公开(公告)号：US20070021446A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11434658

申请日：2006-05-16

申请人： Jan Ehlert ,  Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke ,  Ute Zirrgiebel

发明人： Jan Ehlert ,  Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke ,  Ute Zirrgiebel

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) and salts, prodrugs, and stereoisomers thereof, wherein Y independently represents S, O, NR2, SO, SO2; A independently represents a fife- or six-membered aromatic carbocycle or heterocycle and wherein R1 to R20 in formula (I) represent independently of each other a variety of different substituents comprising alkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl, heteroaryl groups and monofunctional moieties.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其盐，前体药物和立体异构体，其中Y独立地表示S，O，NR 2，SO，SO 2， >; A独立地表示芳族或六元芳族碳环或杂环，并且其中式（I）中的R 1至R 20彼此独立地表示各种不同的取代基 包括烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，杂芳基和单官能部分。

公开(公告)号：US08592456B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13360050

申请日：2012-01-27

申请人： Johann Leban ,  Stefan Tasler ,  Roland Baumgartner ,  Wael Saeb ,  Carine Chevrier

发明人： Johann Leban ,  Stefan Tasler ,  Roland Baumgartner ,  Wael Saeb ,  Carine Chevrier

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), and the pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, as anti-inflammatory and immunomodulatory agents.

公开(公告)号：US08354436B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13360063

申请日：2012-01-27

申请人： Johann Leban ,  Stefan Tasler ,  Wael Saeb ,  Carine Chevrier

发明人： Johann Leban ,  Stefan Tasler ,  Wael Saeb ,  Carine Chevrier

IPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4155 ,  C07D413/14 ,  C07D285/12 ,  C07D271/10 ,  C07D263/10 ,  C07D261/10

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I), and the pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, as anti-inflammatory and immunomodulatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及作为抗炎和免疫调节剂的通式（I）化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：US06949567B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10083008

申请日：2002-02-26

申请人： Andrea Aschenbrenner ,  Katharina Aulinger Fuchs ,  Matthias Dormeyer ,  Gabriel Garcia ,  Bernd Kramer ,  Jürgen Kraus ,  Rolf Krauss ,  Johan Leban ,  Stefano Pegoraro ,  Wael Saeb ,  Kristina Wolf

发明人： Andrea Aschenbrenner ,  Katharina Aulinger Fuchs ,  Matthias Dormeyer ,  Gabriel Garcia ,  Bernd Kramer ,  Jürgen Kraus ,  Rolf Krauss ,  Johan Leban ,  Stefano Pegoraro ,  Wael Saeb ,  Kristina Wolf

IPC分类号： A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/38 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C317/50 ,  C07C323/44 ,  C07C335/22 ,  C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/06 ,  C07D233/24 ,  C07D261/18 ,  C07D277/82 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D413/12 ,  A61K31/17 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/38 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C317/50 ,  C07C323/44 ,  C07C335/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/06 ,  C07D233/24 ,  C07D261/18 ,  C07D277/82 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to new diphenylurea having the formula (I) or a salt thereof, where Y is C═O, C═S, C═NH, (C═O)2 or SO2; and to processes for the preparation of these compounds and to their use in the treatment of protozoal diseases and to diseases where the inhibition of intracellular protein-degradation pathways is of benefit.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新的二苯脲或其盐，其中Y是C-O，C-S，C-NH，（C-O）2或SO 2。 以及这些化合物的制备方法及其在治疗原生动物疾病中的用途以及细胞内蛋白质降解途径的抑制是有益的疾病。

公开(公告)号：US20070208012A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11561701

申请日：2006-11-20

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A01N43/58 ,  C07D409/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (XIII): In particular the invention refers to a family of compounds that block the quorum sensing system of Gram-negative bacteria, a process for their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and to their use for the treatment and prevention of microbial damages and diseases, in particular for diseases where there is an advantage in inhibiting quorum sensing regulated phenotypes of pathogens.

