公开(公告)号：US20050143382A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10978353

申请日：2004-11-02

申请人： Katharina Aulinger-Fuchs ,  Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbatat ,  Martin Lang ,  Christoph Schachtele ,  Frank Totzke

发明人： Katharina Aulinger-Fuchs ,  Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbatat ,  Martin Lang ,  Christoph Schachtele ,  Frank Totzke

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  C07D491/02 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention relates to furazanopyrazine derivatives of the general formula (I): wherein: R′ represents —NR1R2 or —OR9 R″ represents —NR5—NR3R4, —NR5—ORb, —O—NR3R4; wherein R1 to R9 in formula (I) represent independently of each other a variety of different substituents comprising alkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl, heteroaryl groups and monofunctional moieties.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的呋喃并吡嗪衍生物：其中：R'表示-NR 1 R 2或-OR 9， R“表示-NR 5 -NR 3 R 4，-NR 5 -OR B， -O-NR 3 R 4; 其中式（I）中的R 1至R 9彼此独立地表示包含烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，杂芳基和单官能部分的多种不同取代基。

公开(公告)号：US20070149523A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11559662

申请日：2006-11-14

申请人： Jan Ehlert ,  Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Micheal Kubbutat ,  Martin Lang ,  Stefano Pegoraro ,  Christoph Schachtele ,  Frank Totzke ,  Ute Zirrgiebel

发明人： Jan Ehlert ,  Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Micheal Kubbutat ,  Martin Lang ,  Stefano Pegoraro ,  Christoph Schachtele ,  Frank Totzke ,  Ute Zirrgiebel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  C07D473/02 ,  C07D487/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) and salts and physiologically functional derivatives thereof, wherein R2 is attached at the 4- or 5-position of the thiazole ring and is hydrogen, alkyl, halogen, cyano, alkoxy, haloalkoxy, or alkylamino; X independently represents a divalent linkage group selected from S, O, NR4, SO, or SO2; R4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or heterocyclyl; R1 is attached at the 4- or 5-position of the thiazole ring and independently represents a group of formula (II):  wherein the dotted line represents a single or double bond; * indicates the point of attachment to the thiazole ring; and n is 1, 2, or 3. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and method of treatments for cancer and other diseases.

摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和生理功能衍生物，其中R 2连接在噻唑环的4-或5-位，并且是氢，烷基，卤素，氰基，烷氧基， 卤代烷氧基或烷基氨基; X独立地表示选自S，O，NR 4，SO或SO 2的二价键合基​​团。 R 4是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基或杂环基; R 1连接在噻唑环的4-或5-位，独立地表示式（II）的基团：其中虚线表示单键或双键; *表示与噻唑环的连接点; 并且n为1,2或3.还公开了包含上述化合物的药物组合物和用于癌症和其它疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US5516915A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US304740

申请日：1994-09-12

申请人： Hubert Barth ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Christoph Schachtele ,  Hans-Jurgen Betche ,  Reinhard Reck ,  Hartmut Osswald

发明人： Hubert Barth ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Christoph Schachtele ,  Hans-Jurgen Betche ,  Reinhard Reck ,  Hartmut Osswald

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides bis-(1H-indol-3-yl)maleinimide derivatives and the pharmacologically acceptable salts thereof, processes for the preparation of these compounds, and pharmaceutical compositions containing them for the treatment of heart and blood vessel diseases, such as thromboses, arteriosclerosis, hypertension, of inflammatory processes, allergies, cancer, and certain degenerative damages of the central nervous system, as well as of diseases of the immune system and viral diseases.

摘要翻译： 本发明提供双 - （1H-吲哚-3-基）马来酰亚胺衍生物及其药学上可接受的盐，制备这些化合物的方法，以及含有它们的药物组合物，用于治疗心血管疾病如血栓形成 ，动脉硬化，高血压，炎症过程，过敏，癌症以及中枢神经系统的某些退行性损伤，以及免疫系统和病毒性疾病的疾病。

公开(公告)号：US5322844A

公开(公告)日：1994-06-21

申请号：US957937

申请日：1992-10-07

申请人： Julian Aranda ,  Johannes Hartenstein ,  Reinhard Reck ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer

发明人： Julian Aranda ,  Johannes Hartenstein ,  Reinhard Reck ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/69 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/69

