ,  C07C45/298 ,  C07C45/31 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64

摘要： Compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are lower alkyl, R.sub.4 is lower alkoxy, R.sub.6 and R.sub.8 are methyl or trifluoro methyl, R.sub.9 is formyl, hydroxymethyl, alkoxymethyl, alkanoyloxymethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl, lower alkenoxycarbonyl, lower alkynoxycarbonyl, carbamoyl, mono(lower alkyl)-carbamoyl, di(lower alkyl)carbamoyl or N-heterocyclylcarbonyl, R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12 and R.sub.13 are hydrogen or fluorine with the proviso that at least one of R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12 or R.sub.13 is fluorine or at least one of R.sub.6 or R.sub.8 is trifluoro methyl, or pharmaceutically acceptable salts thereof useful as antitumor agents are disclosed.

摘要翻译： 由下式表示的化合物其中R1，R2和R3为低级烷基，R4为低级烷氧基，R6和R8为甲基或三氟甲基，R9为甲酰基，羟甲基，烷氧基甲基，烷酰氧基甲基，羧基，烷氧基羰基，低级链烯氧基羰基，低级 （低级烷基） - 氨基甲酰基，二（低级烷基）氨基甲酰基或N-杂环基羰基，R5，R7，R10，R11，R12和R13为氢或氟，条件是R5，R7， R10，R11，R12或R13为氟，R6或R8中的至少一个为三氟甲基，或其药用盐可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4299995A

公开(公告)日：1981-11-10

申请号：US149389

申请日：1980-05-13

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C45/29 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C59/58 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07C43/02 ,  A61K31/05 ,  A61K31/09 ,  C07C33/46

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C41/18 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C45/29 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C59/58 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/962

摘要： 9-substituted, 4- or 6-fluorine substituted retinoic acid derivatives useful as antitumor agents and in the treatment of acne as well as a method for their manufacture are disclosed. Substituents at the 9-position include substituted phenyl, thienyl and furyl groups.

摘要翻译： 公开了用作抗肿瘤剂和用于治疗痤疮的9-取代的4-或6-氟取代的视黄酸衍生物及其制备方法。 9位的取代基包括取代的苯基，噻吩基和呋喃基。

公开(公告)号：US4231944A

公开(公告)日：1980-11-04

申请号：US37803

申请日：1979-05-10

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C45/29 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C59/58 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/23 ,  C07C45/292 ,  C07C45/298 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C59/58 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  Y10S514/859

摘要： 9-substituted, 4- or 6-fluorine substituted retinoic acid derivatives useful as antitumor agents and in the treatment of acne as well as a method for their manufacture are disclosed. Substituents at the 9-position include substituted phenyl, thienyl and furyl groups.

摘要翻译： 公开了用作抗肿瘤剂和用于治疗痤疮的9-取代的4-或6-氟取代的视黄酸衍生物及其制备方法。 9位的取代基包括取代的苯基，噻吩基和呋喃基。

公开(公告)号：US4201727A

公开(公告)日：1980-05-06

申请号：US37798

申请日：1979-05-10

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C43/178 ,  C07C45/29 ,  C07C45/31 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C59/64 ,  C07C47/56 ,  C07C49/44

CPC分类号： C07C59/64 ,  C07C43/178 ,  C07C45/298 ,  C07C45/31 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255

摘要： Compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are lower alkyl, R.sub.4 is lower alkoxy, R.sub.6 and R.sub.8 are methyl or trifluoro methyl, R.sub.9 is formyl, hydroxymethyl, alkoxymethyl, alkanoyloxymethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl, lower alkenoxycarbonyl, lower alkynoxycarbonyl, carbamoyl, mono(lower alkyl)-carbamoyl, di(lower alkyl)carbamoyl or N-heterocyclylcarbonyl, R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11 R.sub.12 and R.sub.13 are hydrogen or fluorine with the proviso that at least one of R.sub.5, R.sub.7, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12 or R.sub.13 is fluorine or at least one of R.sub.6 or R.sub.8 is trifluoro methyl,or pharmaceutically acceptable salts thereof useful as antitumor agents are disclosed.

摘要翻译： 由下式表示的化合物其中R1，R2和R3为低级烷基，R4为低级烷氧基，R6和R8为甲基或三氟甲基，R9为甲酰基，羟甲基，烷氧基甲基，烷酰氧基甲基，羧基，烷氧基羰基，低级链烯氧基羰基，低级 炔基羰基，氨基甲酰基，单（低级烷基） - 氨基甲酰基，二（低级烷基）氨基甲酰基或N-杂环基羰基，R5，R7，R10，R11，R12和R13为氢或氟，条件是R5，R7， ，R11，R12或R13为氟，R6或R8中的至少一个为三氟甲基，或其药学上可接受的盐作为抗肿瘤剂有用。

公开(公告)号：US4171318A

公开(公告)日：1979-10-16

申请号：US936466

申请日：1978-08-24

申请人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

发明人： Ka-Kong Chan ,  Beverly A. Pawson

IPC分类号： C07C69/734 ,  A61K31/045 ,  A61K31/075 ,  A61K31/11 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  C07C27/00 ,  C07C29/147 ,  C07C33/48 ,  C07C41/00 ,  C07C41/26 ,  C07C43/176 ,  C07C43/178 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/45 ,  C07C47/20 ,  C07C47/24 ,  C07C47/273 ,  C07C47/277 ,  C07C51/00 ,  C07C57/60 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/025 ,  C07C69/65 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C09F5/00 ,  A01N9/24 ,  C11C3/00

CPC分类号： C07D307/42 ,  C07C29/147 ,  C07C33/483 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C43/178 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/292 ,  C07C45/298 ,  C07C45/45 ,  C07C47/277 ,  C07C59/64 ,  C07D307/54 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24

摘要： 9-Substituted, 4- or 6-fluorine substituted retinoic acid derivatives useful as antitumor agents and in the treatment of acne as well as a method for their manufacture are disclosed. Substituents at the 9-position include substituted phenyl, thienyl and furyl groups.

摘要翻译： 公开了可用作抗肿瘤剂和治疗痤疮的{PG，9-取代的4-或6-氟取代的视黄酸衍生物及其制备方法。 9位的取代基包括取代的苯基，噻吩基和呋喃基。