公开(公告)号：US20070093534A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11560699

申请日：2006-11-16

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (XIII): wherein A7 is C═O, C═S, SO2, CH—OR13, C═NR12, or CH2—CHOR13; A8 is C(R14)2, O, S, or NR12; A9 is C═O, C═S, SO2, CH—OR13, C═NR12, or CH2—CHOR13; m is 0, or 1 q is 0, or 1 r is 0, or 1 R12 is H, CH3, CH2—CH3, C6H5, OCH3, OCH2—CH3, OH, or SH; R13 is H, CH3, or CH2—CH3; R14 is H, alkyl, alkoxy, OH, or SH;

公开(公告)号：US20110105597A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12005921

申请日：2007-12-28

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/381 ,  C12N1/36 ,  A61P31/04 ,  A01P15/00 ,  C07D409/12 ,  C07D333/34 ,  A01N43/10

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/175 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (I): wherein in Formula (I), R is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R2 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; A1 and A2 each independently represent an optionally substituted C1-C20-alkyl group which may contain one or more group(s) Z, or a monocyclic or polycyclic optionally substituted aromatic or non-aromatic ring system which may contain one or more group(s) X, and in case of a polycyclic ring system, said system contains at least one aromatic ring; Z is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, CO, CO2, CS, SO or SO2 X is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, SO or SO2;

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物的用途：其中在式（I）中，R为H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R1是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R2是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; A1和A2各自独立地表示可以含有一个或多个Z基团或可以含有一个或多个基团的单环或多环任选取代的芳族或非芳族环系的任选取代的C 1 -C 20 - 烷基 ）X，并且在多环系统的情况下，所述体系含有至少一个芳环; Z选自S，O，N，NR4，CO，CO2，CS，SO或SO2 X选自S，O，N，NR4，SO或SO2;

公开(公告)号：US20080214635A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US12005833

申请日：2007-12-28

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/03 ,  A61P31/04

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/175 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (I): wherein in Formula (I), R is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R2 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; A1 and A2 each independently represent an optionally substituted C1-C20-alkyl group which may contain one or more group(s) Z, or a monocyclic or polycyclic optionally substituted aromatic or non-aromatic ring system which may contain one or more group(s) X, and in case of a polycyclic ring system, said system contains at least one aromatic ring; Z is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, CO, CO2, CS, SO or SO2 X is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, SO or SO2;

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物的用途：其中在式（I）中，R为H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 1是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 2是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; A 1和A 2各自独立地表示任选取代的C 1 -C 20 -C 20 - 烷基，其可以含有 一个或多个Z基团或可以含有一个或多个基团X的单环或多环任选取代的芳族或非芳族环系统，并且在多环系统的情况下，所述体系包含至少一个 芳香环 Z选自S，O，N，NR 4，CO，CO 2，CS，SO或SO 2 X 选自S，O，N，NR 4，SO或SO 2;

公开(公告)号：US20080194607A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US12005903

申请日：2007-12-28

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D231/16 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/506

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/175 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (I): wherein in Formula (I), R is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R2 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; A1 and A2 each independently represent an optionally substituted C1-C20-alkyl group which may contain one or more group(s) Z, or a monocyclic or polycyclic optionally substituted aromatic or non-aromatic ring system which may contain one or more group(s) X, and in case of a polycyclic ring system, said system contains at least one aromatic ring; Z is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, CO, CO2, CS, SO or SO2 X is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, SO or SO2;

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物的用途：其中在式（I）中，R为H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 1是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 2是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; A 1和A 2各自独立地表示任选取代的C 1 -C 20 -C 20 - 烷基，其可以含有 一个或多个Z基团或可以含有一个或多个基团X的单环或多环任选取代的芳族或非芳族环系统，并且在多环系统的情况下，所述体系包含至少一个 芳香环 Z选自S，O，N，NR 4，CO，CO 2，CS，SO或SO 2 X 选自S，O，N，NR 4，SO或SO 2;

公开(公告)号：US20080188535A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12005780

申请日：2007-12-28

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  A01N43/56 ,  A61P31/04 ,  A01P1/00

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/175 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (I): wherein in Formula (I), R is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R2 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; A1 and A2 each independently represent an optionally substituted C1-C20-alkyl group which may contain one or more group(s) Z, or a monocyclic or polycyclic optionally substituted aromatic or non-aromatic ring system which may contain one or more group(s) X, and in case of a polycyclic ring system, said system contains at least one aromatic ring; Z is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, CO, CO2, CS, SO or SO2 X is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, SO or SO2;

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物的用途：其中在式（I）中，R为H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 1是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 2是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; A 1和A 2各自独立地表示任选取代的C 1 -C 20 -C 20 - 烷基，其可以含有 一个或多个Z基团或可以含有一个或多个基团X的单环或多环任选取代的芳族或非芳族环系统，并且在多环系统的情况下，所述系统包含至少一个 芳香环 Z选自S，O，N，NR 4，CO，CO 2，CS，SO或SO 2 X 选自S，O，N，NR 4，SO或SO 2;