摘要： The invention concerns new derivatives of certain alkoxy-4(1H)-pyridones, processes for preparing them, and pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the invention are useful in the prevention and/or treatment of heart and blood vessel diseases such as thromboses, arteriosclerosis and hypertension, and of inflammatory processes, allergies, cancers, and certain degenerative damage of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及某些烷氧基-4（1H） - 吡啶酮的新衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 本发明的化合物可用于预防和/或治疗心血管疾病如血栓形成，动脉硬化和高血压以及炎性过程，过敏，癌症和中枢神经系统的某些退行性损伤。

公开(公告)号：US5750555A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US464666

申请日：1996-11-15

申请人： Uwe Trostmann ,  Christoph Schachtele ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Hubert Barth ,  Reinhard Reck ,  Walter Kolch

发明人： Uwe Trostmann ,  Christoph Schachtele ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Hubert Barth ,  Reinhard Reck ,  Walter Kolch

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D403/14 ,  C07D487/14 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/072 ,  C07K5/083 ,  C07K5/09 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D487/14 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/1008 ,  C07K7/06

摘要： The instant invention is a compound of formula A--X--Y--E.sub.n --R.sup.5 in which A is a bis-indolylmaleinimide or indolopyrrolocarbazole useful in the treatment and/or prevention of cancer, viral diseases, thrombosis, heart rhythm disturbances, atherosclerosis, bronchopulmonary diseases, degenerative diseases of the central nervous system, inflammatory diseases, diseases of the immune system, psoriasis, and immune suppression. A pharmaceutical composition and methods of preparing the compounds are also included.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03611 Sec。 371日期1996年11月15日 102（e）日期1996年11月15日PCT 1993年12月20日PCT公布。 公开号WO94 / 14798 日本时间1994年7月7日本发明是式A-XY-En-R5in的化合物，其中A是可用于治疗和/或预防癌症，病毒性疾病，血栓形成，心律失常，动脉粥样硬化的双吲哚基马来酰亚胺或吲哚并吡咯并咔唑， 支气管肺疾病，中枢神经系统退行性疾病，炎症性疾病，免疫系统疾病，牛皮癣和免疫抑制。 还包括药物组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US5401875A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US681500

申请日：1991-04-22

申请人： Uwe Trostmann ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Christoph Schachtele ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer

发明人： Uwe Trostmann ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Christoph Schachtele ,  Hartmut Osswald ,  Gunter Weinheimer

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/225 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/14 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C229/22 ,  C07C229/12 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36

摘要： The invention concerns 2-aminocarboxylic acids and derivatives of formula ##STR1## processes for their preparation, as well as medicaments containing them for the inhibition of protein kinase C and thus for the prevention and/or treatment of heart and blood vessel diseases, such as thromboses, arterioscleroses, hypertension, of inflammatory processes, allergies, cancers, and certain degenerative damages of the central nervous system.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 01293 Sec。 371日期1991年04月22日 102（e）日期1991年4月22日PCT提交1989年10月30日PCT公布。 公开号WO90 / 05130 日期1990年5月17日本发明涉及2-氨基羧酸及其制备方法的衍生物，其制备方法以及含有它们用于抑制蛋白激酶C并因此用于预防和/或治疗心脏的药物 以及诸如血栓形成，动脉硬化，高血压，炎症过程，过敏，癌症和中枢神经系统的某些退行性损伤的血管疾病。

公开(公告)号：US5043335A

公开(公告)日：1991-08-27

申请号：US557299

申请日：1990-07-23

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Johannes Hartenstein ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Johannes Hartenstein ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D498/22

摘要： The present invention provides 9,10,11,12-tetrahydro-9,12-epoxy-1H-diindolo [1,2,3-fg: 3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione and 9,10,11,12-tetrahydro-2-(tetrahydro-5-methoxy-2-furanyl) -9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg: 3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing the compounds, and use of the compounds in heart and blood vessel diseases such as thromboses, arterioscleroses, hypertension and inflammatory diseases, allergies, cancer and certain degenerative damage of the central nervous system, as well as diseases of the immune system.

