公开(公告)号：US4407814A

公开(公告)日：1983-10-04

申请号：US330364

申请日：1981-12-14

申请人： Karl Bernauer ,  Helmut Link ,  Harro Stohler

发明人： Karl Bernauer ,  Helmut Link ,  Harro Stohler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61P5/00 ,  A61P33/10 ,  C07D233/66 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/72

摘要： Imidazolidine derivatives of the formula ##STR1## wherein X is oxygen or imino and R is one of the groups ##STR2## their preparation, use as antiandrogenically or schistosomicidally active agents, and corresponding pharmaceutical preparations, are described.

摘要翻译： 描述了其中X是氧或亚氨基并且R是其中之一的组合物，其用作抗雄激素或血吸虫病活性剂以及相应的药物制剂的式Ⅰ的咪唑烷衍生物。

公开(公告)号：US4482739A

公开(公告)日：1984-11-13

申请号：US493855

申请日：1983-05-12

申请人： Karl Bernauer ,  Helmut Link ,  Harro Stohler

发明人： Karl Bernauer ,  Helmut Link ,  Harro Stohler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61P5/00 ,  A61P33/10 ,  C07D233/66 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/88 ,  C07C127/19

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/72

摘要： Imidazolidine derivatives of the formula ##STR1## wherein X is oxygen or imino and R is one of the groups ##STR2## their preparation, use as antiandrogenically or schistosomicidally active agents, and corresponding pharmaceutical preparations, are described.

摘要翻译： 其中X是氧或亚氨基并且R是它们的制备之一，用作抗雄激素或血吸虫病活性剂和相应的药物制剂的式Ⅰ的咪唑烷衍生物。

公开(公告)号：US4234736A

公开(公告)日：1980-11-18

申请号：US954071

申请日：1978-10-24

申请人： Karl Bernauer ,  Helmut Link ,  Harro Stohler

发明人： Karl Bernauer ,  Helmut Link ,  Harro Stohler

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61P5/00 ,  A61P33/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C275/42 ,  C07D233/66 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D233/72 ,  A61K31/24 ,  C07D233/88

摘要： Imidazolidine derivatives, as well as processes for their preparation, which have antiandrogenic and schistosomicidal activity.

摘要翻译： 咪唑烷衍生物及其制备方法，具有抗雄激素和血吸虫病活性。

公开(公告)号：US4977184A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US250666

申请日：1988-09-29

申请人： Werner Hofheinz ,  Gerard Schmid ,  Harro Stohler

发明人： Werner Hofheinz ,  Gerard Schmid ,  Harro Stohler

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/47 ,  A61P31/00 ,  A61P33/02 ,  C07C45/58 ,  C07C45/68 ,  C07C409/06 ,  C07C409/08 ,  C07D319/02 ,  C07D405/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C403/02 ,  C07C45/58 ,  C07C45/68 ,  C07D319/14 ,  C07C2101/16

摘要： Novel 4-substituted-4,8-dimethyl-2,3-dioxabicyclo[3.3.1] nonan-7-ones which have a pronounced activity against the causative organism of malaria and can be used for the prevention and control of malaria.

摘要翻译： 对疟疾致病生物具有显着活性的新型4-取代-4,8-​​二甲基-2,3-二氧杂双环[3.3.1]壬-7-酮，可用于预防和控制疟疾。

公开(公告)号：US4456610A

公开(公告)日：1984-06-26

申请号：US421924

申请日：1982-09-23

申请人： Werner Hofheinz ,  Harro Stohler

发明人： Werner Hofheinz ,  Harro Stohler

IPC分类号： C07D233/92 ,  A61K31/415 ,  A61P33/10 ,  C07D233/91

CPC分类号： C07D233/91

摘要： 2-Nitroimidazoles having filaricidal activity of the formula ##STR1## wherein A is one of the groups ##STR2## --C(R.sup.3).dbd.C(R.sup.1)(R.sup.2),--CHBr--CH.sub.2 Br or --CH.sub.2 --CCl.dbd.CH.sub.2 ; n is 1, 2, 3 or 4; R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or C.sub.1-3 -alkyl and R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl, chlorine or bromine, andprocesses for their preparation are described. The compounds of formula I and compounds of formula ##STR3## wherein R.sup.4 is --CH.sub.2 --CH.sub.2 OH,--CH.sub.2 --CHOH--CH.sub.2 OCH.sub.3,--CH.sub.2 --CHOH--CH.sub.2 OH or ##STR4## are useful in the treatment of filariasis is also described.

