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    PROTEIN CROSS-LINKING INHIBITOR
    1.
    发明申请
    PROTEIN CROSS-LINKING INHIBITOR 有权
    蛋白交联抑制剂

    公开(公告)号：US20110212919A1

    公开(公告)日：2011-09-01

    申请号：US13058647

    申请日：2009-08-11

    申请人： Katsuhiko Mikoshiba ,  Nobuyuki Nukina ,  Shoichiro Ozaki ,  Kouzo Hamada ,  Jun-Ichi Goto ,  Akinobu Suzuki ,  Etsuko Ebisui ,  Akiko Terauchi

    发明人： Katsuhiko Mikoshiba ,  Nobuyuki Nukina ,  Shoichiro Ozaki ,  Kouzo Hamada ,  Jun-Ichi Goto ,  Akinobu Suzuki ,  Etsuko Ebisui ,  Akiko Terauchi

    IPC分类号： A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P3/00 ,  A61P17/00 ,  A61P7/00

    CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K31/69

    摘要： The present invention provides a protein cross-linking inhibitor containing a compound represented by any of the following formulas (1)-(13), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: R3—[—X—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—W—]n—R4,  (1) R3—[—X—B(ZR1)—Y—]n—R4,  (2) R3—[—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—W—]n—R4,  (3) R3—[—X—B(ZR1)—]n—R4,  (4) R3—[—B(ZR2)—W—]n—R4,  (5) R3—X—B(ZR1)-T[B(ZR2)—W—R4]2,  (6) R3—B(OH)2,  (7) R3—B(ZR1)—X—B(ZR2)—R4,  (8) R3—B(R1)—O—B(R2)—R4,  (9) R3—[—X—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—]n—R4,  (10) R3—[—X—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—W-Q-]n—R4,  (11) R3—[—P—X—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—W—]n—R4,  (12) [R3—X—B(ZR1)—Y]2B(ZR2),  (13) wherein each symbol is as defined in the DESCRIPTION.

    摘要翻译： 本发明提供一种蛋白质交联抑制剂，其含有下述式（1） - （13）中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐：R3 - [ - X-B（ZR1）-Y-B ZR2）-W-] n-R4，（1）R3 - [ - X-B（ZR1）-Y-] n-R4，（2）R3 - [ - B（ZR1）-Y-B（ZR2） - W - ] n-R4，（3）R3 - [ - X-B（ZR1） - ] n-R4，（4）R3 - [ - B（ZR2）-W-] n-R4，（5） X-B（ZR1）-T [B（ZR2）-W-R4] 2，（6）R3-B（OH）2，（7）R3-B（ZR1）-X-B（ZR2）-R4， （8）R3-B（R1）-O-B（R2）-R4，（9）R3 - [ - X-B（ZR1）-Y-B（ZR2） - ] n-R4，（10） [-X-B（ZR1）-Y-B（ZR2）-WQ-] n-R4，（11）R3 - [ - P-X-B（ZR1）-Y-B（ZR2）-W-] n -R4，（12）[R3-X-B（ZR1）-Y] 2B（ZR2），（13）其中每个符号如说明书中所定义。

    Protein cross-linking inhibitor
    2.
    发明授权
    Protein cross-linking inhibitor 有权
    蛋白质交联抑制剂

    公开(公告)号：US08853424B2

    公开(公告)日：2014-10-07

    申请号：US13058647

    申请日：2009-08-11

    申请人： Katsuhiko Mikoshiba ,  Nobuyuki Nukina ,  Shoichiro Ozaki ,  Kouzo Hamada ,  Jun-Ichi Goto ,  Akinobu Suzuki ,  Etsuko Ebisui ,  Akiko Terauchi

    发明人： Katsuhiko Mikoshiba ,  Nobuyuki Nukina ,  Shoichiro Ozaki ,  Kouzo Hamada ,  Jun-Ichi Goto ,  Akinobu Suzuki ,  Etsuko Ebisui ,  Akiko Terauchi

    IPC分类号： C07D333/00 ,  A61K31/67 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69

    CPC分类号： C07F5/025 ,  A61K31/69

    摘要： The present invention provides a protein cross-linking inhibitor containing a compound represented by any of the following formulas (1)-(13), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: R3—[—X—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—W—]n—R4,  (1) R3—[—X—B(ZR1)—Y—]n—R4,  (2) R3—[—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—W—]n—R4,  (3) R3—[—X—B(ZR1)—]n—R4,  (4) R3—[—B(ZR2)—W—]n—R4,  (5) R3—X—B(ZR1)-T[B(ZR2)—W—R4]2,  (6) R3—B(OH)2,  (7) R3—B(ZR1)—X—B(ZR2)—R4,  (8) R3—B(R1)—O—B(R2)—R4,  (9) R3—[—X—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—]n—R4,  (10) R3—[—X—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—W-Q-]n—R4,  (11) R3—[—P—X—B(ZR1)—Y—B(ZR2)—W—]n—R4,  (12) [R3—X—B(ZR1)—Y]2B(ZR2),  (13) wherein each symbol is as defined in the DESCRIPTION.