摘要翻译： 本发明提供9,10,11,12-四氢-9,12-环氧-1H-二吲哚并[1,2,3-fg：3'，2'，1'-k]吡咯并[3,4-i ] [1,6]苯并二氮辛啶-1,3（2H） - 二酮和9,10,11,12-四氢-2-（四氢-5-甲氧基-2-呋喃基）-9,12-环氧基-1H-二吲哚 [1,2,3-fg：3'，2'，1'-kl]吡咯并[3,4-i] [1,6]苯并二氮杂辛基-1,3（2H） - 二酮制备方法 含有化合物的组合物，以及化合物在心血管疾病如血栓形成，动脉硬化症，高血压和炎性疾病，过敏症，癌症和中枢神经系统的某些退行性损伤以及免疫系统疾病中的用途。

公开(公告)号：US5883114A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US343435

申请日：1995-02-15

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Christoph Schachtele ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Hubert Barth ,  Julian Aranda ,  Hans Jurgen Betche

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Christoph Schachtele ,  Johannes Hartenstein ,  Claus Rudolph ,  Hubert Barth ,  Julian Aranda ,  Hans Jurgen Betche

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention is concerned with the use of indolocarbazole imides of the general formula (I): ##STR1## for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of cancer, virus diseases (for example HIV infections), heart and blood vessel diseases (for example high blood pressure, thromboses, heart rhythm disturbances and atheroscleroses), bronchopulmonary diseases, degenerative diseases of the central nervous system (for example Alzheimer's disease), inflammatory diseases (for example rheumatism and arthritis), diseases of the immune system (for example allergies), as well as psoriasis and for use as immune suppressives; as well as new compounds of general formula (I).

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01347 Sec。 371日期1995年2月15日 102（e）日期1995年2月15日PCT提交1993年5月28日PCT公布。 公开号WO93 / 24491 日本1993年12月9日本发明涉及通式（I）的吲哚咔唑酰亚胺的用途：（I）用于制备用于治疗和/或预防癌症，病毒病的药物组合物 例如HIV感染），心脏和血管疾病（例如高血压，血栓形成，心律紊乱和动脉粥样硬化），支气管肺疾病，中枢神经系统的退行性疾病（例如阿尔茨海默病），炎性疾病（例如风湿病和 关节炎），免疫系统的疾病（例如过敏）以及牛皮癣和用作免疫抑制剂; 以及通式（I）的新化合物。

公开(公告)号：US5489608A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US382959

申请日：1995-02-02

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Johannes Hartenstein ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Johannes Hartenstein ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention provides indolocarbazole derivatives of the formula ##STR1## as well as the regioisomeric mixtures thereof, pharmacologically acceptable salts thereof, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing them for the treatment and/or prophylaxis of heart and blood vessel diseases, such as thromboses, arterioscleroses, hypertonias, of bronchopulmonary diseases, inflammatory processes, allergies, cancers and degenerative damage of the central nervous system, and for the treatment of viral diseases.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吲哚并咔唑衍生物及其区域异构体混合物，其药理学上可接受的盐，其制备方法和含有它们用于治疗和/或预防心脏和血液的药物组合物 血管疾病，如血栓形成，动脉硬化，支气管肺疾病的高渗，炎性过程，过敏，癌症和中枢神经系统的退行性损伤，以及病毒性疾病的治疗。

公开(公告)号：US5438050A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US184538

申请日：1994-01-21

申请人： Jurgen Kleinschroth ,  Johannes Hartenstein ,  Hubert Barth ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph ,  Gunter Weinheimer ,  Hartmut Osswald

发明人： Jurgen Kleinschroth ,  Johannes Hartenstein ,  Hubert Barth ,  Christoph Schachtele ,  Claus Rudolph ,  Gunter Weinheimer ,  Hartmut Osswald

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  C07D241/36 ,  C07D245/04

CPC分类号： C07D487/14

摘要： New indolocarbazoles of formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation, compositions containing, and methods for using the composition for the inhibition of protein kinases, such as protein kinase C, for the prevention and/or treatment of heart and blood vessel diseases such as thromboses, arterioscleroses, hypertension, or for inflammatory processes, allergies, cancers, viral diseases, and certain degenerative damages of the central nervous system are disclosed.

摘要翻译： 新的式I化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有组合物的组合物和用于抑制蛋白激酶例如蛋白激酶C的方法用于预防和/或治疗 心血管疾病如血栓形成，动脉硬化，高血压，或炎性过程，过敏，癌症，病毒性疾病和某些中枢神经系统的退行性损害。