摘要翻译： 其中A是基团-C（R 3）= C（R 1）（R 2）， - CHBr-CH 2 Br或-CH 2 -CCl = CH 2之一;其中A是具有下式的化合物的2-硝基咪唑： n为1,2,3或4; R1和R2是氢或C1-3 - 烷基，R3是氢，C1-3 - 烷基，氯或溴，描述了它们的制备方法。 还描述了式I化合物和其中R4是-CH2-CH2OH，-CH2-CHOH-CH2OCH3，-CH2-CHOH-CH2OH或“IMAGE”的式VIIa化合物在治疗丝虫病中的用途。

公开(公告)号：US5134240A

公开(公告)日：1992-07-28

申请号：US579647

申请日：1990-09-10

申请人： Werner Hofheinz ,  Gerard Schmid ,  Harro Stohler

发明人： Werner Hofheinz ,  Gerard Schmid ,  Harro Stohler

IPC分类号： C07C45/58 ,  C07C45/68 ,  C07C409/06 ,  C07C409/08 ,  C07D319/02 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C403/02 ,  C07C45/58 ,  C07C45/68 ,  C07D319/14 ,  C07C2101/16

摘要： Novel 4-substituted-4,8-dimethyl-2,3-dioxabicyclo[3.3.1] nonan-7-ones which have a pronounced activity against the causative organism of malaria and can be used for the prevention and control of malaria.

摘要翻译： 对疟疾致病生物具有显着活性的新型4-取代-4,8-​​二甲基-2,3-二氧杂双环[3.3.1]壬-7-酮，可用于预防和控制疟疾。

公开(公告)号：US4366166A

公开(公告)日：1982-12-28

申请号：US263612

申请日：1981-05-14

申请人： Werner Hofheinz ,  Harro Stohler

发明人： Werner Hofheinz ,  Harro Stohler

IPC分类号： C07D233/92 ,  A61K31/415 ,  A61P33/10 ,  C07D233/91

CPC分类号： C07D233/91

摘要： 2-Nitroimidazoles having filaricidal activity of the formula ##STR1## wherein A is one of the groups ##STR2## --C(R.sup.3).dbd.C(R.sup.1)(R.sup.2),--CHBr--CH.sub.2 Br or --CH.sub.2 --CCl.dbd.CH.sub.2 ;n is 1, 2, 3 or 4;R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or C.sub.1-3 -alkyl andR.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkyl, chlorine or bromine, andprocesses for their preparation are described. The compounds of formula I and compounds of formula ##STR3## wherein R.sup.4 is --CH.sub.2 --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 --CHOH--CH.sub.2 OCH.sub.3, --CH.sub.2 --CHOH--CH.sub.2 OH or ##STR4## are useful in the treatment of filariasis is also described.

摘要翻译： 其中A是基团-C（R 3）= C（R 1）（R 2）， - CHBr-CH 2 Br或-CH 2 -CCl = CH 2之一;其中A是具有下式的化合物的2-硝基咪唑： n为1,2,3或4; R1和R2是氢或C1-3 - 烷基，R3是氢，C1-3 - 烷基，氯或溴，描述了它们的制备方法。 还描述了式I化合物和其中R4是-CH2-CH2OH，-CH2-CHOH-CH2OCH3，-CH2-CHOH-CH2OH或“IMAGE”的式VIIa化合物在治疗丝虫病中的应用。