    摘要翻译： 本发明提供一种蛋白质交联抑制剂，其含有下述式（1） - （13）中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐：R3 - [ - X-B（ZR1）-Y-B ZR2）-W-] n-R4，（1）R3 - [ - X-B（ZR1）-Y-] n-R4，（2）R3 - [ - B（ZR1）-Y-B（ZR2） - W - ] n-R4，（3）R3 - [ - X-B（ZR1） - ] n-R4，（4）R3 - [ - B（ZR2）-W-] n-R4，（5） X-B（ZR1）-T [B（ZR2）-W-R4] 2，（6）R3-B（OH）2，（7）R3-B（ZR1）-X-B（ZR2）-R4， （8）R3-B（R1）-O-B（R2）-R4，（9）R3 - [ - X-B（ZR1）-Y-B（ZR2） - ] n-R4，（10） [-X-B（ZR1）-Y-B（ZR2）-WQ-] n-R4，（11）R3 - [ - P-X-B（ZR1）-Y-B（ZR2）-W-] n -R4，（12）[R3-X-B（ZR1）-Y] 2B（ZR2），（13）其中每个符号如说明书中所定义。

    Bisboron compound
    3.
    发明授权
    Bisboron compound 有权
    Bisboron化合物

    公开(公告)号：US08017809B2

    公开(公告)日：2011-09-13

    申请号：US12094968

    申请日：2006-11-24

    申请人： Katsuhiko Mikoshiba ,  Shoichiro Ozaki ,  Akinobu Suzuki ,  Takeshi Nakamura ,  Kyoko Nakamura, legal representative ,  Aiko Nakamura, legal representative

    发明人： Katsuhiko Mikoshiba ,  Shoichiro Ozaki ,  Akinobu Suzuki ,  Takeshi Nakamura

    IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69

    CPC分类号： C07F5/025

    摘要： A bisboron compound represented by the general formula (I): wherein B represents a boron atom, Y represents an oxygen or sulfur atom, R1 and R2 independently represent a monocyclic aromatic group, a polycyclic aromatic group, or a heterocyclic group containing at least one heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulfur atoms, R3 represents a hydrogen atom; —(CH2)m—NR4R5; —CO—(CH2)m—NR4R5; —COCH(NH2)R6; —CHR7R8; —CH2CH(NH2)—R9; quinolyl substituted with C1-C4 alkyl group; or C1-C4 alkyl substituted with pyridyl, piperidino or pyrrolidinyl group, and X represents a monocyclic aromatic group, a polycyclic aromatic group or a heterocyclic group, which may be the same as or different from R1 and R2, or a bifunctional group having a monocyclic aromatic group, polycyclic aromatic group or heterocyclic group bonded to each side of a group selected from the group consisting of a single bond, O, CH2, S, SO2, CH2OCH2, OCH2, OCH2CH2OCH2, OCH2OCH2CH2 and CH2OCH2CH2, or a salt thereof, and a composition for controlling the intracellular calcium concentration, which comprises the compound or salt thereof as an active ingredient.

    摘要翻译： 由通式（I）表示的双硼化合物：其中B表示硼原子，Y表示氧或硫原子，R1和R2独立地表示单环芳基，多环芳基或含有至少一个 选自氧，氮和硫原子的杂原子，R 3表示氢原子; - （CH 2）m -NR 4 R 5; -CO-（CH 2）m -NR 4 R 5; -COCH（NH 2）R 6; -CHR7R8; -CH 2 CH（NH 2）-R 9; 被C1-C4烷基取代的喹啉基; 或被吡啶基，哌啶子基或吡咯烷基取代的C1-C4烷基，X表示可以与R1和R2相同或不同的单环芳基，多环芳基或杂环基，或具有 或选自由单键，O，CH2，S，SO2，CH2OCH2，OCH2，OCH2CH2OCH2，OCH2OCH2CH2和CH2OCH2CH2组成的组中的一个基团键合的单环芳基，多环芳基或杂环基，或其盐， 以及用于控制细胞内钙浓度的组合物，其包含其化合物或其盐作为活性成分。

    NOVEL BISBORON COMPOUND
    4.
    发明申请
    NOVEL BISBORON COMPOUND 有权
    新颖的BISBONON化合物

    公开(公告)号：US20100087645A1

    公开(公告)日：2010-04-08

    申请号：US12094968

    申请日：2006-11-24

    申请人： Katsuhiko Mikoshiba ,  Shoichiro Ozaki ,  Akinobu Suzuki ,  Takeshi Nakamura

    发明人： Katsuhiko Mikoshiba ,  Shoichiro Ozaki ,  Akinobu Suzuki ,  Takeshi Nakamura

