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公开(公告)号：US20050143382A1
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：US10978353
申请日：2004-11-02
申请人： Katharina Aulinger-Fuchs , Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbatat , Martin Lang , Christoph Schachtele , Frank Totzke
发明人： Katharina Aulinger-Fuchs , Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbatat , Martin Lang , Christoph Schachtele , Frank Totzke
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/498 , C07D491/02 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04
摘要： The present invention relates to furazanopyrazine derivatives of the general formula (I): wherein: R′ represents —NR1R2 or —OR9 R″ represents —NR5—NR3R4, —NR5—ORb, —O—NR3R4; wherein R1 to R9 in formula (I) represent independently of each other a variety of different substituents comprising alkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl, heteroaryl groups and monofunctional moieties.
摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的呋喃并吡嗪衍生物：其中：R'表示-NR 1 R 2或-OR 9， R“表示-NR 5 -NR 3 R 4，-NR 5 -OR B， -O-NR 3 R 4; 其中式（I）中的R 1至R 9彼此独立地表示包含烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，杂芳基和单官能部分的多种不同取代基。
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公开(公告)号：US20070149523A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：US11559662
申请日：2006-11-14
申请人： Jan Ehlert , Thomas Herz , Rolf Krauss , Micheal Kubbutat , Martin Lang , Stefano Pegoraro , Christoph Schachtele , Frank Totzke , Ute Zirrgiebel
发明人： Jan Ehlert , Thomas Herz , Rolf Krauss , Micheal Kubbutat , Martin Lang , Stefano Pegoraro , Christoph Schachtele , Frank Totzke , Ute Zirrgiebel
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/53 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/4745 , A61K31/4439 , C07D473/02 , C07D487/02 , C07D417/02
CPC分类号： C07D417/12
摘要： Compounds of formula (I) and salts and physiologically functional derivatives thereof, wherein R2 is attached at the 4- or 5-position of the thiazole ring and is hydrogen, alkyl, halogen, cyano, alkoxy, haloalkoxy, or alkylamino; X independently represents a divalent linkage group selected from S, O, NR4, SO, or SO2; R4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or heterocyclyl; R1 is attached at the 4- or 5-position of the thiazole ring and independently represents a group of formula (II): wherein the dotted line represents a single or double bond; * indicates the point of attachment to the thiazole ring; and n is 1, 2, or 3. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and method of treatments for cancer and other diseases.
摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和生理功能衍生物，其中R 2连接在噻唑环的4-或5-位，并且是氢，烷基，卤素，氰基，烷氧基， 卤代烷氧基或烷基氨基; X独立地表示选自S，O，NR 4，SO或SO 2的二价键合基团。 R 4是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基或杂环基; R 1连接在噻唑环的4-或5-位，独立地表示式（II）的基团：其中虚线表示单键或双键; *表示与噻唑环的连接点; 并且n为1,2或3.还公开了包含上述化合物的药物组合物和用于癌症和其它疾病的治疗方法。
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公开(公告)号：US07514460B2
公开(公告)日：2009-04-07
申请号：US11303854
申请日：2005-12-15
申请人： Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke
发明人： Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/517 , A61K31/496 , C07D417/02 , C07D403/02 , C07D403/14 , C07D401/02 , C07D401/14
CPC分类号： C07D417/12 , C07D473/34
摘要： The present invention relates to N2-heteroaryl-benzazole-2,(5 or 6)-diamine derivatives and compositions thereof as protein kinase inhibitors for the treatment of e.g. cancer.
摘要翻译： 本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的N 2 - 杂芳基 - 苯并噻唑-2（5或6） - 二胺衍生物及其组合物。 癌症。
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公开(公告)号：US20060142570A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：US11317909
申请日：2005-12-22
申请人： Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke
发明人： Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke
IPC分类号： C07D473/14 , C07D487/02 , C07D417/02
CPC分类号： C07D417/12 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D473/34
摘要： The present invention relates to compounds of the general formulas (I), (Ia) and (II) and salts and physiologically functional derivatives thereof, wherein the substituents —Y are attached to the 5- or 6-position of the benzazole.
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公开(公告)号：US07576090B2
公开(公告)日：2009-08-18
申请号：US11317909
申请日：2005-12-22
申请人： Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke
发明人： Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/52 , C07D487/00 , C07D239/70
CPC分类号： C07D417/12 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D473/34
摘要： The present invention relates to compounds of the general formulas (I), (Ia) and (II) and salts and physiologically functional derivatives thereof, wherein the substituents —Y are attached to the 5- or 6-position of the benzazole.
摘要翻译： 本发明涉及通式（I），（Ia）和（II）的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中取代基-Y连接于苯并唑的5-或6-位。
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公开(公告)号：US20070021446A1
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：US11434658
申请日：2006-05-16
申请人： Jan Ehlert , Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Wael Saeb , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke , Ute Zirrgiebel
发明人： Jan Ehlert , Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Wael Saeb , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke , Ute Zirrgiebel
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/4439 , C07D403/02
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) and salts, prodrugs, and stereoisomers thereof, wherein Y independently represents S, O, NR2, SO, SO2; A independently represents a fife- or six-membered aromatic carbocycle or heterocycle and wherein R1 to R20 in formula (I) represent independently of each other a variety of different substituents comprising alkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl, heteroaryl groups and monofunctional moieties.
摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其盐，前体药物和立体异构体，其中Y独立地表示S，O，NR 2，SO，SO 2， >; A独立地表示芳族或六元芳族碳环或杂环，并且其中式（I）中的R 1至R 20彼此独立地表示各种不同的取代基 包括烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，杂芳基和单官能部分。
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公开(公告)号：US20060135782A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：US11303854
申请日：2005-12-15
申请人： Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke
发明人： Thomas Herz , Rolf Krauss , Michael Kubbutat , Martin Lang , Christoph Schaechtele , Stefan Tasler , Frank Totzke
IPC分类号： C07D277/62 , C07D263/60
CPC分类号： C07D417/12 , C07D473/34
摘要： The present invention relates to N2-heteroaryl-benzazole-2,(5 or 6)-diamine derivatives and compositions thereof as protein kinase inhibitors for the treatment of e.g. cancer.
摘要翻译： 本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的N 2 - 杂芳基 - 苯并噻唑-2（5或6） - 二胺衍生物及其组合物。 癌症。
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8.发明授权Monoclonal antibodies against the extracellular domain of human VEGF-receptor protein (KDR) 失效针对人VEGF受体蛋白（KDR）细胞外结构域的单克隆抗体公开(公告)号：US06344339B1
公开(公告)日：2002-02-05
申请号：US09254640
申请日：1999-05-19
IPC分类号： G01N3353
CPC分类号： C07K16/2863 , A61K38/00 , A61K51/103
摘要： Monoclonal antibodies, secreted by hybridoma cell lines, that are directed against an epitope of the extracellular domain of human VEGF-receptor KDR, methods of determining human VEGF-receptor KDR in cell lysates or tissue analysates and the use of the antibodies in analytical assays, in diagnostics and as carrier molecules for therapeutic substances, are described.
摘要翻译： 通过杂交瘤细胞系分泌的针对人类VEGF-受体KDR的细胞外结构域的表位的单克隆抗体，在细胞裂解物或组织分析中测定人VEGF-受体KDR的方法以及在分析测定中使用抗体， 描述了诊断和作为治疗物质的载体分子。
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