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    Synthesis of temozolomide and analogs
    6.
    发明申请
    Synthesis of temozolomide and analogs 失效
    替莫唑胺和类似物的合成

    公开(公告)号：US20020133006A1

    公开(公告)日：2002-09-19

    申请号：US10050768

    申请日：2002-01-16

    申请人： Schering Corporation

    发明人： Shen-Chun Kuo

    IPC分类号： C07D257/12 ,  C07D233/91

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90

    摘要： This invention relates to a novel process for the synthesis of temozolomide, an antitumor compound, and to intermediates useful in this novel process.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成替莫唑胺，抗肿瘤化合物和用于该新方法的中间体的新方法。

    Heterocyclic sulfonamide derivatives as antagonists of PAF and angiotensin II
    8.
    发明授权
    Heterocyclic sulfonamide derivatives as antagonists of PAF and angiotensin II 失效
    作为PAF和血管紧张素II拮抗剂的杂环磺酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5741794A

    公开(公告)日：1998-04-21

    申请号：US256139

    申请日：1994-09-01

    申请人： Stephen Arthur Bowles ,  Christopher David Floyd ,  Andrew Miller ,  Mark Whittaker ,  Lars Michael Wood

    发明人： Stephen Arthur Bowles ,  Christopher David Floyd ,  Andrew Miller ,  Mark Whittaker ,  Lars Michael Wood

    IPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/415 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C323/23 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D233/91 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D233/56 ,  C07C311/17 ,  C07D231/12 ,  C07D233/68 ,  C07D233/91 ,  C07D249/08 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07F7/1856

    摘要： Compounds of formula (I), wherein: A represents: a) a --VR.sup.6 group wherein v is --C(.dbd.O), --C(.dbd.O)O--, --CH.sub.2 O--, --CH.sub.2 OC(.dbd.O)--, --C(.dbd.S)--, --CH.sub.2 OC(.dbd.O)NH--, --C(.dbd.S)O--, --CH.sub.2 S--, --C(.dbd.O)NHSO.sub.2 --, --SO.sub.2 NHC(.dbd.O)-- or --CH.sub.2 OSiPh.sub.2 --; b) a --CH.sub.2 NR.sup.9 R.sup.10 group or a --CONR.sup.9 R.sup.10 group wherein each of R.sup.9 and R.sup.10 is independently hydrogen, -alkyl-, -alkenyl-, -alkynyl, -cycloalkyl, -cycloalkenyl, pyridyl (any of which may optionally be substituted) or a group --D as defined above or R.sup.9 and R.sup.10 together with the nitrogen atom to which they are attached form a nitrogen-containing heterocyclic ring; c) a group Y where Y is a 5- or 6-membered optionally substituted heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulphur; or d) a group --CH.sub.2 Y or --C(.dbd.O)NHY; where Y is as defined above; B represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or more nitrogen atoms in its ring, are antagonists of platelet activating factor (PAF) and/or antagonists of angiotensin II.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00010 Sec。 371日期：1994年9月1日 102（e）1994年9月1日PCT PCT 1993年1月6日PCT公布。 出版物WO93 / 14069 日期：1993年7月22日式（I）化合物其中：A表示：a）-VR6基团，其中v是-C（= O），-C（= O）O-，-CH2O-，-CH2OC（= O） - ， - C（= S） - ， - CH 2 OC（= O）NH - ， - C（= S）O-， - CH 2 S-，-C（= O）NHSO 2 - ， - SO 2 NHC 或-CH 2 OSiPh 2 - ; b）-CH 2 NR 9 R 10基团或-CONR 9 R 10基团，其中R 9和R 10各自独立地为氢， - 烷基 - ， - 烯基 - ， - 炔基， - 环烷基， - 环烯基，吡啶基（其中任何一个可以任选被取代）或 如上定义的基团-D或R9和R10与它们所连接的氮原子一起形成含氮杂环; c）Y基团，其中Y是含有一个或多个选自氮，氧和硫的杂原子的5-或6-元任选取代的杂环; 或d）基团-CH 2 Y或-C（= O）NHY; 其中Y如上所定义; B表示在其环中含有一个或多个氮原子的5-或6-元杂环，是血小板活化因子（PAF）和/或血管紧张素II拮抗剂的拮抗剂。

    Radiosensitizing diamines and their pharmaceutical preparations
    9.
    发明授权
    Radiosensitizing diamines and their pharmaceutical preparations 失效
    放射增敏二胺及其药物制剂

    公开(公告)号：US5700825A

    公开(公告)日：1997-12-23

    申请号：US414272

    申请日：1995-03-31

    申请人： Kurt G. Hofer ,  Li-xi Yang

    发明人： Kurt G. Hofer ,  Li-xi Yang

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P35/00 ,  C07C211/22 ,  C07D233/91 ,  C07D233/95 ,  C07F15/00

    CPC分类号： C07C211/22 ,  C07D233/95 ,  C07F15/0093

    摘要： A compound comprising a diamine containing from 2-4 electron-affinic radiosensitizing functional groups or a salt thereof is provided. In a preferred embodiment the compound has the formula ##STR1## wherein A comprises a carbon chain having from about 2-10 carbons in the chain, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.4 are H, or T, T is ##STR2## wherein A' comprises a carbon chain having from about 1-8 carbons in the chain, R.sup.5 is H, lower alkyl, or halo, and R.sup.6 is H, lower alkyl, halo or nitro, provided that at least one of R.sup.1 and R.sup.2, and at least one of R.sup.3 and R.sup.4 is T. Intermediates for, pharmaceutical compositions containing, methods for making and methods for using such compounds to radiosensitize and kill hypoxic tumor cells are also provided.

    摘要翻译： 提供包含含有2-4个电子亲和性放射增敏官能团的二胺或其盐的化合物。 在一个优选的实施方案中，化合物在链中具有约2-10个碳的化学式，R 1，R 2，R 3和R 4为H，或T，T为（2）其中A'包含碳 在链中具有约1-8个碳的链，R 5是H，低级烷基或卤素，并且R 6是H，低级烷基，卤素或硝基，条件是R 1和R 2中的至少一个以及R 3中的至少一个 还提供了含有药物组合物的中间体，其制备方法以及使用这些化合物放射增敏和杀死缺氧肿瘤细胞的方法。