    IPC分类号： C07F5/02

    CPC分类号： C07F5/025

    摘要： A bisboron compound represented by the general formula (I): wherein B represents a boron atom, Y represents an oxygen or sulfur atom, R1 and R2 independently represent a monocyclic aromatic group, a polycyclic aromatic group, or a heterocyclic group containing at least one heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulfur atoms, R3 represents a hydrogen atom; —(CH2)m—NR4R5; —CO—(CH2)m—NR4R5; —COCH(NH2)R6; —CHR7R8; —CH2CH(NH2)—R9; quinolyl substituted with C1-C4 alkyl group; or C1-C4 alkyl substituted with pyridyl, piperidino or pyrrolidinyl group, and X represents a monocyclic aromatic group, a polycyclic aromatic group or a heterocyclic group, which may be the same as or different from R1 and R2, or a bifunctional group having a monocyclic aromatic group, polycyclic aromatic group or heterocyclic group bonded to each side of a group selected from the group consisting of a single bond, O, CH2, S, SO2, CH2OCH2, OCH2, OCH2CH2OCH2, OCH2OCH2CH2 and CH2OCH2CH2, or a salt thereof, and a composition for controlling the intracellular calcium concentration, which comprises the compound or salt thereof as an active ingredient.

    摘要翻译： 由通式（I）表示的双硼化合物：其中B表示硼原子，Y表示氧或硫原子，R1和R2独立地表示单环芳基，多环芳基或含有至少一个 选自氧，氮和硫原子的杂原子，R 3表示氢原子; - （CH 2）m -NR 4 R 5; -CO-（CH 2）m -NR 4 R 5; -COCH（NH 2）R 6; -CHR7R8; -CH 2 CH（NH 2）-R 9; 被C1-C4烷基取代的喹啉基; 或被吡啶基，哌啶子基或吡咯烷基取代的C1-C4烷基，X表示可以与R1和R2相同或不同的单环芳基，多环芳基或杂环基，或具有 或选自由单键，O，CH2，S，SO2，CH2OCH2，OCH2，OCH2CH2OCH2，OCH2OCH2CH2和CH2OCH2CH2组成的组中的一个基团键合的单环芳基，多环芳基或杂环基，或其盐， 以及用于控制细胞内钙浓度的组合物，其包含其化合物或其盐作为活性成分。

    Uracil derivatives
    10.
    发明授权
    Uracil derivatives 失效
    尿嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US4267326A

    公开(公告)日：1981-05-12

    申请号：US15149

    申请日：1979-02-26

    申请人： Shoichiro Ozaki ,  Yoshimasa Ike ,  Katsutoshi Ishikawa ,  Haruki Mori

    发明人： Shoichiro Ozaki ,  Yoshimasa Ike ,  Katsutoshi Ishikawa ,  Haruki Mori

    IPC分类号： C07D239/545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553

    CPC分类号： C07D239/553

    摘要： New uracil derivatives of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a grouping of the formula: ##STR2## R.sup.2 for a hydrogen atom, an alkyl group or a phenyl group and R.sup.3 for an alkyl group or a phenyl group, with the proviso that when both R.sup.1 and R.sup.2 stand for a hydrogen atom, R.sup.3 stands for a phenyl group or a straight chain alkyl group with 3.about.11 carbon atoms, that when R.sup.1 stands for a hydrogen atom and R.sup.2 for methyl group, R.sup.3 stands for an alkyl group with at least 2 carbon atoms or a phenyl group, and that when R.sup.1 stands for a hydrogen atom and R.sup.3 for methyl group, R.sup.2 stands for an alkyl group with at least 2 carbon atoms or a phenyl group. These uracil derivatives are prepared by reacting 5-fluorouracil with an .alpha.-haloalkyl carboxylate or with an aldehyde diacylate or by hydrolyzing a 1,3-bis(acyloxymethyl)-5-fluorouracil with an acid or alkali. These uracil derivatives are useful as improved anti-tumor agents especially for oral administration and injection.

    摘要翻译： 其中R1代表氢原子的新的尿嘧啶衍生物或氢原子，烷基或苯基基团的下式的分子式：R 2，烷基或苯基的R 3 基团，条件是当R1和R2均表示氢原子时，R3表示具有3个碳原子的苯基或直链烷基，当R1表示氢原子且R2表示甲基时， R3表示具有至少2个碳原子的烷基或苯基，当R1表示氢原子且R3表示甲基时，R2表示具有至少2个碳原子的烷基或苯基。 这些尿嘧啶衍生物通过5-氟尿嘧啶与α-卤代烷基羧酸酯或二醛酸醛反应或通过用酸或碱水解1,3-双（酰氧基甲基）-5-氟尿嘧啶来制备。 这些尿嘧啶衍生物可用作改进的抗肿瘤剂，特别是用于口服给药和注射。